Амоксициллин сандоз таблетки инструкция по применению

  • Форма выпуска, состав и упаковка
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Режим дозирования
  • Побочное действие
  • Противопоказания к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Применение при нарушениях функции печени
  • Применение у детей
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия и сроки хранения
  • Описание КФГ (клинико-фармакологическая группа)
  • Условия отпуска из аптеки

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.
6500 шт. — контейнеры.

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.

10 шт. — блистеры (100) — коробки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.
1000 шт. — контейнеры пластиковые.
9000 шт. — контейнеры.

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения MICдля различных чувствительных организмов варьируют.

Enterobacteriaceaeпринято считать чувствительными при их ингибировании амоксициллином в концентрации ≤ 8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации ≥ 32 мкг/мл.

В соответствии с рекомендациями NCCLSи при использовании NCCLS-указанных методов М. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и Н. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤ 1 мкг/мл и резистентными при ≥ 4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при MIC≤ 2 мкг/мл и резистентными при ≥ 8 мкг/мл.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.

a) % продукции р-лактамазы.

b) пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность).

# До настоящего времени нет сообщений о появлении р-лактамазопродуцирующих штаммов.

§ Непостоянная чувствительность, чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.

* Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6-11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Cmax в плазме наблюдаются через 1 — 2 ч после приема препарата.

Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация:

Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60-80 % пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 ч после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7-25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллоивой кислоты. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1-1.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 ч. Субстанция поддается гемодиализу.

Показан для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грам-положительными и грам-отрицательными патогенами:

— инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит.

— инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

— инфекции нижних отделов мочевыделительных путей: цистит.

— инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами.

— эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита — к примеру, при проведении стоматологических процедур.

Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведение терапии не менее 10 дней.

Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.

Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста):

Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сут в несколько приемов.

Короткий курс терапии:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратное введение препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10 — 12 ч.

Детские дозировки (до 12 лет)

Суточная доза для детей составляет 25 — 50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут) в зависимости от показания и тяжести заболевания.

Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.

Дозирование при почечной недостаточности:

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии 3 г.

Взрослые (включая пациентов старческого возраста):

Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует вводить 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч.

Детям рекомендуется введение амоксициллина в дозе 50 мг/кг.

Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.

Побочные эффекты классифицируются следующим образом:

Часто: 10%, или реже, но чаще 1%

Нечасто: 1%, или реже, но чаще 0.1%

Редко. 0.1% или реже, но чаще 0.01%

Очень редко, включая единичные случаи: 0.01% или реже.

Инфекции и инфицирование

Длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Эозинофилия и гемолитическая анемия.

Зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии, агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и протромбинового времени. Все изменения были обратимыми при прекращении терапии.

Нарушения со стороны иммунной системы

Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок в редких случаях.

Реакции со стороны ЦНС встречаются редко и включают гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.

Ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой.

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита. Противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику.

Появление черной окраски языка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы:

Транзиторное средней степени увеличение уровня печеночных ферментов. Редкие случаи гепатита и холестатической желтухи.

Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичная кореподобная экзантема появляется на 5 — 11 день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии.

Редкие (см. также раздел 4.4)

Ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит.

В редких случаях острый интерстициальный нефрит.

В редких случаях возможно развитие лекарственной лихорадки.

— гиперчувствительность к пенициллину;

— также необходимо учитывать возможность перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбопенемы.

— оспамокс должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом и астмой.

— у пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата.

— с осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели.

— Оспамокс следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата.

С осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели.

Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10 — 15%).

Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к бета-лактамам.

При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridiumdifficile).

Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.

Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречается редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и других терапевтических процедурах при необходимости (искусственном дыхании, кислороде).

Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять.

При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в крови в результате ускорения его выведения.

Диарея может способствовать ухудшению всасываемости и уменьшению эффективности лекарственных препаратов.

При определении наличия глюкозы в моче на фоне терапии амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозоксидантные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной частых ложно положительных результатов исследования.

Амоксициллин может уменьшать концентрацию эстриола в моче у беременных женщин.

В высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать показатели гликемии.

Амоксициллин может влиять на результаты белковых исследований при использовании колориметрического анализа.

Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.

Специфического антидота амоксициллина не существует.

Читайте также:  Сумамед отзывы взрослым цена

Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа.

Совместное применение не рекомендуется:

Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.

Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии препаратом Оспамокс.

Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Оспамокс требуется мониторирование гомеостатических показателей.

Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови.

Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола.

Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.

С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами:

Пероральные гормональные контрацептивы

Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 4 года.

Лекарственный препарат не должен использоваться после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Описание КФГ (клинико-фармакологическая группа)

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Препарат отпускается по рецепту.

Описание лекарственного препарата «Амоксициллин Сандоз ® » основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией – производителем в 2011 году.

  • Сандоз, Швейцария
  • Срок годности: до 01.01.2022
  • Сандоз, Швейцария
  • Срок годности: до 01.12.2021

Амоксициллин Сандоз инструкция по применению

C этим товаром покупают

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    1 таблетка содержит амоксициллина тригидрат 500 мг или 1 г

В упаковке 1 шт

Амоксициллин — антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, обладающий широким спектром действия. Эффект амоксициллина наступает очень быстро. Как и другие пенициллиновые антибиотики, он угнетает синтез клеточной стенки.
Амоксициллин действует бактерицидно и активен в отношении грамположительных коков (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы A, B, C, G, H, I, M); грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae); грамотрицательных палочек (Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Salmonella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Chlamydia).
Амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G: Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и др., а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки, пептострептококки, клостридии и фузобактерии).
К Амоксициллину устойчивы штаммы микроорганизмов, продуцирующие бета-лактамазы.
Амоксициллин кислотоустойчив и в связи с этим эффективен при пероральном применении.

Амоксициллин Сандоз, показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к Амоксициллину возбудителями:
– острые и хронические инфекции дыхательных путей (ангина, острый средний отит, фарингит, синусит; острый и хронический бронхит, бронхопневмония, абсцесс легких);
– острые и хронические инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей (перитонит, холецистит, кишечные инфекции);
– острые и хронические инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, уретрит, гонорея);
– гнойные инфекции мягких тканей;
– сепсис.

– повышенная чувствительность к пенициллинам;
– инфекционный мононуклеоз.

Взрослым назначают по 500 мг 3 раза/сут. При тяжелом течении заболевания — по 1 г 3 раза/сут.
Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, детям 2-5 лет – по 125 мг 3 раза/сут, детям до 2 лет – из расчета 20 мг/кг массы тела (разделенная на 3 приема). Курс лечения — 5-12 дней. Интервал между приемами 8 ч.
Для лечения острой неосложненной гонореи назначают однократно 3 г (в комбинации с 1 г пробенецида).
Женщинам указанную дозу рекомендуется повторить через сутки.

У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о возможном эмбриотоксическом, тератогенном или мутагенном действии препарата при приеме при беременности в настоящее время отсутствуют.
Амоксициллин обнаруживается в грудном молоке, что следует учитывать при назначении Амоксициллина в период лактации.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эритема, экзантема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, фотосенсибилизация; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.
Прочие: возможно развитие суперинфекции с появлением жидкого стула, тошноты.

У больных с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам, карбапенемам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.
При тяжелых инфекциях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся постоянной диареей или рвотой, не следует назначать амоксициллин внутрь из-за возможности плохого всасывания.
Применение антибиотиков неэффективно при лечении острых респираторных вирусных инфекций.
Особую осторожность следует соблюдать у больных с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой и сенной лихорадкой (поллиноз), заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
При длительном приеме Амоксициллина следует одновременно назначать нистатин, леворин или другие противогрибковые препараты.
При длительном применении высоких доз препарата у пациентов следует контролировать показатели функции печени и почек, проводить общие анализы мочи. Целесообразно контролировать картину периферической крови.
При длительном лечении следует учитывать возможность развития суперинфекции нечувствительными микроорганизмами, в т. ч. грибами.
При проведении терапии следует обеспечить адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза.
При появлении водянистого кала с примесью слизи и крови, болей в животе, лихорадки, тенезмов следует подозревать развитие псевдомембранозного колита. В этом случае Амоксициллин следует отменить и назначить соответствующее лечение. При этом препараты, замедляющие перистальтику ЖКТ, противопоказаны.

Одновременное применение препарата с пробенецидом приводит к повышению концентрации амоксициллина в крови за счет уменьшения его выведения почками. При этом проникновение амоксициллина в ткани может снижаться.

Найти в аптеке и купить АМОКСИЦИЛЛИН САНДОЗ от 31Р

АМОКСИЦИЛЛИН САНДОЗ Инструкция
Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.

12 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (100) — коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.

6 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (100) — коробки картонные.

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.
6500 шт. — контейнеры.

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.

10 шт. — блистеры (100) — коробки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.
1000 шт. — контейнеры пластиковые.
9000 шт. — контейнеры.

Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые значения MICдля различных чувствительных организмов варьируют.

Enterobacteriaceaeпринято считать чувствительными при их ингибировании амоксициллином в концентрации ≤ 8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации ≥ 32 мкг/мл.

В соответствии с рекомендациями NCCLSи при использовании NCCLS-указанных методов М. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и Н. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤ 1 мкг/мл и резистентными при ≥ 4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при MIC≤ 2 мкг/мл и резистентными при ≥ 8 мкг/мл.

Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.

a) % продукции р-лактамазы.

b)пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность).

# До настоящего времени нет сообщений о появлении р-лактамазопродуцирующих штаммов.

§ Непостоянная чувствительность, чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.

* Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.

Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6-11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. Cmax в плазме наблюдаются через 1 — 2 ч после приема препарата.

Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация и элиминация:

Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60-80 % пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 ч после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7-25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллоивой кислоты. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1-1.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 ч. Субстанция поддается гемодиализу.

Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведение терапии не менее 10 дней.

Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.

Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста):

Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сут в несколько приемов.

Короткий курс терапии:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратное введение препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10 — 12 ч.

Детские дозировки (до 12 лет)

Суточная доза для детей составляет 25 — 50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут) в зависимости от показания и тяжести заболевания.

Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.

Дозирование при почечной недостаточности:

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии 3 г.

Взрослые (включая пациентов старческого возраста):

Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует вводить 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч.

Детям рекомендуется введение амоксициллина в дозе 50 мг/кг.

Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.

Читайте также:  Склероз шейки мочевого пузыря у мужчин лечение

Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией.

Специфического антидота амоксициллина не существует.

Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа.

Совместное применение не рекомендуется:

Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.

Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии препаратом Оспамокс.

Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Оспамокс требуется мониторирование гомеостатических показателей.

Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови.

Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола.

Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.

С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами:

Пероральные гормональные контрацептивы

Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты классифицируются следующим образом:

Часто: 10%, или реже, но чаще 1%

Нечасто: 1%, или реже, но чаще 0.1%

Редко. 0.1% или реже, но чаще 0.01%

Очень редко, включая единичные случаи: 0.01% или реже.

Инфекции и инфицирование

Длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Эозинофилия и гемолитическая анемия.

Зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии, агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и протромбинового времени. Все изменения были обратимыми при прекращении терапии.

Нарушения со стороны иммунной системы

Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок в редких случаях.

Реакции со стороны ЦНС встречаются редко и включают гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.

Ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой.

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита. Противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику.

Появление черной окраски языка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы:

Транзиторное средней степени увеличение уровня печеночных ферментов. Редкие случаи гепатита и холестатической желтухи.

Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичная кореподобная экзантема появляется на 5 — 11 день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии.

Редкие (см. также раздел 4.4)

Ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит.

В редких случаях острый интерстициальный нефрит.

В редких случаях возможно развитие лекарственной лихорадки.

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 4 года.

Лекарственный препарат не должен использоваться после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показан для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грам-положительными и грам-отрицательными патогенами:

— инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит.

— инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

— инфекции нижних отделов мочевыделительных путей: цистит.

— инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами.

— эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита — к примеру, при проведении стоматологических процедур.

— гиперчувствительность к пенициллину;

— также необходимо учитывать возможность перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбопенемы.

— оспамокс должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом и астмой.

— у пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата.

— с осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели.

— Оспамокс следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).

Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10 — 15%).

Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к бета-лактамам.

При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина.

При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridiumdifficile).

Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции.

Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречается редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и других терапевтических процедурах при необходимости (искусственном дыхании, кислороде).

Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять.

При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости.

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в крови в результате ускорения его выведения.

Диарея может способствовать ухудшению всасываемости и уменьшению эффективности лекарственных препаратов.

При определении наличия глюкозы в моче на фоне терапии амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозоксидантные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной частых ложно положительных результатов исследования.

Амоксициллин может уменьшать концентрацию эстриола в моче у беременных женщин.

В высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать показатели гликемии.

Амоксициллин может влиять на результаты белковых исследований при использовании колориметрического анализа.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата.

С осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели.

Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 1000 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество — амоксициллина тригидрата 574.00 мг (эквивалентного 500.00 мг амоксициллина) или 1148.00 мг (эквивалентного 1000.00 мг амоксициллина)

вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон (К 25), натрий крахмал гликолят тип А, целлюлоза микрокристаллическая, этанол 96 % (в виде 50 % раствора)

состав плёночной оболочки: титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах, с характерным запахом.

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты-пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин

Код АТХ J01CA04

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность амоксициллина составляет от 75% до 90%. В диапазоне доз от 250 до 1000 мг (параметры: AUC и Cmax) биодоступность линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах скорость всасывания уменьшается. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. При пероральном применении одной дозы 500 мг концентрация в плазме составляет 6 — 11 мг/мл. После применения одной дозы 3 г амоксициллина концентрация в плазме составляет 27 мг/мл. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 17%. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая мокроту, гнойный бронхиальный секрет, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах. Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшой процент выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация и выведение

Примерно 60-80% пероральной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения. Незначительное количество выводится с желчью.

Примерно 7-25% введенной дозы метаболизируется в неактивную пенициллойную кислоту. Период полувыведения амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1-1,5 ч, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения 5-20 ч.

У недоношенных детей со сроком гестации 26-33 недель, общий клиренс после внутривенного введения амоксициллина на 3 день жизни, находился в диапазоне от 0,75 до 2 мл/мин и был очень схож с клиренсом инулина (СКФ) в этой группе пациентов. После перорального введения всасывание и биодоступность амоксициллина у маленьких детей может отличаться от таковых у взрослых пациентов. Следовательно, в связи с уменьшением

клиренса, ожидается снижение эффективности в этой группе пациентов, хотя

такое увеличение воздействия может быть частично уменьшено за счет снижения биодоступности при пероральном приеме.

Фармакодинамика

Амоксициллин — бета-лактамный антибиотик, обладающий широким спектром действия. Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Для амоксициллина, время выше МПК (T> МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром при оценке клинических и бактериологических результатов.

К амоксициллину чувствительны следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis$ , Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes*.

Грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori.

К амоксициллину малочувствительны следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$, Streptococcus pneumoniae * + , Streptococcus viridans.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli +, Haemophilus influenzae *,

Haemophilus para-influenzae *, Moraxella catarrhalis +, Proteus mirabilis

Анаэробы: Prevotella, Fusobacterium spp.

К амоксициллину резистентны следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus.

Анаэробы: Bacteroides fragilis.

*Клиническая эффективность продемонстрирована в отношении чувствительности изолятов в рамках утвержденных клинических показаний, распространение патогенов > 50%.

$ Природные промежуточные виды.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопеницллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата

или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут

одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой резистентности к другим бета-лактамным и антибактериальным препаратам из других групп.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами чувствительными к амоксициллину:

— инфекции верхних дыхательных путей: в том числе острый средний отит, острый синусит и тонзиллит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А

— инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, абсцесс легких, коклюш (период инкубации и начальные стадии)

— инфекции мочевыводящих путей: цистит

— лечение ранней локализованной стадии болезни Лайма, связанной с мигрирующей эритемой (1 стадия)

— эрадикация Helicobacter Pylori: в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка ассоциированной с Helicobacter pylori

Препарат Оспамокс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, целыми, не разжевывая, запивая жидкостью (например, стаканом воды). Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина.

Читайте также:  Кора осины при простатите рецепты

Доза препарата Оспамокс зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, тяжести и локализации инфекции, чувствительности микроорганизма.

Взрослые и дети подросткового возраста с 12 лет (масса тела более 40 кг)

Стандартная доза: от 750 мг до 3 г препарата Оспамокс в сутки, разделенные на 2 или 3 приема.

Особые рекомендации относительно дозы

Тонзиллит: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в сутки.

Обострение хронического бронхита: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в

Внебольничная пневмония: по 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Ранняя локализованная стадия болезни Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 стадия): от 500 мг до 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки, в течение 14-21 суток.

Эрадикация Helicobacter pylori: препарат Оспамокс назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, в комбинации с кларитромицином 500 мг 2 раза в сутки и омепразолом 20 мг или лансопразолом 30 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 суток. При лечении пациентов с резистентностью к кларитромицину более 20% следует рассматривать альтернативный режим терапии.

Дети (масса тела менее 40 кг)

Препарат Оспамокс в виде таблеток следует назначать детям с 12 лет.

Детям младше 12 лет и с массой тела менее 40 кг следует назначать препарат Оспамокс в более удобной лекарственной форме в виде суспензии для приема внутрь (например, препарат Оспамокс, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл).

Суточная доза препарата Оспамокс составляет 40 — 90 мг/кг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема* (не более 3000 мг в сутки) в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизма.

Фармакокинетические/фармакодинамические данные показывают, что при режиме дозирования 3 раза в сутки повышается эффективность терапии, поэтому режим дозирования 2 раза в сутки рекомендуется только, если доза находится в верхнем диапазоне.

Детям с массой тела более 40 кг следует назначать стандартную взрослую дозу препарата Оспамокс.

Особые рекомендации относительно дозы

Тонзиллит: 50 мг/кг препарата Оспамокс в сутки, разделенные на 2 приема.

Ранняя локализованная стадия болезни Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 стадия): 50 мг/кг в сутки препарата Оспамокс, разделенная на 3 приема, в течение 14-21 суток.

Профилактика эндокардита: назначают 2000мг-3000мг препарата Оспамокс, принимают внутрь за один час до начала хирургической операции.

Дети: назначают 50 мг амоксициллина/кг массы тела в виде однократной дозы за один час до начала хирургической операции.

Нарушение функции почек

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек дозу следует уменьшить.

Пациентам с почечным клиренсом ниже 30 мл/мин рекомендуется увеличить интервал между дозами или снизить последующие дозы.

Краткий курс лечения в виде однократной дозы 3000 мг не применяют при почечной недостаточности.

Взрослые пациенты (включая пожилых пациентов)

Производитель: ОАО «Биохимик» Республика Мордовия

Код АТС: J01CA04

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Действующее вещество: 0,25 г или 0,5 г амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин).

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, твин-80 (полисорбат-80,) магния стеарат.

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

Фармакодинамика. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия, препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину, включают Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia.

Кроме того, амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к пенициллину G, например, стрептококки группы A, B,C, G,H, I,M, Streptococcus pneumoniae, стафилококки и Neisseria spp., не продуцирующие пенициллиназу, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и другие, а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки, пептострептококки, клостридии и фузобактерии).

Фармакокинетика. Абсорбция — быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация — 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Действие развивается через 15-30 мин после применения и длится 8 ч. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1-2 ч.

Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.

Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20%. Связь с белками плазмы — 17%. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-1.5 ч.

Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения, увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, острый и латентный листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, бактериальный менингит (в зависимости от результатов определения чувствительности. Особенно у детей), инфекционный эндокардит, например, энтерококковый (изолированно или в комбинации с аминогликозидами), септицемия, вызванная микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину.

Внутрь, до или после приема пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 0.75-1 г 3 раза в сутки.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы. При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) взрослым – до 6 г в день в 3-4 приема. Детям – 250-500 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины и составляет обычно 5-7 дней.

При отите и подобных ему инфекциях у детей достаточным бывает двухразовый прием Амоксициллина. В случаях хронических заболеваний, рецидивирующих инфекций, инфекций тяжелого течения взрослым назначают по 750 мг — 1 г 3 раза в сутки, детям до 60 мг/кг в сутки разделенные на 3 приема.

При лептоспирозе взрослым — 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.

При листериозе взрослым – 0.5 г 3 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности другие или дополнительные методы контрацепции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими механизмами. Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами отсутствуют.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Возможно применение амоксициллина при беременности в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз, генерализованный экзантематозный пустуллез, аллергический васкулит, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судороги.

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кристалллурия, эозинофилия, агранулоцитоз, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т. ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина .

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, колит, связанный с применением антибиотиков, в том числе в анамнезе, период лактации, детский возраст до 10 лет с массой тела менее 40 кг.

С осторожностью: беременность, аллергические реакции (в т. ч. в анамнезе), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, почечная недостаточность, а также при указаниях в анамнезе на кровотечения.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Таблетки по 250 мг, 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Опубликовано: 29 июн 2015

елена 23 янв 2016 в 14:09

Противопоказание детский возраст до 10 лет.

анна 26 авг 2013 в 12:40

можно амоксициллин 250 мг. дать ребенку 5 лет?