Андрокур депо инструкция по применению

Андрокур является гормональным препаратом с антиандрогенным действием. Ципротерона ацетат конкурентно подавляет влияние андрогенов на андрогензависимые органы-мишени.

  • Коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения)
  • Неоперабельный рак предстательной железы

Андрокур Депо вводят только глубоко в/м.

Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.

При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.

В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда — гинекомастия (у части пациентов — в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела.

Со стороны ЦНС: возможно чувство усталости, снижение активности; иногда — беспокойство, депрессия.

  • Заболевания печени
  • Наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора)
  • Опухоли печени, в т. ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы)
  • Кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы)
  • Тяжелые хронические депрессивные состояния
  • Серповидно-клеточная анемия
  • Повышенная чувствительность к препарату

Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.

Не применяется в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении Андрокур Депо может изменить клиническую эффективность пероральных гипогликемических препаратов или инсулина.

Раствор масляный для инъекций 1 мл 1 амп. ципротерона ацетат 100 мг 300 мг

Вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло касторовое для инъекций.

р-р масляный д/инъекц. 300 мг/3 мл: амп. 3 шт.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.

C этим товаром покупают

Раствор для в/м введения масляный.

    1 мл раствора содержит:
    Активные вещества: ципротерона ацетат 100 мг;
    Вспомогательные вещества: бензилбензоат — 618,6 мг, масло касторовое — 353,4 мг.

1 и 3 ампулы по 3 мл.

Андрокур — антиандрогенное, гестагенное.

Фармакодинамика

Антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы-мишени (в т. ч. предстательную железу). Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

При лечении Андрокуром Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения Андрокура Депо ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Cmax достигается через 2-3 дня и составляет 180±54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с T1/2 4±1,1 сутки. Css достигается примерно через 5 недель применения Андрокура Депо.

Ципротерона ацетат почти полностью связывается с белками (альбумином) плазмы крови (только 3.5-4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетические параметры ципротерона ацетата.

Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество — в неизмененном виде с желчью.

Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях; антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.

  • повышенная чувствительность к ципротерону или другим компонентам препарата;
  • заболевания печени (в т. ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
  • опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень);
  • кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);
  • тяжелая хроническая депрессия;
  • тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время;
  • наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
  • дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью: при наличии у пациентов с неоперабельным раком предстательной железы тромбоза и тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур ® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Андрокур Депо вводят только глубоко в/м.

Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.

При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.

В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Со стороны кроветворной системы: частота неизвестна — анемия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности.

Нарушения психики: часто — депрессия, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

Со стороны сосудов: частота неизвестна — тромбоз и тромбоэмболии, масляная микроэмболия легочной артерии, вазовагальные реакции.

Читайте также:  Перчатки турмалиновые отзывы

Со стороны системы дыхания: часто — одышка.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — внутрибрюшинное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — желтуха, гепатит, печеночная недостаточность*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — остеопороз.

Со стороны половых органов и молочных желез: очень часто — обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильная дисфункция; часто — гинекомастия.

Прочие: часто — увеличение или снижение массы тела, повышенная утомляемость, приливы, повышенная потливость; очень редко — развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени; частота неизвестна — развитие менингиомы

Препарат не предназначен для применения у женщин.

До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.

При применении ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описано прямое гепатотоксическое действие (развитие желтухи, печеночной недостаточности), которое в нескольких случаях привело к летальному исходу. Большинство описанных наблюдений относится к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения. Функцию печени необходимо исследовать до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов. В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением.

При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что прогестерон и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения.

Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром Депо. Однако причинная связь с приемом препарата представляется сомнительной.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром Депо.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом терапии и в процессе лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует учитывать, что Андрокур Депо может вызывать чувство усталости, снижение активности и ухудшение способности к концентрации внимания.

При одновременном применении Андрокур Депо может изменить клиническую эффективность пероральных гипогликемических препаратов или инсулина.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакологическая группа. Пролонгированный антиандрогенный препарат для внутримышечного введения.

Состав и форма выпуска. 1 ампула по 3 мл содержит 300 мг ципротерона ацетата в масляном растворе. В ампулах по 3 мл по 3 ампулы в упаковке.

Фармакологическое действие. Андрокур-депо — пролонгированная лекарственная форма для внутримышечного введения, действующим веществом которой является ципротерона ацетат (ЦПА) — синтетический антиандроген, относящийся к группе антигормонов. ЦПА, имеющий сходство в химическом строении с мужским половым гормоном тестостероном и другими природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях, к числу которых относятся и яички, предстательная железа и др. В этой связи ЦПА уменьшает или устраняет центральные и периферические эффекты андрогенов, в том числе связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов. Указанные свойства ЦПА используют, в частности, при лечении таких андроген-зависимых заболеваний, как неоперабельная карцинома предстательной железы, при которой эндогенные андрогены способствуют прогрессированию роста опухоли, а также патологическое половое влечение (сексуальные отклонения), обусловленное повышением функционирования яичек, потенции и либидо. На фоне терапии ЦПА у таких пациентов наблюдается снижение нездорового полового влечения, тормозится рост опухоли предстательной железы. Наряду с указанными эффектами, ЦПА обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами. После внутримышечного введения ЦПА в масляном растворе его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 дня. ЦПА является липофильным веществом; имея высокое сродство к тканям, он быстро распределяется по органам. В отличие от введения внутрь, при внутримышечном способе введения ЦПА медленно высвобождается из масляного депо с монофазным снижением концентрации в плазме крови и периодом полувыведения около 4-х дней, что позволяет вводить препарат со значительными интервалами. Относительное постоянство концентрации препарата достигается после повторного его введения, как правило после 4-й инъекции. Биодоступность ЦПА составляет 100%. Выделение препарата в неизменном виде и в виде метаболитов осуществляется с мочой и калом. Метаболиты ЦПА экскретируются главным образом с желчью в виде соединений с глюкуроновой кислотой.

Побочные эффекты. При применении Андрокура-депо в отдельных случаях могут наблюдаться изменения массы тела, преходящие понижение настроения и депрессивные расстройства, снижение концентрации внимания, появление чувства усталости. Препарат снижает способность к оплодотворению, которая восстанавливается через 3-4 месяца после прекращения его приема. Среди весьма редких побочных эффектов Андрокура-депо: нарушения функций печени, развитие гинекомастии, отчасти связанной с повышением тактильной чувствительности области сосков грудных желез. При быстром введении препарата могут возникнуть одышка и кашель.

Противопоказания при применении андрокур-депо. Андрокур-депо не применяют при заболеваниях печени, в том числе при имевшихся или имеющихся опухолях этого органа (при карциноме предстательной железы — только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами), синдромах Дубина-Джонсона и Ротора (наследственных доброкачественных гипербилирубинемиях), кахексии (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы), при тяжелых хронических депрессиях, предшествующих или существующих тромбоэмболических процессах, тяжелом диабете с сосудистыми осложнениями, при серповидно-клеточной анемии.

При наличии перечисленных выше патологических состояний (за исключением болезней печени и депрессий) в каждом конкретном случае при назначении Андрокура-депо необходимо взвесить соотношение риска и пользы использования препарата.

Не рекомендуется применение Андрокура-депо у подростков до завершения периода полового созревания, т. к. возможно неблагоприятное влияние препарата на несформировавшуюся эндокринную систему и рост молодого организма.

Читайте также:  Вобэнзим инструкция по применению в гинекологии таблетки

Режим дозирования и способ применения. Андрокур-депо вводят внутримышечно. Для антиандрогенной терапии карциномы предстательной железы с целью ограничения действия андрогенов коры надпочечников после удаления яичка вводят по 3 мл (1 ампула) через каждые 14 дней глубоко в мышцу. При сохранении ткани яичка препарат используют в дозе 3 мл (1 ампула) 1 раз в неделю, вводя его глубоко внутримышечно. В обоих случаях при улучшении состояния пациентов или наступлении ремиссии не следует снижать дозу препарата либо прекращать лечение. Продолжительность терапии определяется индивидуально и составляет в среднем около 6 месяцев.

При лечении пациентов с патологически измененным половым поведением и повышенным половым влечением Андрокур-депо вводят по 1 ампуле (3 мл) внутримышечно каждые 10-14 дней. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 6 мл (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в каждую ягодицу). В случае достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозировка Андрокура-депо может быть снижена с одновременным и постепенным увеличением временных интервалов между введениями. Обычно Андрокур-депо используют длительно, в течение нескольких месяцев; при необходимости лечение препаратом сочетают с психотерапевтическими мероприятиями.

При введении Андрокура-депо следует избегать попадания препарата в кровеносные сосуды. Для предупреждения наблюдаемых в отдельных случаях кашлевых реакций и одышки его инъекцию рекомендуется осуществлять медленно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. В связи с влиянием стероидных гормонов на углеводный обмен и толерантность организма к глюкозе, при лечении Андрокуром-депо может корректироваться дозировка инсулина и антидиабетических препаратов.

Дополнительные указания. Пациенты, деятельность которых требует повышенного концентриро-вания внимания, должны учитывать, что при лечении Андрокуром-депо может наблюдаться утомляемость, вялость, снижение концентрационной способности. При одновременном с лечением Андрокуром-депо приеме алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффективности терапии. В период лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за функциями печени и картиной крови. В крайне редких случаях на фоне применения половых гормонов, к которым относится и ЦПА, могут наблюдаться доброкачественные и весьма редко злокачественные опухоли печени.

Условия хранения. При комнатной температуре в сухом месте без доступа прямых солнечных лучей.

Регистрационный номер. П-8-242 № 005514.

Производитель. SCHERING, Германия.

Применение препарата андрокур-депо только по назначению врача, описание дано для справки!

Найти в аптеке и купить Андрокур депо от 1 542Р

Андрокур Депо Инструкция
раствор для внутримышечного введения масляный

Таблетки, 10 мг. По 15 табл. в блистере алюминиевом/ ПВХ . По 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере алюминиевом/ ПВХ . По 2 или 5 блистеров помещают в картонную пачку.

Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. 6 блистеров помещают в картонную пачку.

Раствор для инъекций масляный, 100 мг/мл. В ампуле темного стекла по 3 мл. В коробке 3 амп. в комплекте с ампульным ножом.

Раствор для внутримышечных инъекций масляный, 300 мг/3 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество- ципротерона ацетат 100 мг,

вспомогательные вещества: масло касторовое, бензилбензоат.

Прозрачный раствор, свободный от частиц.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Антиандрогены. Ципротерон

Код АТХ G03НА01

Фармакокинетика

После внутримышечного введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается.

Ципротерон ацетат обладает практически полной абсолютной биодоступностью после внутримышечного введения.

Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл достигается примерно через 2-3 дня. После этого концентрация препарата в сыворотке снижается с терминальным периодом полувыведения 4±1,1 дней. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки крови оставляет 2,8±1,4 мл/мин/кг.

Ципротерон ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови. Около 3,5-4% общего уровня препарата остается в несвязанном состоянии, остальное количество связано с альбумином. Поскольку не обнаружено связывания ципротерона ацетата с глобулинами связывающими половые стероиды (ГСПС), изменения уровней ГСПС не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Метаболизм ципротерона ацетата происходит различными путями, включая гидроксилирование и конъюгирование. Основным метаболитом в плазме является 15β-гидроксипроизводное ципротерона ацетата.

1 стадия метаболизма ципротерона ацетата происходит с участием фермента CYP 3A4 сиcтемы цитохрома P450.

В неизмененном виде с желчью экскретируется лишь незначительное количество препарата.

Большая же часть экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7.

Курение не оказывало влияния на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Фармакодинамика

Ципротерона ацетат обладает антиандрогенным, прогестагенным и антигонадотропным эффектом.

Ципротерона ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени. Помимо других действий описаны следующие эффекты, связанные с антиандрогенным воздействием препарата:

подавление сексуального влечения, снижение активности сальных желез, влияние на рост волос, предупреждение андрогенных импульсов роста на ткань предстательной железы, подавление процессов преждевременного полового развития, в том числе костей.

Андрокур® Депо также является сильным прогестагеном. При количественном определении методом Кауфмана он приводил к трансформации эндометрия даже при общей дозе 20-30 мг.

Как сильный прогестаген Андрокур® Депо также обладает центральным антигонадотропным действием. Благодаря этому антигонадотропному действию, не отмечается компенсаторного повышения синтеза ЛГ.

Кроме того, подавление секреции ЛГ и ФСГ также происходит вследствие частичного прогестагенного эффекта ципротерона ацетата, в результате которого происходит снижение уровня тестостерона и эстрогенов в плазме. Этот антигонадотропный эффект ослаблен у мужчин, поскольку ингибирующее действие андрогенов снижается вследствие антиандрогенных активных компонентов, которые также активны в гипоталамусе.

Другие эффекты на эндокринные параметры

Во время терапии Андрокуром® Депо происходит снижение концентрации тестостерона и эстрогенов в плазме крови.

Существенного влияния на уровень 17-кетостероидов и 17-кетогенных стероидов не обнаружено. Секреция кортизола остается без изменений или снижается. У взрослых пациентов в большей степени не наблюдается воздействия на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Оценка всех имеющихся результатов позволяет сделать вывод, что ответная реакция системы в целом не нарушена.

Андрокур® Депо предназначен для применения только у мужчин!

— повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

— неоперабельный рак предстательной железы

Инъекции препарата вводят очень медленно.

Андрокур® Депо предназначен строго для внутримышечного введения.

Следует принимать все меры предосторожности для избежания случайного внутрисосудистого попадания препарата.

— Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях

Отклонения сексуального поведения требуют лечения в тех случаях, когда это причиняет психологический стресс. Предпосылкой лечения является желание самого пациента.

Читайте также:  Кетопрофен свечи отзывы

По 1 ампуле препарата (300 мг ципротерона ацетата) вводят глубоко внутримышечно каждые 10-14 дней.

В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 2 ампулы каждые 10 – 14 дней (предпочтительно по 1 ампуле в правую и левую ягодицу).

Для стабилизации лечебного эффекта, Андрокур® Депо необходимо назначать длительно, и по возможности с одновременным проведением психотерапии.

При достижении удовлетворительного результата лечения следует сократить дозу. Снижение дозы или прекращение лечения необходимо проводить постепенным увеличением интервалов между инъекциями или переходом на терапию низкими дозами в виде таблеток Андрокура®.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

По 1 ампуле препарата (300 мг ципротерона ацетата) вводят глубоко внутримышечно каждые 7 дней.

В случае улучшения состояния или достижения ремиссии прерывать лечение или снижать дозу не рекомендуется.

Дополнительная информация для особых категорий пациентов

Применение в педиатрии

Андрокур® Депо не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Андрокур® Депо не следует применять до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на продольный рост костей, а также еще нестабилизированную эндокринную систему подростков.

Исследований фармакокинетики ципротерона ацетата у пожилых лиц не проводилось.

Пациенты с нарушениями функции печени

Применение Андрокура® Депо противопоказано при заболеваниях печени (до тех пор, пока не нормализуются показатели функции печени).

Пациенты с нарушениями функции почек

Исследований фармакокинетики ципротерона ацетата у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.

Побочные действия

У пациентов, получающих Андрокур® Депо, наиболее часто наблюдались такие побочные действия, как снижение либидо, эректильная дисфункция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезными побочными действиями препарата являются гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к интраабдоминальному кровотечению, и тромбоэмболические процессы.

Побочные явления, выявленные в процессе постмаркетинговых наблюдений, для которых частота не могла быть определена, перечислены ниже как «с неизвестной частотой».

— снижение либидо, эректильная дисфункция, снижение функции половых желез (носят обратимый характер и проходят после отмены терапии)

Латинское название: Androcur Depot.

Действующее вещество: Ципротерон. (Cyproterone).

Антиандроген. (Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Андрогены, антиандрогены).

Андрокур Депо нозологическая классификация

Злокачественное новообразование предстательной железы. Повышенное половое влечение.

Раствор для внутримышечного введения масляный 100 мг/мл 1 мл

Активное вещество: ципротерона ацетат — 100 мг

Вспомогательные вещества: масло касторовое — 353,4 мг; бензилбензоат — 618, 6 мг

Прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Андрокур Депо фармакологическое действие

Антиандрогенное, гестагенное.

Препарат Андрокур — это антиандрогенный гормональный препарат.

Ципротерон но конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, например защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. Ципротерон обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.

У мужчин при применении препарата Андрокур наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.

Антигонадотропный эффект ципротерона также проявляется в комбинации с агонистами ГнРГ. Временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови, наблюдаемое на первоначальном этапе терапии агонистами ГнРГ, снижается при приеме ципротерона.

Иногда при приеме высоких доз ципротерона отмечалось увеличение концентрации пролактина.

Системная токсичность

По данным стандартных доклинических исследований, токсичности при многократном длительном введении не существует какого-либо специфичного риска для человека.

После в/м введения ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. Абсолютная биодоступность ципротерона после в/м введения считается полной. Cmax — (180±54) нг/мл, достигается через 2–3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с Т1/2 — (4±1,1) дня. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет (2,8±1,4) мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5–4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона.

Учитывая длительный T1/2 из плазмы крови в конечной фазе распределения и принятую дозу, можно ожидать кумуляцию ципротерона при применении повторных доз. Css достигается примерно через 5 нед применения препарата.

Метаболизм / биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4.

Выведение. Небольшие количества выводятся с желчью в неизменном виде. Бoльшая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и почками.

  • Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях;
  • антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы.
  • Повышенная чувствительность к ципротерону или другим компонентам препарата;
  • заболевания печени (в т. ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
  • опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы в печень);
  • кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);
  • тяжелая хроническая депрессия;
  • тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время;
  • наличие менингиомы в настоящее время или в анамнезе;
  • дети и подростки до 18 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ! При наличии у пациентов с неоперабельным раком предстательной железы тромбоза и тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемии Андрокур® назначается только после оценки индивидуального соотношения пользы и риска в каждом случае.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны применять данный препарат с осторожностью.

При лечении повышенного полового влечения при сексуальных расстройствах у мужчин Андрокур 50 мг, Андрокур Депо противопоказаны при следующих состояниях и заболеваниях (помимо перечисленных выше заболеваний и состояний):

  • заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
  • кахексия;
  • тяжелый сахарный диабет с ангиопатией;
  • серповидно-клеточная анемия.

Наиболее часто наблюдаемые побочные действия: снижение либидо, импотенция и обратимое подавление сперматогенеза.

Наиболее серьезные побочные действия: гепатотоксичность, развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут привести к внутрибрюшинному кровотечению и развитию тромбоэмболических процессов.

Нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препарата Андрокур, перечислены ниже. Частота определена как: очень часто (?1/10); часто (от ≥1/100 до