Абактал инструкция по применению в ампулах

В/в, в виде медленной одночасовой инфузии, по 400 мг каждые 12 ч.

Содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора глюкозы.

Абактал ® нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора. Для быстрого достижения эффективной концентрации в крови в начале лечения можно назначить ударную дозу 800 мг препарата.

Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется ввести 400–800 мг пефлоксацина за 1 ч до операции.

У пожилых пациентов, особенно с сопутствующим нарушением функции почек, следует снизить дозу.

В случае заболевания печени назначают 8 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч:

— 1 раз в сутки (желтуха);

— каждые 36 ч (асцит);

— каждые 48 ч (желтуха и асцит).

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 80 мг/мл. По 5 мл концентрата для приготовления раствора для в/в введения в ампуле; по 10 амп. в поддоне, по 1 поддону в пачке картонной.

Лек д. д. Веровшкова 57, Любляна, Словения.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125317, Москва, Пресненская наб, 8, стр. 1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание: от белого до слегка желтоватого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка содержит: действующее вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат 558,5 мг, что соответствует пефлоксацину 400 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,5 мг, крахмал кукурузный 32,00 мг, повидон 32,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 32,00 мг, тальк 27,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,00 мг, магния стеарат 7,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза 13,166 мг, титана диоксид 2,090 мг, тальк 0,854 мг, макрогол – 400 1,790 мг, воск карнаубский 0,100 мг.

противомикробное средство – фторхинолон.

Koд ATX: J01MA03

Фармакодинамика
Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов.
Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий – только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.
Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.
К пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella pneumophilla, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Providencia stuartii, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio cholerae.
Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Streptococcus spp., кроме Streptococcus pneumoniae; Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.
Устойчивостью обладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticum и Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция высокая: в течение 20 минут после приема внутрь 90 % пефлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После однократного приема внутрь 200 или 400 мг пефлоксацина в сутки здоровыми добровольцами в течение 1-1,5 ч максимальные концентрации (Cmax) в плазме крови составили 2,5 и 4,3 мкг/мл соответственно.
При многократном применении внутрь 400 мг пефлоксацина два раза в сутки максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина достигаются через 48 ч: максимальная концентрация в сыворотке крови варьирует от 7,9 до 10 мкг/мл, остаточные концентрации в сыворотке крови, непосредственно перед применением следующей дозы, составляют 3,8 мкг/мл.
Площадь под кривой «концентрация препарата/время» (AUC) при применении внутрь и внутривенно одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина и составляет 29,5 мг/мл/ч.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 20–30 %, объем распределения – 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает и хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях организма.
Метаболизм
Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов, 4 из которых обнаруживаются в моче. 2 основных метаболита – пефлоксацин-N-оксид, который обладает минимальной антибактериальной активностью, и N–диметил-пефлоксацин, обладающий антибактериальными свойствами.
Однако концентрация его минимальна и составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек и печени 59 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и в виде двух основных метаболитов. В целом 60 % дозы выводится почками и 40% кишечником. 20 % принятой дозы выводилось в виде N–диметил-пефлоксацина и 16,2 % в виде пефлоксацин-N-оксида.
Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Период полувыведения (T1/2) препарата после однократного применения составляет 10,5 часов, а при многократном применении внутрь повышается до 12,3 часов. Однако пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 часов после применения.
Также 20-30% пефлоксацина выводится с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных. В течение 12 ч после приема внутрь 400 мг пефлоксацина его концентрация в желчи достигала 83 мкг/мл.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
При нарушении функции почек
плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения.
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.

Препарат Абактал ® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
• инфекции мочевыводящих путей;
• бактериальный простатит;
• инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение при муковисцидозе, нозокомиальная пневмония);
• инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического синусита);
• инфекции органов брюшной полости и гепатобилиарной системы;
• бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением, в том числе сальмонеллез;
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• бактериальный эндокардит;
• менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
• гонорея.
Препарат Абактал ® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.
Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.

• повышенная чувствительность к фторхинолонам и/или к другим компонентам препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• нарушения функции печени тяжелой степени;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• поражения сухожилий в анамнезе, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
• детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); тяжелые формы почечной и/или печеночной недостаточности, пациенты пожилого возраста, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т. ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В период беременности применение препарата Абактал ® противопоказано.
Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75 % сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.
Внутрь, во избежание желудочно-кишечных расстройств, таблетки следует принимать во время еды.
Препарат применяют по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 ч. Средняя суточная доза составляет 800 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
При инфекциях мочевыводящих путей возможно применение препарата Абактал ® в дозе 1 таблетка (400 мг) один раз в сутки, утром или вечером.
Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин применяется 800 мг препарата Абактал ® однократно.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому рекомендованная суточная доза препарата составляет 400 мг каждые 24-48 ч с определением его сывороточных концентраций.
У пациентов с нарушением функции почек выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Пефлоксацин не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять Абактал ® после сеанса гемодиализа.
У пожилых пациентов (старше 65 лет), вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения, рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.
При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при бактериальных инфекциях желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением препарат Абактал ® комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).
В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).
Фоточувствительность
Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в течение лечения препаратом Абактал ® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения и длительного воздействия прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 4 суток после прекращения терапии, в противном случае рекомендуется использовать защищающую одежду или защитный крем (с высоким уровнем УФ-защиты).
Печеночная недостаточность
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Скелетно-мышечная система
Тендинит, возникший во время лечения пефлоксацином, может привести к разрыву сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Иногда может развиться двусторонний тендинит в течение 48 ч после начала лечения препаратом Абактал ® , а также через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом. К факторам риска развития тендинитов на фоне терапии фторхинолонами относятся: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, диализ, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами, дислипидемия. В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.
С целью снижения риска тендинопатии:
• рекомендуется лечить пациентов пожилого возраста после внимательной оценки соотношения пользы и риска. Риск может быть снижен благодаря применению половинных доз препарата;
• противопоказано применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе, рекомендуется избегать применения у пациентов, получающих глюкокортикостероиды или занимающихся интенсивными физическими упражнениями.
Риск разрыва выше у пациентов, начавших ходить после длительного соблюдения постельного режима.
С началом терапии пефлоксацином рекомендуется следить за болью и отеком в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов, находящихся в группе риска. При выявлении этих симптомов следует прекратить применение пефлоксацина, исключить нагрузку на пораженные сухожилия и поддерживать их подходящим ортезом или ортопедической обувью, даже если поражение одностороннее. Следует обратиться за советом к специалисту.
Дисгликемия
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении пефлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. У таких пациентов требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Нарушения со стороны нервной системы
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая пефлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым.
При появлении у пациента симптомов нейропатии, применение пефлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Пефлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).
Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пожилых пациентов с нарушением мозгового кровообращения, органическими изменениями головного мозга или инсультом.
Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, у пациентов с порфирией.
Нарушения со стороны органа зрения
Если острота зрения снижается или наблюдаются иные эффекты со стороны органа зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.
Желудочно-кишечный тракт
Диарея (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после применения препарата Абактал ® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Абактал ® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (напр., ванкомицин внутрь). В этом состоянии препараты, снижающие перистальтику, противопоказаны.
Нарушения со стороны сердца
Сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны. Несмотря на то, что пефлоксацин можно отнести к группе фторхинолонов, характеризующихся очень низким потенциалом, либо не имеющих достаточной информации, необходимой для оценки их потенциальной способности вызывать удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пефлоксацина с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Сообщалось о развитии гемолитических реакций при применении фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что при применении пефлоксацина о гемолизе не сообщалось, следует избегать применения этого антибиотика у таких пациентов и рекомендуется использовать альтернативный вариант лечения, если таковой доступен.
Устойчивость
Как и в случае других антибиотиков, применение пефлоксацина, особенно длительное, может привести к размножению нечувствительных микроорганизмов. Повторная оценка состояния пациента является обязательной. Если во время лечения происходит развитие вторичной инфекции, следует принять соответствующие меры.
Влияние на лабораторные тесты
Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов в моче. Может потребоваться подтверждение положительных результатов с помощью более специфичных методов.
Пефлоксацин не влияет на тесты, определяющие уровень глюкозы в моче.
Гиперчувствительность
Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, могут быть следствием применения пефлоксацина и могут быть жизнеугрожающими.
При развитии реакции гиперчувствительности необходимо отменить пефлоксацин и начать соответствующую терапию.

Читайте также:  Мовизар инструкция по применению

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Абактал ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Абактал ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По 10 таблеток в блистер из Ал/Пвх.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Абактал
Производитель — Lek (Словения)
Латинское название: Abaktal
Действующее вещество: Пефлоксацин (Pefloxacin)
Фармакологическая группа: Фторхинолоны
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит пефлоксацина метансульфоната 400 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 блистер.
1 ампула с 5 мл раствора для инъекций — 400 мг; в коробке 10 шт.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует репликацию ДНК на уровне ДНК-гиразы, РНК и синтез белков бактерий. Грамотрицательные штаммы чувствительны как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя; грамположительные — только в процессе митотического деления. Активен в отношении многих микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индолположительный протей, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae.
Средне чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia.
Устойчивостью обладают: грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta, Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика: После перорального приема быстро всасывается и достигает Cmax через 90 мин после приема. Биодоступность практически полная. C белками плазмы связывается 25-30%. Объем распределения — 1,7 л/кг. Равномерно распределяется по органам и тканям. Быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (митральный и аортальный клапаны, миокард, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). Концентрация в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови. T1/2 — 8 ч. Около 60% выводится с мочой в течение 72 ч и 30% — с желчью в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов: диметилпефлоксацина, N-оксида и глюкуронида.
Показания: Инфекции органов мочеполовой системы, респираторного тракта, ЛОР-органов, гинекологические инфекции, инфекции гепатобилиарной системы и брюшной полости, костей и соединительной ткани, кожи и мягких тканей, септицемия и эндокардит; менингеальные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства, миалгия и/или артралгия, фоточувствительность, неврологические нарушения (головная боль, бессонница); тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером); при инфекциях мочеполовой системы — 400 мг 1 раз в сутки утром или вечером.
В/в (капельно, в течение 1 ч, содержимое одной ампулы — 400 мг разбавляют 250 мл 5% раствора глюкозы) — 800 мг/сут (средняя доза для взрослых и детей старше 15 лет) за 2 приема утром и вечером. При заболеваниях печени назначают 8 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч (при желтухе — 1 раз в сутки, асците — каждые 36 ч, желтухе и асците — каждые 48 ч). При тяжелых инфекциях начальная доза — 800 мг.
Меры предосторожности: Из-за возможности развития фоточувствительной реакции противопоказано УФ-облучение. С осторожностью назначают пациентам с неврологическими расстройствами, т. к. препарат может стимулировать деятельность ЦНС. Для больных с тяжелыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени заболеваний. Нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или другими растворителями, содержащими ионы хлора.
Срок годности: 3 г.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, не должна использоваться для лечения и не может рассматриваться в качестве официальной. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Обращайте внимание на указанные даты внесения сведений, информация может устаревать.

Читайте также:  Левомицетин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Системное противомикробное средство, которое принадлежит к группе фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального действия. Применяется при бактериальных инфекциях.

Препарат Абактал показан при инфекциях:

  • дыхательных путей (госпитальная пневмония, обострение хронического бронхита и цистофиброза);
  • мочевыводящих путей (включая простатит);
  • костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными бактериями);
  • ЛОР-органов (тяжелый наружный отит, хронический синусит);
  • гепатобилиарные и абдоминальные инфекции;
  • бактериальные инфекции пищеварительного тракта;
  • сальмонеллезное носительство;
  • кожи и мягких тканей, вызванные стафилококком, который резистентный к пенициллину.

Препарат эффективен при монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками, а также при лечении и профилактике инфекций у больных с нарушениями иммунитета.

Препарат Абактал вводят медленной 1-часовой внутренне венной инфузии, по 400 мг каждые 12 часов. Содержимое 1 ампулы препарата (эквивалентно 400 мг пефлоксацина) растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы.

Препарат Абактал нельзя разводить 0,9% раствором натрия хлорида или любым другим раствором, содержащим ионы хлора. Содержимое ампулы (эквивалентно 400 мг пефлоксацина) следует растворять в 250 мл 5% раствора глюкозы. Для быстрого создания эффективной концентрации пефлоксацина в плазме крови, в начале лечения можно ввести нагрузочную дозу препарата Абактал, составляющую 800 мг. Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется вводить 400-800 мг пефлоксацина за 1 час до операции. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.

Специальные группы пациентов. Для пациентов пожилого возраста: рекомендуется снижение дозы пефлоксацина — в первый день лечения назначают по 400 мг 2 раза в сутки (нагрузочная доза), в последующие дни — по 200 мг 2 раза в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью: у больных со сниженной функцией почек выведение пефлоксацина практически не меняется, поскольку основной путь экскреции происходит через печеночный клиренс. Поэтому снижение дозы у таких больных не требуется.

Пефлоксацин не удаляется при гемодиализе, поэтому нет необходимости в дополнительной дозировке после окончания диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью: у больных с тяжелой печеночной недостаточностью выведение пефлоксацина значительно замедляется. Рекомендуемая доза — 8 мг на 1 кг массы тела.

Симптомы передозировки: тошнота, возбуждение, психотические реакции, ажитация, рвота, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания.

При этом следует промыть желудок, принять большое количество активированного угля и сорбентов. Больной должен находиться под медицинским наблюдением. Симптоматическая терапия. Гемодиализ не является эффективным средством для выведения производных хинолона из организма. Специфического антидота не существует.

  • ЖКТ: часто — диспепсия, потеря аппетита, диарея, изменение вкуса, тошнота, рвота. Очень редко – псевдо мембранозный энтероколит.
  • Кожа: нечасто — повышенная чувствительность к свету и УФ-облучению, кожные высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, очень редко — фотоонихолизис.
  • Нервная системы: часто — головная боль, головокружение, иногда — возбуждение, повышенная раздражительность, депрессия, бессонница, кошмары, нарушение зрительного восприятия. Редко — галлюцинации, судороги, эпилептические припадки, психоз, тремор, дезориентация, спутанность сознания, внутричерепная гипертензия, парестезия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия.
  • Кроветворная система: нечасто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, панцитопения, анемия.
  • Гепатобилиарная системы: часто — транзиторное повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы и содержания билирубина.
  • Мочевыделительная системы: нечасто — кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
  • Опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия, артралгия, артропатия, очень редко — тендинит, в единичных случаях может наблюдаться разрыв ахиллова сухожилия; возможно ухудшение течения миастении.
  • Прочие: ангиоэдема, бронхоспазм, тахикардия, кандидоз, флебит, анафилактический шок.
  • Лабораторные показатели: ложноположительная реакция может отмечаться при определении глюкозы в моче с применением сульфата меди, поэтому пациентам, принимающим хинолоны, для определения содержания глюкозы следует использовать ферментативные тесты.

При повышенной чувствительности к препарату, или при подозрении на развитие тендинита, терапию препаратом Абактал следует немедленно прекратить.

  • Повышенная чувствительность к пефлоксацину или к вспомогательным веществам препарата Абактал;
  • Тяжелые аллергические реакции на препараты группы хинолонов в анамнезе, эпилепсия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Ппочечная и печеночная недостаточность тяжелой степени.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Хинолоны снижают клиренс теофиллина, кофеина и нестероидных противовоспалительных средств из плазмы крови, повышают их концентрацию в сыворотке крови, поэтому их одновременное применение может повысить риск развития судорог.

Применение пефлоксацина вместе с нестероидными противовоспалительными средствами, теофиллином или кофеином могут снизить их печеночный метаболизм и повысить концентрации этих препаратов в сыворотке крови.

Хинолоны могут усилить действие пероральных антикоагулянтов.

С осторожностью следует применять пефлоксацин вместе с циклоспорином и изониазидом. Не рекомендуется применение пефлоксацин с кортикостероидами (особенно больным старше 60 лет, больным с ослабленной функцией почек и пациентов с дислипидемией) из-за возможных побочных реакциях (тендинит и редкие случаи разрыва ахиллова сухожилия).

Пефлоксацин может действовать синергично с бета-лактамными антибиотиками. Препарат может также применяться в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.

Одновременное применение пефлоксацина с рифампицином может привести к синергическому действию против стафилококков, однако этот эффект требует лабораторного подтверждения. Рифампицин значительно повышает клиренс пефлоксацина в плазме крови, поэтому может понадобиться контроль уровня пефлоксацина в плазме крови при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Аминогликозиды, пиперациллин, цефтазидим усиливают антибактериальную активность препарата (включая инфекции, вызванные Pseudomonasaeruginosa).

Одновременно применение с непрямыми антикоагулянтами, препарат Абактал приводит к снижению протромбинового индекса.

При одновременном применении с тетрациклином и хлором фениколом, пефлоксацин действует как антагонист этих препаратов.

Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают период полу выведения и уменьшают общий клиренс пефлоксацина, но не влияют на объем его распределения и почечный клиренс.

Следует с осторожностью назначать пефлоксацин при одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT(антиаритмичные препараты, трициклические антидепрессанты, макролиты). Были сообщения о развитии гипогликемии у больных диабетом, принимающих пероральные гипогликемизирующие средства или инсулином (как и при применении всех других фторхинолонов).

Антациды (содержащие алюминий, кальций или магний), средства, содержащие железо или цинк и сурфактанты, снижают всасывание хинолонов, поэтому их необходимо применять с 2-часовыми интервалами.

Для препарата характерна фармацевтическая несовместимость с гепарином.

При определении глюкозы в моче во время лечения следует применять ферментативные методы анализа, поскольку при применении как реагента сульфата меди возможен ложный положительный результат.

Применение препарата Абактал в период беременности и кормления грудью противопоказано из-за возможного риска эрозии хрящевой ткани у плода или ребенка.

Пефлоксацин в форме метансульфонат (месилата).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Системное противомикробное средство. Препарат Абактал – синтетическое противомикробное средство, которое принадлежит к группе фторхинолонов. Имеет бактерицидное свойство, обладает широким спектром антибактериального действия. Пефлоксацин подавляет репликацию ДНК, влияет на РНК и процесс трансляции бактериальных клеток.

Грамотрицательные бактерии сенсибельны к препарату, как в фазе покоя, так и в режиме деления. Грамположительные бактерии чувствительны только в фазе деления. Пефлоксацин действует на аэробные микроорганизмы. Проявляет активность в отношении бактерий, резистентных к действию других противомикробных средств. К активному веществу препарата чувствительны такие виды микроорганизмов: Enterobacterspp., Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Citrobacterspp., Haemophilusducreyi, Klebsiellaspp., Neisseriameningitidis, Neisseriagonorrhoeae, Proteusmirabilis, Salmonellaspp., Indolepositiveproteus, ShigellasppStaphylococcusspp., Serratiaspp.. Умеренно чувствительны: Pneumococcusspp., Streptococcusspp., Pseudomonasspp., Clostridiumperfringns, Acinetobacterspp., Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma. К пефлоксацину также резистентны грамотрицательные анаэробы, бледная трепонема, микобактерии туберкулеза.

Препарат Абактал эффективен в отношении инфекций различной локализации, особенно мочеполовой системы.

Фармакокинетика. При многократном введении 400 мг пефлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальная концентрация в сыворотке крови достигается сразу после инфузии и составляют 5,8 мкг / мл, а уровень в сыворотке крови, хранящейся в следующей дозы, в среднем составляет 1,49 мкг / мл. После введения 10-й дозы эти показатели, в среднем, равны 9,55 мкг / мл и 4,22 мкг / мл соответственно.

Примерно 20-30% пефлоксацина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 1,7 л / кг после однократной дозы 400 мг. После внутривенного введения активного вещества, быстро распределяется по всем жидкостям и органам организма.

Метаболизм. Пефлоксацин метаболизируется в печени. Идентифицированы два основных метаболита — N-диметил-пефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая подобна на активность пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.

Выведение неизмененного пефлоксацина и его основных метаболитов почками составляет 59% от принятой дозы, при этом 60% выводится с мочой и 40% — с калом. 20-30% активного вещества препарата и его метаболитов выводятся с желчью. Период полувыведения составляет 10,5 часа после приема однократной дозы и повышается до 12,3 часа после многократного применения.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке крови. Период полувыведения не зависит от степени поражения почек.

У пациентов с дисфункциями печени клиренс значительно снижен, и поэтому период полувыведения удлиняется. Большая часть пефлоксацина выводится с мочой в неизмененном виде.

Хранить при температуре ≤25 °С в защищенном от света месте. Беречь от детей.

  • Сандоз, Швейцария
  • Срок годности: до 01.12.2020
  • Сандоз, Швейцария
  • Срок годности: до 01.11.2019

C этим товаром покупают

2 и 10 шт. в упаковке.

Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы.

Абактал активен в отношении: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительные штаммы Proteus spp., Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.

Читайте также:  Кларитромицин 500 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

К препарату умеренно чувствительны: Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

К препарату устойчивы: грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • Инфекции почек и мочевыводящих путей.
  • Инфекции органов малого таза (в т. ч. аднексит, простатит).
  • Инфекции нижних отделов дыхательных путей.
  • Инфекции ЛОР-органов (в т. ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит).
  • Тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т. ч. сальмонеллез, брюшной тиф).
  • Инфекции печени и желчевыводящих путей.
  • Инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит).
  • Инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т. ч. остеомиелит).
  • Инфекции кожи и мягких тканей (в т. ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину).
  • Менингеальные инфекции.
  • Сепсис.
  • Бактериальный эндокардит.
  • Гонорея.

Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.

Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

  • Беременность.
  • Лактация (грудное вскармливание).
  • Возраст до 18 лет.
  • Повышенная чувствительность к хинолонам.

С осторожностью: назначают препарат при нарушениях со стороны ЦНС (в т. ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Средняя доза при приеме внутрь составляет 800 мг/сут. Препарат назначают по 400 мг (1 таб.) 2 раза/сут, каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 1.2 г.

При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы: возможно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром или вечером.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин: назначают препарат однократно в дозе 800 мг.

При выраженной печеночной недостаточности: рекомендуется назначать препарат в дозе 400 мг/сут (каждые 24-48 ч).

Таблетки следует принимать во время еды во избежание нарушений со стороны ЖКТ.

В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч; продолжительность инфузии — 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза — 1.2 г.

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии: рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.

Для пациентов с заболеваниями печени: разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.

У пациентов пожилого возраста: особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.

Применение при беременности и кормлении грудью

Абактал противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина; очень редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; редко — судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко — гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит; в очень редких случаях — разрыв ахиллова сухожилия.

Местные реакции: флебит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; редко — бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Прочие: транзиторные изменения картины периферической крови.

Раствор для инъекций применяют только в условиях стационара.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ-облучения и попадания прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.

При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС, а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить препарат.

Факторы риска по развитию тендинитов на фоне терапии фторхинолонами включают: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, проведение диализа, сопутствующая терапия ГКС, дислипидемия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости отменить препарат при появлении начальных признаков тендинита, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.

Препарат можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении пефлоксацина и изониазида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения Абактала следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).

Одновременный прием Абактала с циметидином и ранитидином приводит к увеличению T1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина и НПВС в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС.

При одновременном применении Абактала и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.

При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови.

Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом обладает антагонистическим действием.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Описание:
прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

КодАТХ: J01MA03

Фармакокинетика
Абсорбция
После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (Сmах) составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл соответственно.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30 %, объем распределения — 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам, тканям и жидкостям организма.
Метаболизм
Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов (N-диметилпефлоксацин (норфлоксацин), пефлоксацин-N-оксид, пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита: N-диметилпефлоксацин, обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N-оксид (обладает минимальной антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N-диметилпефлоксацина составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины примененной дозы экскретируется в неизмененном виде и в виде основных метаболитов, при этом 60 % выводится почками и 40 % через кишечник (в т. ч. 20-30 % пефлоксацина, которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных). 20 % принятой дозы выводится в виде N-диметилпефлоксацина и 16,2 % — в виде пефлоксацин-N-оксида.
Период полувыведения (T½) составляет 7,2-13 ч при однократной инфузии, при повторном введении — 14-15 ч.
Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после применения.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T½ практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во время гемодиализа.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T½, соответственно, увеличивается.

  • Повышенная чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам препарата;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нарушения функции печени тяжелей степени;
  • поражение сухожилий в анамнезе, возникшее при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
  • детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);
  • беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью
Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); нарушение функции почек и/или печени, пациенты пожилого возраста; синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т. ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности применение препарата Абактал ® противопоказано. Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
В период лечения препаратом Абактал ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Срок годности

3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!