Антибиотик цефепим инструкция по применению

1-[[7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил]-1-метилпирролидиния гидроксид (внутренняя соль)

Фармакологическая группа вещества Цефепим

Антибиотик группы цефалоспоринов IV поколения.

Цефепима гидрохлорид — порошок белого или бледно-желтого цвета, хорошо растворим в воде.

Угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Cmax после однократной 3-минутной в/в инфузии в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет 39,1; 81,7 и 163,9 мкг/мл соответственно; при в/м введении тех же доз Cmax равна 13,9, 29,6 и 57,5 мкг/мл и достигается через 1,5 ч. Связывается с белками до 20%, независимо от концентрации в крови. Т1/2 — 2 ч, общий Cl — 120 мл/мин. При тяжелой почечной патологии Т1/2 увеличивается до 13–19 ч. После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы; при воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. В процессе метаболизма образуется N-метилпирролидин, быстро превращающийся в N-метилпирролидин-N-оксид. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде. Частично экскретируется с грудным молоком. Средний почечный клиренс у молодых пациентов составляет 110 мл/мин и увеличивается у пожилых. Нарушение функции почек замедляет элиминацию. Во время 3-часового диализа выводится 68% общего количества, находящегося в организме.

Имеет широкий спектр действия, включающий штаммы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам III поколения и аминогликозидам. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus и метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, др. бета-гемолитические стрептококки — группы C, G, F, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans) и грамотрицательных (энтеробактерии, включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; клебсиеллы, в т. ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; протей: Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и др.; псевдомонады: Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Legionella spp., Hafnia alvei, Moraxella catarrhalis, в т. ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы; Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Serratia marcescens) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides spp., включая Bacteroides melaninogenicus и др. бактероиды ротовой полости; Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.). Соотношение минимальной бактерицидной концентрации к МПК для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов составляет менее 2.

Инфекции органов дыхания (включая пневмонию, бронхит) и мочевыводящих путей ( в т. ч. пиелонефрит), кожи и мягких тканей, брюшной полости (включая перитонит, инфекции желчевыводящих путей), гинекологические; септицемия, инфекции на фоне иммунодефицита (при фебрильной нейтропении), бактериальный менингит у детей, профилактика инфекций при полостных хирургических операциях.

Гиперчувствительность ( в т. ч. к другим бета-лактамным антибиотикам и L-аргинину), детский возраст до 2 мес (безопасность и эффективность применения не установлены).

Заболевания ЖКТ ( в т. ч. в анамнезе), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только под наблюдением врача.

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью применяют в период грудного вскармливания.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, астения, парестезии, инсомния, беспокойство, спутанность сознания, судороги, изменение вкуса, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, одышка, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, диспепсия, колит, в т. ч. псевдомембранозный, орофарингеальный кандидоз.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь ( в т. ч. эритематозные высыпания), зуд, крапивница, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительный результат теста Кумбса без гемолиза, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема; редко — токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: кашель, боль в горле, боль в спине, повышенное потоотделение, повышение уровня печеночных трансфераз, ЩФ, кальция, калия фосфата, азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, общего билирубина, снижение концентрации фосфора, уменьшение гематокрита, увеличение протромбинового времени, местные реакции: при в/в введении — флебит, при в/м — боль, воспаление.

Увеличивает нефро — и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков. Фармацевтически совместим с растворами натрия хлорида, глюкозы, натрия лактата, Рингера с лактатом. Не следует вводить в одном шприце с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина.

Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия.

С осторожностью используют у пациентов с любыми формами аллергии на лекарственные препараты (возможна перекрестная аллергия). При появлении диареи следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.

  • Сандживани, Индия
  • Срок годности: до 01.01.2020
  • Биосинтез, Россия
  • Срок годности: до 01.08.2019
  • Красфарма, Россия
  • Срок годности: до 01.07.2021
  • Борисовский завод, Россия
  • Срок годности: до 01.06.2020

C этим товаром покупают

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

    активное вещество: цефепима гидрохлорид 0,5 и 1 г.

Цефепим-Виал — антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки. Активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. In vitro активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens. Большинство штаммов Enterococсus, в т. ч. Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки, Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia), Clostridium difficile не чувствительны к цефепиму.

Фармакокинетика
Биодоступность 100%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутривенного и внутримышечного введения в дозе 0.5 г — к концу инфузии и 1-2 часа соответственно. Максимальная концентрация (Cmax) при внутримышечном введении в дозах 0.5, 1 и 2 г — 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; при внутривенном введении в дозах 0.25, 0.5, 1 и 2 г — 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме — 12 часов; средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении — 0.2 мкг/мл, при внутривенном — 0.7 мкг/мл. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения — 0.25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет — 0.33 л/кг. Связь с белками плазмы — 20%. Метаболизируется в печени и почках на 15%. Период полувыведения (T1/2) — 2 часа, общий клиренс — 120 мл/минуту, почечный клиренс — 110 мл/минуту. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде — 85%), с грудным молоком. T1/2 при гемодиализе — 13 часов, при непрерывном перитонеальном диализе — 19 часов.

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
  • Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т. ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp..
  • Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия).
  • Осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
  • Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes.
  • Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis.
  • Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.
  • Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата Цефепим (в т. ч. к антибиотикам цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам);
  • детский возраст до 2 месяцев (для внутривенного способа введения) (безопасность и эффективность у детей младше 2 месяцев не установлена);
  • детский возраст до 12 лет (для внутримышечного способа введения).

Режим дозирования Цефепима индивидуальный, в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек.
Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.
При внутримышечном или внутривенном введении взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек разовая доза составляет 0.5-1 г, интервал между введениями — 12 часов. При тяжелых инфекциях вводят внутривенно в дозе 2 г каждые 12 часов.
С целью профилактики инфекций при проведении полостных хирургических операций применяют в комбинации с метронидазолом по схеме.
Для детей в возрасте от 2 месяцев максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч.
Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом — по 50 мг/кг каждые 8 часов.
Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.
При нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от значений КК или концентрации креатинина сыворотки
При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества цефепима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, цефепим можно применять в средних рекомендованных дозах, т. е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 часов.
Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер.

Читайте также:  Левомицетин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т. ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор или понос, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в груди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, положительный тест Кумбса (без гемолиза).
Местные реакции: при внутривенном введении — флебиты, при внутримышечном — гиперемия и болезненность в месте введения.
Прочие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.

При использовании цефепима может возникнуть псевдомембранозный колит. Поэтому важно иметь ввиду этот диагноз в случае возникновения диареи во время лечения препаратом. Лёгкие формы колита не требуют специального лечения, достаточно прекратить введение препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения.
Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины.
При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина).
При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.
При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами, активным в отношении анаэробов. Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.
Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.

Фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином.
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза). Цефепим повышает ототоксичность аминогликозидов.
Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения. При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.

Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств следует промыть инфузионную систему от раствора цефепима). Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы цефепима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) не должны вводиться одновременно с растворами ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина. При назначении цефепима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛСР-010516/09-241209

Торговое название препарата: Цефепим

Международное непатентованное название (МНН): цефепим

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав: на один флакон:
Активное вещество: цефепима гидрохлорид (в пересчете на цефепим) -1,0 г
Вспомогательное вещество: аргинин

Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — цефалоспорин
Код ATX J01DE01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки. Активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительных аэробов, таких как Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактактамазу), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics, других штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae, других бета-гемолитических Streptococcus spp. (групп С, G и F), Streptococcus bovis (группы D), Streptococcus viridans;
грамотрицательных аэробов, таких, как Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (в том числе Proteus mirabilis и Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitides, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica;
анаэробов, таких, как Prevotella spp. (в том числе Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides melaninogenicus и других, относящихся к Bacteroides микроорганизмов ротовой полости).
Резистентность. К цефепиму устойчивы Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, стафилококки, резистентные к метициллину, пневмококки, резистентные к пенициллину, некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia, большинство штаммов энтерококков, включая Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика Биодоступность цефепима — 100%. В таблице 1 представлены средние концентрации в плазме крови у взрослых через разное время после однократной 30-минутной инфузии 1,0 г цефепима, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).

Цефепим является антибиотиком четвёртого поколения, относящимся к группе цефалоспоринов бета-лактамного действия. Показанием к применению Цефепима являются заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами.

  • Показанием к применению Цефепима являются заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами. Это могут быть заболевания кожи, дыхательных путей, мочевыводящих путей или желчных путей.
  • Также данное лекарственное средство назначается для лечения инфекционных процессов, что развиваются на фоне общего иммунодефицита (например, при фебрильной нейтропении), бактериального менингита, гинекологических воспалительных заболеваний и бактериемии.

Цефепим предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Взрослым пациентам обычно назначается введение 1 г препарата каждые 12 часов на протяжении 7-10 дней. Для лечения тяжёлых и угрожающих жизни заболеваний доза препарата может быть увеличена до 2 г каждые 8-12 часов. В качестве профилактического средства при длительных хирургических операциях вводят 2 г Цефепима внутривенно.

Читайте также:  Кора осины при простатите рецепты

В случае значительного превышения рекомендуемой дозы препарата может наступить передозировка Цефепимом. Её симптомами могут быть: энцефалопатия, галлюцинации, спутанность сознания, ступор или кома. В некоторых случаях наблюдалась нейромышечная активность и эпилептоидные приступы.

В качестве лечения рекомендуется немедленно прекратить введение препарата, провести гемодиализ. Продолжать поддерживающую и симптоматическую терапию.

Проявления побочных эффектов от приёма Цефепима встречаются довольно редко, обычно препарат переносится хорошо. Тем не менее, возможным проявлением побочного действия может быть:

  • нарушение в работе желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота, стоматит, диспепсия и колит), кардиоваскулярной системы (возникновение вазодилатации и тахикардии),
  • центральной нервной системы (проявление бессонницы, приступов головокружения, головных болей, беспокойства, судорог),
  • изменения в лабораторных показателях (увеличение общего билирубина, снижение уровня гемоглобина, возникновение нейтропении, лейкопении, повышение уровня креатинина в сыворотке крови и позитивные результаты теста Кумбса).

Применение Цефепима противопоказано пациентам с наличием повышенной чувствительности или непереносимости цефалоспоринов, пенициллинов, бета-лактамных антибиотиков и L-аргинина.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Категорически противопоказано введение Цефепима одновременно с раствором какого-либо другого антибиотика (метронидазола, гентамицина, ванкомицина, тобрамицина).

Возможно проявление нефротоксического эффекта от совместного применения с аминогликозидными препаратами. Не рекомендуется употребление алкоголя во время использования данного препарата.

Не выявлено негативного воздействия Цефепима на развитие плода или фертильность в экспериментах на животных. Однако, корректных и контролируемых испытаний при беременности у женщин не проводили. Если препарат назначается беременным, необходимо его вводить только под наблюдением врача. Препарат в незначительных концентрациях попадает в грудное молоко, тем не менее, в период вскармливания грудью назначать его нужно с осторожностью.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г.

Цефепим является антибиотиком четвёртого поколения, относящимся к группе цефалоспоринов бета-лактамного действия. Активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, включая те микроорганизмы, которые являются более не чувствительными к аминогликазидам и цефалоспоринам третьего поколения (к примеру, цефтазидиму).

Препарат ингибирует образование ферментов клеточной мембраны. Цефепим высоко устойчив к воздействию большинства бета-лактамаз. Является эффективным средством против следующих микроорганизмов: Staphylococcus saprophytus, Staphilococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia (включая те штаммы, что являются устойчивыми к пенициллину), Staphylococcus pyogenes, Streptococcus agalactive (B), Streptococcus viridans, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp (включая Proteus mirabilis и Proteus vulgaris), Gardnerella vaginalis, Aeromonas hydrophilla, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter agglomerans), Neisseria gonorrhoeae, Acinetobacter calcoaceticus, Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Haemophilus parainfuenzae, Morganella morgani, Legionella spp., Providenzia spp., Shigella spp., Serratia, Peptostreptococcus spp., Bacteriodes spp., Mobiluncus spp., Clostridium perfringens, Capnocytophaga spp.

Не чувствительным к Цефепиму является стафилококк, резистентный к метициллину, а также Enterecoccus faecalis, Bacteroides fragilis и некоторые штаммы Pseudomonas maltophilia.

Рекомендуется хранить в оригинальной упаковке при температуре не более +30 С.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.0 г

Состав на один флакон

активное вещество: цефепима гидрохлорида моногидрат – 1.0 г

(в пересчете на цефепим)

вспомогательное вещество: аргинин — 0.73 г

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины четвертого поколения. Цефепим.

Код АТХ J01DЕ01

Биодоступность 100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутривенного введения в дозе 0.5 г — к концу инфузии, после внутримышечного введения в дозе 0.5 г — через 1-2 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при в/м введении в дозах 0.5 г, 1 г и 2 г – 14. 30 и 57 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 0.5 г, 1 г и 2 г – 39.82 и 164 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме крови — 12 ч.

Средние концентрации (мкг/мл) цефепима в плазме крови у взрослых после однократного тридцатиминутного вливания доз 500 мг, 1 г и 2 г:

Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, ткани предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения – 0.25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет – 0.33 л/кг. Связь с белками плазмы – 20 %.

Метаболизируется в печени и почках на 15 %. Период полувыведения (T1/2) — 2 ч, общий клиренс — 120 мл/мин, почечный клиренс — 110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде – 85 %), с грудным молоком. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек T1/2 при гемодиализе — 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе — 19 ч. Доза препарата у больных с нарушениями функции почек должна подбираться индивидуально. У больных старше 65 лет с нормальной функцией почек не требуется корректировки дозы цефепима.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировки дозы для таких больных не требуется.

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью являются пенициллин-связывающие белки.

Активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов:

Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans;

Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

In vitro активен (но клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов:

Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В);

грамотрицательных аэробов: Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.

Большинство штаммов Enterococсus spp., в т. ч. Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки, Stenotrophomonas (ранее известный как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia), Clostridium difficile нечувствительны к цефепиму.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная микроорганизмами: Streptococcus pneumoniae (в т. ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.

— фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия)

— осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные микроорганизмами: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis

— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes

— осложненные интраабдоминальные инфекции (в составе комплексной терапии в комбинации с метронидазолом), вызванные микроорганизмами: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis

— профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости.

Внутривенно, внутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli).

Дозы и путь введения препарата варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного.

Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т. ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: в/в 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): в/в 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.

Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: в/в или в/м (только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0.5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Тяжелые осложненные или не осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости: за 60 мин. до начала хирургической операции вводится 2 г препарата внутривенно в течение 30 мин. По окончании вливания дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с цефепимом. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть.

Читайте также:  Склероз шейки мочевого пузыря у мужчин лечение

Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы, рекомендуется повторное введение 2 г препарата внутривенно в течение 30 минут с последующим введением 500 мг метронидазола.

У детей от 2 мес до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) — 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении — 50 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения как у взрослых (7 – 10 дней).

У больных с нарушением функции почек (клиренса креатинина 50

2 г каждые 8 ч (обычная доза, корректировки

2 г каждые 12 ч (обычная доза, корректировки не требуется)

1 г каждые 12 ч (обычная доза, корректировки не требуется)

0.5 г каждые 12 ч (обычная доза, корректировки не требуется)

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Женщины: вышеприведённое значение х 0,85

У больных, находящихся на гемодиализе, за 3 часа удаляется из организма приблизительно 68% общего количества цефепима. По завершении каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитональном диализе, цефепим можно использовать в исходных нормальных рекомендованных дозах, т. е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, причём интервал между дозами составляет 48 часов.

Данные по применению препарата у детей с нарушенной функцией почек отсутствуют. Поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер (см. ФАРМАКОКИНЕТИКА), детям с нарушенной функцией почек рекомендуются такие же изменения дозового режима, как и взрослым.

Введение препарата

Жиосеф можно вводить внутривенно или с помощью глубокой внутримышечной инъекции, в большую мышечную массу (например, в верхний, внешний квадрант ягодичной мышцы).

Внутривенное введение

Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжёлыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.

Для внутривенного введения Жиосеф растворяют в 5 или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице, вводят внутривенно в течение 3-5 минут. Для введения через систему для внутривенного вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных вливаний и вводят в течение не менее 30 минут. Растворы препарата Жиосеф в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими парентеральными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций; 5% или 10% растворами глюкозы для инъекций;

Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы препарата Жиосеф (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) не должны вводиться одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата. При назначении препарата Жиосеф с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.

Внутримышечное введение

Жиосеф растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида.

Как и другие парентеральные лекарственные препараты, приготовленные растворы препарата перед введением должны проверяться на отсутствие механических включений.

При хранении порошок во флаконе или раствор может потемнеть, однако это не влияет на активность препарата.

Меры предосторожности/предупреждения

Необходимо точно определить, отмечались ли ранее у больного реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики. Антибиотики следует применять с осторожностью у всех больных с любыми формами аллергии, особенно на лекарственные препараты. При появлении аллергической реакции применение препарата следует прекратить. Серьёзные реакции гиперчувствительности немедленного типа могут потребовать применения адреналина и других форм поддерживающего лечения.

При использовании практически всех антибиотиков широкого спектра действия сообщалось о случаях псевдомембранозного колита. Поэтому важно иметь ввиду этот диагноз в случае возникновения диареи во время лечения препаратом Жиосеф. Лёгкие формы колита могут реагировать на прекращение приёма препарата; умеренные или тяжёлые случаи могут потребовать специального лечения.

Как и в случае других антибиотиков, применение препарата Жиосеф может приводить к колонизации нечувствительной микрофлоры. При развитии суперинфекций во время лечения необходимо принятие соответствующих мер.

Побочные действия

Жиосеф обычно хорошо переносится. В клинических испытаниях частота побочных эффектов, связанных с применением препарата Жиосеф, была низкой. Наиболее частыми побочными эффектами были симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта и реакции гиперчувствительности. Ниже перечислены побочные эффекты, возникавшие с частотой 0,3-1% (исключения приведены в скобках):

  • Гиперчувствительность: сыпь (2,8%), зуд (1,3%), подъём температуры
  • Желудочно-кишечный тракт: понос (3,6%), тошнота (3%), рвота (2,3%), запор (1,4%), боли в животе (1,2%), диспепсия
  • Сердечно-сосудистая система: боли в груди, тахикардия
  • Дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка
  • Центральная нервная система: головные боли (3,4%), головокружение, бессоница, парестезии, беспокойство, спутанность сознания
  • Прочее: астения, потливость, вагинит, периферические отеки, боли в спине

Анафилактические реакции и судороги отмечались с частотой о С, в защищенном от света месте.

Приготовленные растворы препарата для внутримышечных и внутривенных инъекций стабильны в течение 24 часов при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2-8 о С).

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

“ Zeiss Pharmaceuticals Pvt. Ltd .” Индия

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЖИОСЕФ

GIOCEF

Препаратнинг савдо номи: Жиосеф

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): цефепим гидрохлориди, тазобактам натрий

Дори шакли: инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун

Таркиби:

1 флакон/ампула таркиби

Флакон/ампуладаги миқдори

1,125 г/фл

1,250 г/фл

1,50 г/фл

Цефепим гидрохлориди цефепимга қайта ҳисобланганда

Тазобактам натрий тазобактамга қайта ҳисобланганда

Инъекция учун сув

Таърифи: деярли оқ ёки оч сариқ рангли кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи)

АТХ коди: J01DA24; J01CG02

Фармакологик хусусиятлари

Жиосеф турли граммусбат ва грамманфий бактериялар, шу жумладан аминогликозидларга ёки цефтазидин каби учинчи авлод цефалоспорин антибиотикларига чидамли штаммларига нисбатан кенг таъсир доирасига эга. Цефепим кўпчилик бета-лактамазалар гидролизига юқори чидамли, хромосома генлари томонидан кодланувчи бета-лактамазаларга нисбатан кичик ўхшашликка эга ва тез грамманфий бактериал хужайраларга киради.

Жиосеф микроорганизмларнинг кенг доирасига нисбатан фаол. МБК/МПК га нисбати цефепим учун барча синалган граммусбат ва грамманфий микроорганизмларнинг 80% дан кўпроғи учун = £ 2 ни ташкил қилади. In vitro шароитларда синовларда аминогликозидларга нисбатан синергик таъсирининг мавжудлиги аниқланган.

Жиосеф қуйидаги микроорганизмларга нисбатан фаол:

Граммусбат аэроблар: Staphylococcus aureus (шу жумладан бета-лактамазани ишлаб чиқарувчи штаммлари); Staphylococcus epidermidis (шу жумладан ета-лактамазани ишлаб чиқарувчи штаммлари); стафилококкларнинг бошқа штаммлари, шу жумладан S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (А гуруҳи стрептококклари) Streptococcus pneumoniae. Streptococcus agaloctiea (В гуруҳи стрептококклари); Streptococcus pneumoniae (шу жумладан пенициллинга ўртача чидамли штаммлари — МПК 0,1 дан 1 мкг/мл гача); бошқа бета-гемолитик стрептококклар (C, G, F гуруҳлари), S. bovis (D гуруҳи), Viridans гуруҳи стрептококклари. (Энтерококкларнинг кўпчилик штаммлари, масалан Enterococcus faecalis ва метициллинга резистент стафилококклар, кўпчилик цефалоспорин антибиотикларига, шу жумладан цефипимга).

Грамманфий аэроблар: Pseudomonas spp., шу жумладан P. aeruginosa. P. putida, P. Stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., шу жумладан К. pneumoniae, K. oxytoca, K. oxaenae; Enterobacter spp., шу жумладан E. cloacae, E. Aerogenes, E. agglomerans, E. Sakazakii; Proteus spp., шу жумладан Р. mirabilis, P. vulgaris, Acinetobacter calcoaceticus (шу жумладан anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., шу жумладан C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Cardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae шу жумладан (бета-лактамазани ишлаб чиқарувчи штаммлари); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Morganella catarrhails (Branhamella catarrhalis) (шу жумладан бета-лактамазани ишлаб чиқарувчи штаммлари); Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан бета-лактамазани ишлаб чиқарувчи штаммлари); Neisseria meningitides; Proteus spp. (шу жумладан Р. rettgeri, P. Stuartii); Salmonella spp., Serratia (шу жумладан S. marcescens, S. Liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica.

(Цефепим Xanthmonas maltophilia [Pseudomonas maltophilia] нинг айрим штаммларига нисбатан фаол эмас).

Анаэроблар: Bacteroides spp., шу жумладан B. melaninogenicus ва Bacteroides га тааллуқли оғиз бўшлиғининг бошқа микроорганизмлари; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp., Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

Фармакокинетикаси

500 мг, 1 г ва 2 г дозаларни бир марталик ўттиз минутлик вена ичига юборишдан кейин катта соғлом эркаклар қон плазмасида турли муддатларда цефепимнинг ўртача концентрациялари қуйидаги жадвалда келтирилган.

Плазмада цефепимнинг ўртача концентрациялари (мкг/мл)