Азимитрин инструкция по применению

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax , T1/2 , AUC .

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Гиперчувствительность ( в т. ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Все будущие мамы заботятся о здоровье растущего в утробе малыша и часто боятся принимать некоторые лекарственные препараты, опасаясь вредного воздействия на плод, в особенности антибиотики. Но иногда терапия требует применения лекарств такого рода, в основном для беременных прописывают препарат Азитромицин. Получив рецепт, женщина может задуматься, а можно ли пить Азитромицин при беременности?

В первую очередь необходимо разобраться, что представляет собой Азитромицин. Этот препарат принадлежит к группе антибиотиков, отличающихся широким спектром.

Действующее вещество называется точно так же, как и препарат на его основе. Он борется с такими микроорганизмами, как грибок, анаэробные бактерии и микробы. Механизм действия Азитромицина заключается в том, что он влияет на возбудитель заболевания, блокируя процесс их размножения, а если дозу лекарства увеличить, то оно начнет уничтожать патогенные микроорганизмы.

После приема таблетки действующее вещество быстро оказывается в кровотоке и распространяется в тканях дыхательной и мочевыводящей систем, где оказывает активное воздействие. Даже после окончания курса лечения Азитромицин, накопившийся в организме, будет оказывать терапевтическое воздействие в течение недели.

Азитромицин при беременности может назначаться по следующим причинам:

  • Инфекции мочеполовой системы;
  • Пиелонефрит и прочие патологии в почках;
  • Пневмонии, бронхиты и другие заболевания дыхательной системы;
  • Дерматологические болезни;
  • Тонзиллит, фарингит и проблемы с носоглоткой;
  • Хламидиоз;
  • Гнойный отит;
  • Бактериальный вагиноз.

Американскими учеными была разработана специальная шкала, которая позволяет определить опасность лекарственных препаратов при беременности.

Выглядит она следующим образом:

  • Буквой А отмечают лекарства, совершенно безвредные для матери и ребенка при беременности;
  • Буква В свидетельствует о том, что препарат можно использовать при беременности, поскольку степень его вредного воздействия не была точно определена;
  • Препараты с буквой С должны приниматься с большой осторожностью, поскольку есть риск осложнений;
  • Буква D свидетельствует об опасности применения во время беременности;
  • Препараты, отмеченные буквой Х, запрещены во время беременности.
Читайте также:  Узи предстательной железы подготовка к процедуре

К препаратам категории А можно отнести в основном только поливитаминные комплексы, поэтому, согласно мнению специалистов, Азитромицин во время беременности принимать можно, поскольку он относится к категории В, но, тем не менее, его вредность или безопасность не была должным образом доказана.

В ходе исследований обнаружилось, что активное вещество может проникать сквозь плаценту при беременности, но совсем в небольших количествах, что не создает угрозы для развития плода. Также было доказано по итогам научных наблюдений, что женщины, которые принимали Азитромицин для лечения во время беременности, родили вполне здоровых детей, как и те беременные, которые данный антибиотик не принимали.

Важно помнить, что лекарство нельзя применять во время 1 триместра, поскольку это может негативно сказаться на развитии ребенка. Идеальное время, когда можно назначать Азитромицин при беременности – 2 триместр, когда растущий плод хорошо защищен плацентой и не подвержен негативным воздействиям антибиотика.

Перед применением Азитромицина важно тщательно прочитать инструкцию по применению, а также соблюдать все врачебные предписания. Доктор может назначить как прием лекарства в виде таблеток, так и внутривенное введение при помощи капельницы при беременности.

Внутримышечно или внутривенно при помощи шприца лекарство обычно не вводится.

Препарат принимается за полтора часа до еды или после нее, дозировка отличается для каждого типа заболевания:

  • При болезнях, связанных с дыхательной системой или кожей, необходимо принимать по полграмма антибиотика один раз в день, курс лечения составляет три дня;
  • Если была диагностирована урогенитальная инфекция, доктор прописывает по две таблетки или 1 грамм Азитромицина при беременности, который нужно принимать один раз в день;
  • Если женщину во время беременности укусил клещ или был обнаружен боррелиоз, то курс лечения составляет пять суток, в ходе которых в первый день нужно принять две таблетки Азитромицина (1 грамм), а в последующие дни – по 0,5 грамма.

Перед использованием медикамента во время беременности необходимо тщательно ознакомиться с противопоказаниями, указанными в инструкции по применению.

Важно помнить, что Азитромицин на ранних сроках беременности использовать категорически запрещено, поскольку ребенок еще не защищен плацентой, а все его важные органы и системы только начинают развиваться, поэтому любое воздействие может негативно сказаться на росте плода. Прием антибиотика при беременности оправдан только в том случае, если польза от его применения превосходит риск воздействия на ребенка.

Не следует применять Азитромицин при беременности в 3 триместре, особенно в конце срока, поскольку вредные вещества могут накопиться в материнском молоке и передаться новорожденному ребенку. В случае, если без использования таких препаратов невозможно обойтись, необходимо дождаться окончания курса Азитромицина и только тогда начинать грудное вскармливание.

Прием антибиотика при беременности запрещен и в том случае, если у матери диагностирована почечная или печеночная недостаточность, а также повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не стоит применять медикамент вместе со следующими медикаментами:

  • Средствами от изжоги с магнием и алюминием в составе;
  • Препаратами, уменьшающими свертываемость крови (антикоагулянтами);
  • Лекарствами для снижения уровня сахара в крови.

Как и любое лекарственное средство, Азитромицин, используемый во время беременности, может вызвать некоторые побочные эффекты:

  • Чувство усталости, апатия, сонливость;
  • Сильные мигрени и шум в ушах;
  • Проблемы с желудочно-кишечным трактом, дисбактериоз, тошнота и рвота, желудочные расстройства;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Кандидоз на половых органах;
  • Аллергия;
  • Воспаление почек;
  • Анафилактический шок.

При лечении Азитромицином во время беременности необходимо тщательно следить за своим состоянием и при появлении любых признаков вышеперечисленных побочных эффектов обращаться к врачу. Передозировка препаратом усилит побочные эффекты, а регулярное превышение дозы негативно воздействует на печень и может стать причиной застоя желчи.

Вопрос, как влияет Азитромицин на беременность, волнует многих будущих мам, которые переживают за нормальное развитие своего ребенка. Тем не менее, важно помнить, что недолеченные при беременности инфекции и заболевания, например, хламидиоз, из-за которого ребенок недополучает полезные вещества и кислород, могут стать причиной более серьезных патологий и пороков.

Поэтому в таком сложном вопросе при беременности всегда нужно консультироваться с врачом, который решит, целесообразно ли использовать антибиотики и не будет ли вреда от них больше, чем пользы, а также ни в коем случае не заниматься самолечением.

Азитромицин (лат. azithromycin) — полусинтетический антибиотик класса макролидов, производное эритромицина.

Химически азитромицин представляет собой 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (также в виде дигидрата). Эмпирическая формула азитромицина: C38H72N2O12. Азитромицин — белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в хлороформе и спирте 96 %, практически нерастворимый в воде. Молекулярная масса азитромицина — 827,995

Относится к подклассу азалидов, отличающихся от других макролидов тем, что в 14-членное лактнонное кольцо добавлен атом азота (на схеме молекулы азитромицина сверху-слева).

Азитромицин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю азитромицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ азитромицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA10.

Азитромицин, кроме того, торговое наименование лекарства.

Азитромицин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Азитромицин включен ВОЗ в первый ряд активных в отношении Helicobacter pylori препаратов (Теплова Н. В., Теплова Н. Н.), однако он не упоминается «Стандартами диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение)» в составе эрадикационных схем Helicobacter pylori.

Многие авторитетные гастроэнтерологи рекомендуют применение азитромицина, аргументируя тем, что в схемах антихеликобактерной терапии широко используются макролиды, главным образом кларитромицин и, что, несмотря на высокую эффективность кларитромицин является дорогостоящим и вызывает ряд побочных реакций (диарею), которые ухудшают переносимость лечения. В результате ставится вопрос поиска макролидов, которые не уступали бы кларитромицину по эффективности, но стоили бы дешевле и давали меньше побочных эффектов. Одним из таких препаратов является азитромицин (Теплова Н. В., Теплова Н. Н.).

Азитромицин является удачным примером для иллюстрации возможностей оптимизации эрадикационной схемы тройной терапии. Макролидные антибиотики, представляемые в тройных схемах, в основном кларитромицином, наиболее эффективны. Азитромицин в течение ряда лет пытались применять, как один из возможных компонентов терапии, однако в ранних исследованиях использовалась относительно невысокая доза препарата. Увеличение курсовой дозы до 3 г привело к повышению эффективности стандартной семидневной тройной схемы на основе ингибитора протонной помпы до требуемого уровня более 80%. При этом несомненным преимуществом является то, что в составе недельного курса полная доза азитромицина принимается в течение трех дней, причем один раз в сутки. Это удобно для пациента и снижает процент побочных эффектов. Кроме того, в России стоимость азитромицина ниже, чем других современных макролидов (Лапина Т. Л., Ивашкин В. Т.).

Все препараты группы макролидов характеризуются развитием перекрестной резистентности штаммов in vitro, но не все макролиды в равной мере могут формировать таковую у Helicobacter pylori in vivo, поскольку это зависит также от способности препарата накапливаться в слизистом слое. Поскольку кларитромицин быстро достигает ингибирующей концентрации на поверхности слизистой оболочки желудка, после курса лечения 2/3 не уничтоженных штаммов Helicobacter pylori становятся резистентными к нему. Этого нельзя сказать об азитромицине — он имеет низкую эффективность эрадикации (62%), но вторичная резистентность развивается только в 23% случаев (Корниенко Е. А., Паролова Н. И.).

Читайте также:  Мовизар инструкция по применению

Монотерапия Helicobacter pylori азитромицином не допускается. Азитромицин не используются при эрадикации Helicobacter pylori вне специальных схем, без препаратов, снижающих кислотность желудка. Азитромицин также не применяют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гастрита при отсутствии у больного Helicobacter pylori.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения азитромицина при эрадикации Helicobacter pylori
  • Теплова Н. В., Теплова Н. Н. Антихеликобактерная терапия язвенной болезни азитромицином и амоксициллином // РМЖ. Болезни органов пищеварения. – 2004. – т. 6. – № 2.– 68–70.
  • Русова Т. В., Селезнева Е. В., Глазова Т. Г. Диспансеризация детей с хроническим гастродуоденитом // Вопросы детской диетологии, 2015, т. 13, № 1, С. 62-69.

На сайте gastroscan. ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

На сайте www. gastroscan. ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен азитромицин
Применение азитромицина при беременности, кормлении грудью и у грудных детей

Терапия беременных женщин азитромицином допускается, если ожидаемый эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Категория риска для плода при приеме беременной азитромицина по FDA — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия азитромицина на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

При необходимости лечения азитромицином женщин, кормящих грудью, таковое кормление прекращается.

Азитромицин, за исключением инъекционных форм, может по показаниям применяться у детей старше 6 месяцев.

Азитромицин и фатальные сердечно-сосудистые события

FDA в своем коммюнике от 12 марта 2013 г. предупреждает, что азитромицин может вызывать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, развитие аритмии. При анализе количества смертей от сердечно-сосудистых причин у лиц, принимавших азитромицин, амоксициллин, ципрофлоксацин, левофлоксацин или не принимавших антимикробные средства, было установлено, что число фатальных сердечно-сосудистых событий у пациентов, проходивших пятидневный курс терапии азитромицином, больше, чем у тех кто принимал амоксициллин, ципрофлоксацин или не принимавших антибиотики вообще. При сравнении принимавших азитромицин и левофлоксацин число фатальных сердечно-сосудистых событий сопоставимо.

FDA предписывает, чтобы инструкции на препараты, содержащие азитромицин, были дополнены записью, что азитромицин может вызывать удлинение интервала Q-T и развитие аритмий.

В то же время, в результате выполнения крупнейших европейских исследований «Аритмогенный потенциал лекарственных препаратов» (ARITMO) установлено*, что применение азитромицина вкдёт к двухкратному увеличением риска желудочковых нарушений ритма в сравнении с отсутствием какой-либо антибактериальной терапии, но подобный риск не наблюдается, если сравнивать терапию азитромицином и амоксициллином. Отсюда делается вывод, что риск обусловлен самой антибактериальной терапией, а не конкретным антибиотиком.

*Trifirò G, de Ridder M, Sultana J, et al. Use of azithromycin and risk of ventricular arrhythmia // CMAJ 2017; 189:E560-568.

Азитромицин не рекомендован для длительного лечения больных с раком крови или лимфатических узлов
Торговые наименования лекарств с действующим веществом азитромицин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом азитромицин: Азибиот, Азивок, Азидроп, Азимицин, Азитрал, Азитромицин-БИ, Азитрокс, Азитромицин, Азитромицин-Дж, Азитромицин Зентива, Азитромицин-Лексвм, Азитромицин Маклеодз, Азитромицин Сандоз, Азитромицин Форте, Азитромицин Форте-OBL, Азитромицин-OBL, Азитромицин Экомед, АзитРус, АзитРус форте, Азицид, Зетамакс ретард, Зи-фактор, Зитноб, Зитролид, Зитролид форте, Зитроцин, Сафоцид, Суитрокс, Сумаклид, Сумаклид 1000, Сумамед, Сумамед форте, Сумамецин, Сумамокс, Суматролид солютаб, Суматролид Солюшн Таблетс, Тремак-Cановель, Экомед, Хемомицин.

Продаваемые на Западе брэнды азитромицина: AzaSite, Azitrox, Sumamed, Zentiva, Zithromax, Zmax и другие.

Инструкции по применению препаратов, содержащих азитромицин

Некоторые инструкции по медицинскому применению препаратов, содержащих единственное действующее вещество азитромицин (pdf):

  • инструкции для Украины (на русском языке):
    • «Инструкция по медицинскому применению препарата Азимед», капсулы, содержащие 250 мг азитромицина
    • «Инструкция по медицинскому применению препарата Азимед», таблетки, покрытые плёночной оболочкой, содержащие 500 мг азитромицина, от 21.07.2010 г.
    • «Инструкция по медицинскому применению препарата Азимед», порошок для оральной суспензии, 5 мл суспензии содержат 100 мг азитромицина, от 14.12.2012 г.
    • «Инструкция по медицинскому применению препарата Азимед», порошок для оральной суспензии, 5 мл суспензии содержат 200 мг азитромицина, от 31.08.2012 г.
  • инструкция для США (на английском языке):
    • «Zitromax (azithromycin tablets) and (azithromycin for oral suspension)», январь 2013 г.

У азитромицина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл

5 мл суспензии содержит

активное вещество — азитромицина моногидрат 102,40 мг или 204,80 мг,

вспомогательные вещества: сахароза рафинированная, сахароза порошок, камедь ксантановая, гидроксипропилцеллюлоза, тринатрия фосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам, карамель сливочная, титана диоксид (Е 171).

Порошок от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом. Приготовленная суспензия — гомогенная суспензия от белого до почти белого цвета, с ароматным запахом, от сладкого до слегка горьковатого вкуса.

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

После однократного приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема.

После приема внутрь азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высоком сродстве азитромицина к тканям и низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.

Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, миндалины, предстательная железа) превышают МИК90 для патогенных микроорганизмов после приема одноразовой дозы препарата 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от концентраций в плазме крови и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% — при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составил 31,1 л/кг массы тела.

Период полувыведения от 2 до 4 дней.

Около 12% введенной дозы азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи. Идентифицировано 10 метаболитов, которые образуются с помощью N — и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических преобразований. Соответствующие исследования подтвердили, что метаболиты азитромицина не проявляют антимикробного действия.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-80 мл/мин) принимавших 1 г азитромицина однократно среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 5,1% и 4,2%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью среднее значение Cmax и AUC0-120 увеличилось на 61% и 35%, по сравнению с людьми с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 80 мл / мин).

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности нет доказательств изменений фармакокинетики азитромицина по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У таких пациентов наблюдается усиленное выведение азитромицина с мочой, возможно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.

Читайте также:  Почему сильные боли при раке?

Фармакокинетика азитромицина у пожилых и молодых пациентов одинаковая. Однако максимальная концентрация азитромицина в плазме была выше (на 30-50%) у пожилых пациентов, но при этом не наблюдалось накопление.

Фармакокинетика была изучена у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, которые принимали капсулы, гранулы и суспензию. При дозе 10 мг/кг в первый день, с последующей дозой 5 мг/кг со 2 по 5 день, достигнутая Cmax была немного ниже, чем у взрослых.

Активное вещество препарата Азитромицин Сандоз — азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.

Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.

Механизм действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов.

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (group A)

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida

Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Streptococcus pneumoniae, Penicillin-intermediate, Penicillin-resistant

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococci MRSA*, MRSE*, Streptococcus pneumoniae, betahaemolytic streptococcus of group A, Enterococcus faecalis

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis group

* — метициллин-резистентные стафилококки часто имеют приобретенную резистентность к макролидам, они редко чувствительны к азитромицину.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к азитромицину:

— инфекции кожи и мягких тканей

— неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae

Предъявляемые терапевтические рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.

Дети и подростки (до 18 лет)

Детям от года и старше препарат Азитромицин Сандоз назначают из расчета 10 мг/кг один раз в сутки в течение 3 дней, либо в течение 5 дней, начиная с однократной дозы 10 мг/кг в 1 день, затем по 5 мг/кг в течение последующих 4 дней, как указано в таблице. Отсутствуют данные относительно применения препарата у детей младше 1 года.

Детям препарат назначают исходя из веса:

Азитромицин Сандоз, дозировка 100 мг/5 мл

Современный безопасный антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов для лечения инфекций верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, мочеполовой системы и т. д.

Форма выпуска: таблетки 125 мг и 500 мг №6; капсулы 250 мг №6

Раздел в который Вы собираетесь войти, содержит профессиональную специализированую информацию.

Согласно действующему законодательству данные материалы могут быть доступны только медицинским работникам.

Являетесь ли Вы дипломированным медицинским специалистом?

Для того, что бы получить pin-код для доступа к данному документу на нашем сайте, отправьте sms-сообщение с текстом zan на номер

Абоненты GSM-операторов ( Activ, Kcell, Beeline, NEO, Tele2 ) отправив SMS на номер , получат доступ к Java-книге.

Абоненты CDMA-оператора ( Dalacom, City, PaThword ) отправив SMS на номер , получат ссылку для скачивания обоев.

Стоимость услуги — тенге с учетом НДС.

1. Перед отправкой SMS-сообщения Абонент обязан ознакомиться с Условиями предоставления услуг.
2. Отправка SMS-сообщения на короткие номера 7107, 7208, 7109 означает полное согласие и принятие условий предоставления услуг Абонентом.
3. Услуги доступны для всех казахстанских сотовых операторов..
4. Коды услуг необходимо набирать только латинскими буквами.
5. Отправка SMS на короткий номер отличный от номера 7107, 7208, 7109, а также отправка в теле SMS неправильного текста, приводит к невозможности получения абонентом услуги. Абонент согласен , что Поставщик не несет ответственности за указанные действия Абонента, и оплата за SMS сообщение не подлежит возврату Абоненту, а услуга для Абонента считается осуществленной.
6. Стоимость услуги при отправке SMS-сообщения на короткий номер 7107 — 130 тенге, 7208 — 260 тенге, 7109 — 390 тенге.
7. По вопросам технической поддержки SMS-сервиса звоните в абонентскую службу компании «RGL Service» по телефону +7 727 356-54-16 в рабочее время (пн, ср, пт: с 8:30 до 13:00, с 14:00 до 17:30; вт, чт: с 8:30 до 12:30, с 14:30 до 17:30).
8. Абонент соглашается, что предоставление услуги может происходить с задержками, вызванными техническими сбоями, перегрузками в сетях Интернет и в сетях мобильной связи.
9. Абонент несет полную ответственность за все результаты использования услуг.
10. Использование услуг без ознакомления с настоящими Условиями предоставления услуг означает автоматическое принятие Абонентом всех их положений.

  • Корреспонденты на фрагмент
  • Поставить закладку
  • Посмотреть закладки
  • Добавить комментарий

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 27 июня 2017 года № 009107

Инструкция по медицинскому применению

Международное непатентованное название

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — азитромицина дигидрат, 524 мг (эквивалентно 500 мг азитромицина)

вспомогательные вещества:крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, безводный гидрофосфат кальция, натрия лаурил сульфат, магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза безводная, триацетин.

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, в форме капсулы, с фирменной поперечной линией на одной стороне.

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J 01 FA 10

После перорального приема биодоступность азитромицина составляет приблизительно 37%. Пиковые уровни в плазме крови достигаются через 2-3 часа. Средняя максимальная концентрация (Сmax), наблюдаемая после приема однократной дозы 500 мг, составляет приблизительно 0,4 µг/мл.

Азитромицин, принятый перорально, хорошо распределяется по всему организму. Фармакокинетические исследования показали значительно более высокие концентрации азитромицина в тканях (до 50 раз, максимальная концентрация наблюдалась в плазме). Это указывает на то, что данное вещество в значительной степени связывается в тканях (стабильный объем распространения прибл. 31 л/кг). При рекомендуемой дозировке накопления в сыворотке крови/плазме не происходит. Накопление имеет место в тканях, где уровни намного выше, чем в плазме/сыворотке крови. Концентрации в тканях-мишенях, таких как легкие, миндалины и простата, превышают MIC90 для вероятных патогенов после применения однократной дозы 500 мг.

При проведении экспериментальных исследований in vitro и in vivo азитромицин накапливался в фагоцитах; релиз способствовал активному фагоцитозу. В экспериментальных моделях на животных этот процесс способствовал накоплению азитромицина в тканях. Связывание азитромицина с белками плазмы варьирует и колеблется от 52% при 0,005 μг/мл до 18% при 0,5 μг/мл.

Метаболизм и выведение из организма

Максимальный период полувыведения препарата из плазмы происходит после полувыведения препарата из ткани через 2-4 дня. Приблизительно 12% введенной дозы внутривенно выводится в неизмененном виде с мочой в течение 3-х дней; основная часть — в течение первых 24 часов. Присутствие концентрации до 237 μг/мл азитромицина было выявлены в желчи человека, спустя 2 дня после 5-дневного курса лечения, вместе с 10 метаболитами (образуемыми N — и О-деметилированием, путем гидроксилирования дезозамина и агликоновых колец, а также путем расщепления конъюгата кладинозы). Исследования показывают, что метаболиты не играют никакой роли в микробиологической активности азитромицина.