Ципрофлоксацин инструкция по применению раствор для инфузий

Раствор для инфузий 0,2 % 100 мл

100 мл препарата содержат

активное вещество – ципрофлоксацин 200 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота молочная, динатрия эдетат, кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор без видимых частиц.

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Код АТХ J01MA02

Фармакокинетика

Через 60 мин после начала инфузии препарата в дозе 200-400 мг концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл. Биодоступность варьирует от 50% до 85%.

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. Проникает через плацентарный барьер. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных — 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения составляет 2-3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы — 30%.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой (50-70%); 15-30% — с калом. Период полувыведения составляет 3-5 ч. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 12 ч.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.

Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т. ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Treponema pallidum.

При приеме Ципрокса не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

острый бронхит, обострение хронического бронхита, муковисцидоз, пневмония

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

гонорея, послеродовые инфекции, генитальные инфекции (простатит, аднексит)

средний отит, синусит

перитонит, холецистит, холангит

инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями

септический артрит, остеомиелит

профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами)

Взрослым при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза составляет 400 мг, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей, при тяжелых инфекциях – разовая доза 400 мг; кратность введения 2 раза в сутки. При необходимости в/в лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекций, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена до 400 мг с кратностью введения до 3 раз в сутки.

Простатит от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день. Курс лечения 2-4 недели.

Для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей в возрасте от 5 до 17 лет назначают внутривенно 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени

Взрослым при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина внутривенно должна составлять 800 мг/сут.(200-400 мг каждые 12ч.). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл и выше максимальная доза ципрофлоксацина внутривенно должна составлять 400 мг/сут.(200-400 мг каждые 24 часа).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, режим дозирования 200-400 мг каждые 24 часа; в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после этой процедуры. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе: 200-400 мг каждые 24 часа. Добавляют инфузионный раствор ципрофлоксацина к диализату (внутриперитонеально): 50 мг ципрофлоксацина на литр диализата вводится 4 раза в сутки каждые 6 ч.

При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Режим дозирования у детей с почечной и печеночной недостаточностью изучен не был. Пожилым пациентам дозу снижает на 30%.

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и его клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение, по меньшей мере, еще 3 дня, после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов заболевания.

Средняя продолжительность лечения: до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей, брюшной полости; в течение всего периода нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; максимально 2 месяца — при остеомиелите; 7-14 дней — при других инфекциях.

При инфекциях, вызванных стрептококками, из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться, как минимум, в течение 10 дней.

При инфекциях, вызванных хламидиями, терапию также следует проводить, как минимум, в течение 10 дней.

Способ применения раствора для инфузий

Препарат вводится внутривенно капельно в течение 30 мин (при дозе 200 мг) и 60 мин (при дозе 400 мг).

Инфузионный раствор следует вводить в крупную вену, что позволит предотвратить осложнения в месте инфузии. Инфузионный раствор можно вводить изолированно или вместе с другими совместимыми инфузионными растворами.

Совместимость с другими растворами

Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Ципрофлоксацин 0,2% 100мл раствор для инфузий каз

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Состав
Активное вещество – ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) – 2 мг.

Фармакологическое действие
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, aeromonas caviae, Aeromonas hydrophilia, Brucella melitensis, Campilobacter coli, Edwardsielaa tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio vulnificus, Yersenia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobecterium tuberculosis. Проявляет активность по отношению к микроорганизмам, устойчивым практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидным и нитрофурановым препаратам. В ряде случаев ципрофлоксацин активен относительно штаммов микроорганизмов, обладающих устойчивостью к другим препаратам группы фторхинолонов. Устойчивость микроорганизмов к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно.

Показания к применению
Препарат применяю у взрослых больных при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:
— заболеваниях дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз);
— инфекциях ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
— инфекциях почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
— инфекциях органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз);
— инфекциях брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей; перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера);
— инфекциях кожи и мягких тканей (инфицированные раны, язвы, ожоги, абсцессы, флегмона);
— инфекциях костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
— сепсисе;
— инфекциях на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными препаратами или у больных с нейтропенией, а также для избирательной деконтаминации кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами);
— для профилактики бактериальных инфекций при хирургических вмешательствах.

Способ применения и режим дозирования
Препарат вводят внутривенно капельно медленно. Продолжительность инфузии составляет 30 минут при дозе 200 мг и 60 минут – при дозе 400 мг. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0,9% раствором хлорида натрия, 5% и 10% раствором декстрозы, раствором Рингера. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза составляет 200 мг; при осложненных инфекциях верхних отделов мочевыводящих путей, при тяжелом течении инфекций (в т. ч. при пневмонии, остеомиелите) разовая доза – 400 мг. При необходимости внутривенного лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекций, особенно вызванных Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae или стафилококками, доза может быть увеличена до 400 мг с кратностью введения до 3 раз в сутки. Продолжительность лечения при остеомиелите может достигать 2 месяцев. При хроническом носительстве сальмонелл – по 200 мг 2 раза в сутки, курс лечения – до 4 недель. При необходимости дозировка может быть увеличена до 500 мг 3 раза в сутки. При острой гонорее – 100 мг, однократно. Максимальная суточная доза в случае парентерального применения — 1200 мг. Средняя продолжительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите – 1 день. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости продолжительность лечения составляет до 7 суток. При других инфекциях длительность курса лечения обычно составляет 7–14 суток. У больных с ослабленным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, длительность лечения не менее 10 суток.
При перитонитах допустимо использовать интраперитониальное введение инфузионного раствора в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата. Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах вводят по 200-400 мг за 0,5-1 час до операции; при продолжительности операции свыше 4 часов, вводят повторно в той же дозе.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.

Особые указания
Инфузионный раствор препарата совместим со следующими инфузионными растворами: физиологический раствор, 5% раствор глюкозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Инфузионный раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами со щелочной реакцией (например, с раствором натрия бикарбоната).
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: на период лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмам из-за возможного появления головокружения, сонливости, скованности и расстройства зрения, что может привести к ухудшению реакционной способности и снижению концентрации внимания.
Применение препарата противопоказано во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, отек лица, очень редко — внезапное падение артериального давления и шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.
Местные реакции: при внутривенном введении – боль и воспаление в месте введения, боль в спине и груди, повышенное потоотделение;
Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, утомление, нарушение вкусовой чувствительности; редко — парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, нарушение концентрации внимания, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, нарушение координации (в т. ч. при ходьбе)
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко — сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение, повышение уровня билирубина в сыворотке крови); очень редко — диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита, нарушения функции печени (гепатит, холелитиаз).
Со стороны органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко — выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия); в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, гипотензия и гипертензия; очень редко – увеличение интервала QT на кардиограмме, сосудистый коллапс, трепетание-мерцание желудочков.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы: иногда – вагинит, очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).
Прочее: иногда — астения; очень редко – гипогликемия, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.
Лабораторные показатели: иногда — повышение активности АЛТ, АСТ, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; редко — повышение ЛДГ, повышение или понижение содержания глюкозы.

Читайте также:  Какие боли при простатите у мужчин?

Противопоказания
Гиперчувствительность к ципрофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Меры предосторожности
В процессе лечения препаратом необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
С осторожностью применять у больных с предшествующим поражением головного мозга (инсульт или тяжелая травма) из-за возможности развития судорог.
При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства (инсулин или глибенкламид), следует иметь в виду, что ципрофлоксацин может вызывать гипогликемию.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам рекомендуется не подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, длительное пребывание под прямым солнечным светом или посещение солярия), при появлении фототоксических эффектов (кожной сыпи) следует прекратить лечение препаратом.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолиза эритроцитов.
При появлении тяжелой, стойкой диареи с или без примеси крови, необходимо поставить в известность врача. Диарея может быть причиной энтероколита, вызванного антибиотикотерапией. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение. В этом случае нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Применение препарата у пожилых людей может привести к развитию тендинита (прежде всего ахиллова сухожилия) и его разрыву. При подозрении на тендинит следует отменить препарат и начать лечение пораженного сухожилия, обеспечив ему иммобилизацию.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При комбинированном лечении с нестероидными противовоспалительными средствами, теофиллином препарат может повышать порог судорожной готовности.
При одновременном применении с варфарином увеличивается риск кровотечения.
Выведение ципрофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина. Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).
Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость)
У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема ципрофлоксацина возможны гипо — и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки нет.
Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет), возможно проведение гемодиализа и перитонеального диализа, хотя с помощью этих методов выводится только незначительная часть ципрофлоксацина.

Форма выпуска:
Раствор для инфузий 0,2% в бутылках 100мл в упаковке №1, №56.

Инструкция по медицинскому применения

лекарственнога средстав

УЛЬТРАФЛОКС В. И.

Регистрационный номер: Б-250-95 60205/11

Торговое название препарата: Ультрафлокс В. И.

Международное непатентованное название: ципрофлоксацин.

Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав: 100 мл раствор для инфузия содержит 200 мг ципрофлоксацин.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробные средства – фторхинолоны.

Код АТХ: J01MA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, в результате чего репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий нарушается. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся, так и на находящиеся в фазе покоя микроорганизмы.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella miltocida, Plesimonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneunophila, Brucella spp., Chlamydia tracomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intraacellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллинга, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

Как in vitro, так и по данным исследования концентрации препарата в плазме крови (в качестве суророгат маркера), ципрофлоксацину чувствителен и Bacillus anthracis. Препарату резистентны: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Действие препарата к Treponema pallidum недостаточно изучен.

Фармакокинетикаси

После внутривенного введения препарата ципрофлоксацин распределяётся в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в печени, желчи, желчном пузыре, лёгких, почках, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубках и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину и лимфу. Концентрация ципрофлоксацина накапливающиеся в нейтрофилах крови 2-7 раза выше чем в сыворотке крови.

Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. Препарат небольшом количестве проникает спинномозговую жидкость, где его концентрация обычно составляет 6-10% сыворотки.

Связь ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения обычно составляет 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Ципрофлоксацин из организм выводится в основном почками (50-70%) и желудочно-кишечным трактом (10-30%)

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

  • дыхательных путей;
  • уха, горла и носа;
  • почек и мочевыводящих путей;
  • половых органов;
  • пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей);
  • желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  • кожных покровов, слизистых оболочек, мягких тканей;
  • опорно-двигательного аппарата.

Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами). Препарат также показан для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis инфецирование)

Ципрофлоксацин кроме профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (Bacillus anthracis инфецирование) у детей до 18 лет и лечения осложнений вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с 5 до 17 лет с легочным муковисцидозом, для лечения других инфекционных заболеваний не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Доза Ультрафлокс В. И. раствор для инфузий зависит от тяжести заболевания, типа инфекции и его локализации, состояния пациента и вводится внутривенно капельно по 100-200 мл (200-400 мг) 2 раза в день. Продолжительность лечения составляет 1-2 недели, при необходимости можно продолжит курс лечения. Можно вводить внутривенно струйно, но рекомендуется вводить капельно в течение 30 минут (100 мл).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, понижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов перенёсших заболевания печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, повышенная усталость, тревожность, ажитация, тремор, бессонница, ”кошмарные” сновидения, периферическая паралгезия (аномалии болевой чувствительности), парастезия, дизестезия, гипестезия, гиперестезия, периферическая нейропатия, полинейропатия, потливость, повышение внутричерепного давления, дезориентация, спутанность сознания, депрессия и галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (иногда развивающиеся до состояний когда пациент сам себе может навредит), мигрень, обмороки, тромбоз церебралних артерий, судорги, нарушение координации движения.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветового восприятия), шум в ушах, понижение слуха, потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, удлинение интервала QT, желудочные аритмии (в том числе типа «пируэт»), понижение артериалного давления, прилив крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания (включая бронхоспаз).

Сл стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, нарушение кроветворения в костном мозге.

Со стороны мочевыводящей системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диуразе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретралные кровотечения, нарушение азотовыделительной функции почек, интерстициалный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательногл аппарата: артралгия, артрит, тендовагинит, разрыв сухожилий (ахиллова), миалгия, повышение мышечного тонуса, мышечные судорги, мышечная слабость, усиление симптомов миастении.

Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на кожу (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узелковая эритема, полиморфная экссудативная эритема, сывороточная болезнь, синдром Стиенс-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермалный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: повышенная чувствительность к свету, общая слабость, суперинфекция (кндидоз, псевдомбранозный колит), нарушение походки.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфотазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности амилазы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к другим препаратам группы фторхинолонов;
  • одновременный приём с тизанидином (опасность выраженного понижения артериалного давления, сонливость);
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • псевдомембранозный колит.

С осторожностью выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная недостаточность почек и/или печени, у пациентов имеющих в анамнезе указание на болезни сухожилий связанных с приёмом хинолонов, пожилой возраст, синдром удлинение интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипонатриемия), одновременный приём с лекарственными средствами удленяющими интервал QT (в том числе антиаритмики IA ва III класса), одновременное применение с лекарственными средствами (в том числе теофиллин, кофеин, дулоксетин, клозапин) метаболизирующиеся изоферментами CYP450 1A 2. .

Передозировка

Определена обратимое токсическое действие на почки. Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо — ва перитонеального диализа может быть выделено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вследствие понижения активности микросомальных окислительных процессов в гепатоцитах удлиняет Т1/2 теофиллина (других ксантинов, например и кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, способствует понижению протромбинового индекса.

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол), обычно наблюдается синергизм. При инфекциях вызванных Pseudomonas spp. в комбинации с азоциллином и цефтазидимом; при стафилококковых инфекциях — мезоциллин и азоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками; при анаэробных инфекциях — с метронидазолом и клиндамицином может применятся с успехом.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких больных необходимо 2 раза в неделю контролировать этот показатель.

При одновременном применении усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Ностероидные противовосполительные препараты (кроме ацетилсалициловой кислоты) увеличивают опасность развития судорог.

Совместное применение урикозурических лекарственных средств, приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Увеличивает Сmax тизанидина в 7 раз (с 4 до 21 раза) и площадь под фармакологической кривой «концентрация время» (AUC) в 10 раз (с 6 до 24 раза), повышает опасность выраженного понижения артериального давления и сонливость. Одновременное применение с препаратами удлиняющими интервал QT (антиаритмики IA и III класса), интервал QT может удлинятся.

Одновременное применение ропиринола и ципрофлоксацина приводит к увеличению Cmax и AUC ропиринола соответственно на 60% и 84%. Во время совместного применения с ципрофлоксацином и после завершения кобинированного лечения, необходимо контролировать побочные действия ропиринола.

При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина сывороточная концентрация клозапина и N-дезметилклозапина может увеличиватся соответственно на 29% и 31% (во время его применения с циклоспорином и после завершения комбинированного лечения в течение короткого времени необходимо коррекция дозы клозапина).

Читайте также:  Мовизар инструкция по применению

Особые указания

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозрении или установленной пневмонии вызванной Streptococcus pneumoniae.

Во избежание развития кристаллурии нельзя повышать рекомендованную суточную дозу, а также необходимо употреблять достаточное количество жидкости и поддерживать щелочную реакцию мочи.

Больным с эпилепсией, имеющим в анамнезе приступы судорг, сосудистые заболевания и органические заболевания головного мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы, ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При болей в сухожилиях или появлении первых признаков тендовагинита необходимо приостановить лечение (во время лечения фторхинолонами описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыв сухожилий).

Во время лечения необходимо избегать УФ-облучения (в том числе контакта с прямими солнечными лучами). При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций связанных с анаэробными бактериями, ципрофлоксацин необходимо использовать в комплексе с соответствующими анибактериальными средствами.

При подозрении на инфекции вызванных устойчивыми к фторхинолонам штаммы Neisseria gonorrhoeae, следует учитывать местные данные по резистентности к ципрофлоксацину и необходимо подтвердить чувствительность возбудителя в лабораторных тестах.

В редких случаях после первого применения могут возникнут анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В таких случаях необходимо сразу остановить применение ципрофлоксацина и провести соответствующее лечение.

У пожилых пациентов с заболеваниями сухожилий или прежде получавших лечение с кортикостероидами, могут наблюдаться случаи разрыва сухожилий (в основном ахиллова сухожилия).

При применении препарата в первый раз могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы. В редких случаях могут проявляться психозом, суицидальными попытками. В таких случаях необходимо сразу прекратить приём препарата и сообщить об этом врачу. Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP450 1A 2. При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов метаболизируюшихся этими изоферментами (в том числе теофиллин, кофеин, флуоксетин, клозапин) необходимо соблюдать осторожность, потому-что связанный со стороны ципрофлоксацина ингибирования их метаболизмом увеличение концентрации препаратов в сыворотке крови, может вызвать специфические нежелательные реакции.

In vitro в лабораторных тестах ципрофлоксацин подавляет рост Mycobacterium spp., что у пациентов получающих ципрофлоксацин в диагностике этого возбудителя может приводит ложноотрицательным результатам.

Действие на способность вождения автотранспорта и управлания механизмами.

Пациенты получающие ципрофлоксацин, при вождении автомобиля и при занаятии с другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакция, должны соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Раствор для инфузий по 100 мл в пластиковых флаконах. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить в прохладном темном месте при температуре ниже 30ºС

Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Производитель: BAL PHARMA LTD, Индия.

Авторские права © Разработан web. medialux. uz Все права защищены.

ПРАВОВОЕ СОГЛАШЕНИЕ О ПОЛУЧЕНИИ СПЕЦИАЛИЗИРОВАННОЙ ИНФОРМАЦИИ О РЕЦЕПТУРНЫХ ПРЕПАРАТАХ

Этот раздел сайта содержит профессиональную информацию о рецептурных препаратах, которая предназначена только для врачей.

В случае, если Вы нарушили условия соглашения, подписав его без наличия диплома, компания не несет ответственность за возможные негативные последствия, которые возникли в результате самостоятельного использования информации из сайта.

Напоминаем, что применение рецептурных препаратов возможно только по назначению врача, а самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.

Я подтверждаю, что имею диплом врача, ознакомлен с текстом данного Правового соглашения и согласен с ним.

Ципрофлоксацин — антибактериальное лекарственное средство, относящееся к группе фторхинолов второго поколения. Используется для лечения инфекционного заражения.

Действует на большое количество возбудителей заболеваний дыхательных путей, мочеиспускательных каналов, почек, мочевого пузыря, органов половой системы, ЖКТ, кожи, мягких тканей, суставной и костной ткани.

Ввод лекарственного средства капельным путем назначается, если пациент по каким-либо причинам не может употребить ципрофлоксацин в форме таблеток.

Инструкция по применению Ципрофлоксацина

Раствор препарата готовится из концентрата ципрофлоксацина. Концентрат выпускается в форме жидкости по 10 миллилитров во флаконе, в одной упаковке находится 5 флаконов. Концентрированная жидкость прозрачна, бесцветна или имеет зеленовато-желтый оттенок. Концентрат продается под наименованием Ципринол в ампулах объёмом по 100 мг.

При подготовке антибиотика к внутривенному введению концентрат разводится совместимым инфузионным раствором из расчета 2 или 4 ампулы до достижения концентрации 0,2 процента активного вещества.

Концентрированный ципрофлоксацин обладает совместимостью с растворами:

  • натрия хлорида в концентрации 0,9%;
  • Рингера;
  • декстрозы 5% и 10%;
  • фруктозы с концентрацией активного вещества 10%;
  • декстрозы 5%, смешанным с 0,225% или 0,45% раствором хлорида натрия.

Подготовленный препарат должен вводиться быстро, так как при долгом нахождении в подготовленном состоянии под влиянием света приходит в негодность. Скорость повлияет также на стерильность вводимого средства.

Согласно инструкции по применению, препарат несовместим с растворами и препаратами, химически нестабильными при кислотности ципрофлоксацина, а также растворами, изменяющими этот показатель в щелочную сторону. Несовместимость заметна по образованию в растворе осадка, его помутнению и изменению цвета. Растворенный препарат хорошего качества полностью прозрачен.

Перед введением иглы капельницы место на коже, куда она будет вводиться, обеззараживается с помощью медицинского спирта. Объём, вводимый в организм пациента через капельницу, рассчитывается с учётом его возраста и веса, общего состояния организма и функций почек. Максимальный объем лекарственного средства в капельнице — 400 мг единоразово. Частота постановки капельницы — 2—3 за 24 часа (зависит от назначения лечащего врача).


Фото 1. Ципрофлоксацин для инъекций, 400 мг, 10 флаконов, производитель — TEVA.

Игла относится к типу игл-бабочек. Её диаметр подбирается под вену пациента. Скорость введения при капельнице объёмом в 200 мг капельно — полчаса, при объеме в 400 мг — один час.

Катетер с иглой устанавливается под углом в 30—45 градусов. После прокола вены иглой катетер устанавливается немного глубже (на 2 мм), игла фиксируется, катетер продвигается ещё чуть глубже. После этого игла извлекается, а катетер устанавливается параллельно коже.

При правильной постановке капельницы в вену пациента на месте введения иглы после её извлечения останется только след от прокола. Если вены пациента чувствительны, может образоваться небольшой синяк, который рассосется спустя несколько дней.

Важно! О неправильной постановке капельницы сигнализирует вздутие на месте введения во время действия капельницы и образование твердой шишки на месте укола после извлечения иглы.

Для чего применяют препарат внутривенно капельно

Инвазивное (капельное) применение Ципрофлоксацина назначается в случаях, когда пациент не в состоянии употребить лекарственное средство в форме таблеток.

Интенсивность введения и количество активного вещества рассчитывается для каждого больного в соответствии с рекомендациями.

Применим для лечения туберкулеза как лекарственное средство второго ряда. Обладает средней степенью эффективности, используется в сочетании с более эффективными средствами.

Ознакомьтесь с видео, в котором рассказывается о показаниях к применению Ципрофлоксацина и особенностях его действия.

Rp: Ciprofloxacini 0,25
D. t.d: N 20 in tab.
S: По 2 таблетки 2 раза в день.

По антибактериальному спектру действия ципрофлоксацин в основном сходен с другими фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью; примерно в 3-8 раз более активен, чем норфлоксацин. Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт).

При приеме внутрь, особенно натощак, он хорошо всасывается.

Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30 мин после внутривенного введения. Период полувыведения (время за которое из организма выводится 1/2 дозы введенного препарата) — около 4 ч. Мало связывается белками плазмы. Хорошо проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). Около 40% выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч.

Назначают ципрофлоксацин взрослым внутрь при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,125-0,5 г 2 раза в день, при осложненных инфекциях мочевых путей и инфекциях дыхательных путей — по 0,25-0,5 г 2 раза в день; в более тяжелых случаях — до 0,75 г 2 раза в день (если не проводится парентерального лечения). Курс лечения — обычно 5-15 дней.

При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности приема таблеток внутрь начинают с внутривенного введения препарата предпочтительно в виде кратковременной инфузии (около 30 мин). Готовый раствор (во флаконах) можно вводить без разведения или развести в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Концентрат инфузионного раствора (в ампулах по 10 мл 1% раствора) необходимо перед введением развести.

При острой гонорее и неосложненном цистите (воспалении мочевого пузыря) у женщин назначают ципрофлоксацин внутрь в разовой дозе 0,25 г и внутривенно в дозе 0,1 г.
Дозы для внутривенного введения при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,1 г 2 раза в день, в других случаях — по 0,2 г 2 раза в день. Если состояние больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25; 0,5 и 0,75 г; 0,2% раствор во флаконах для инфузий по 50 и 100 мл (100 или 200 мг); 1% раствор в ампулах по 10 мл (концентрат, подлежащий разведению).

Показания к применению в основном такие же, как и для офлоксацина, пефлоксацина и других фторхинолонов (инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями; гонококковые инфекции, менингит/воспаление оболочек мозга/, послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/ и другие гнойно-воспалительные процессы).

Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей; при приеме внутрь он быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на Pseudomonasaeruginosa(доминирующий патогенный возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей).
Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.

Повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия. Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена — креатинина).
Не следует принимать ципрофлоксацин одновременно с антаиидными (снижающими кислотность желудка) средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови: лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови).

В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса. При применении ципрофлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации (повышения чувствительности к солнечному свету) кожи.

Ципрофлоксацин ингибирует фермент ДНК-гиразу (топоизомеразы 2 и 4, которые являются ответственными за укладку в суперспираль хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК), нарушает образование ДНК, деление и рост микроорганизмов; вызывает выраженные морфологические изменения клеток и быструю их гибель. Ципрофлоксацин действует на микроорганизмы в период покоя и роста. Ципрофлоксацин имеет широкий спектр противомикробного действия, является наиболее активным против грамотрицательных бактерий, на анаэробов действие менее выражено. Ципрофлоксацин действует на Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Providencia stuartii, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Acinetobacter spp., Staphylococcus hominis, Aeromonas caviae, Staphylococcus saprophyticus, Aeromonas hydrophila, Staphylococcus haemolyticus, Acinetobacter calcoaceticus, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Campylobacter coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Salmonella enteritidis, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, Vibrio vulnificus, Chlamydia trachomatis.

В кислой среде снижается активность ципрофлоксацина. Большинство стафилококков, которые являются устойчивыми к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Умеренно чувствительны к ципрофлоксацину Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium avium (которые расположены внутри клеток), Enterococcus faecalis. Устойчивы к ципрофлоксацину некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia и большинство штаммов Burkholderia cepacia, а также Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Ципрофлоксацин в отношении Treponema pallidum является неэффективным. Устойчивость к ципрофлоксацину развивается постепенно и медленно. Перекрестная устойчивость с цефалоспоринами, пенициллинами, аминогликозидами отсутствует .

Читайте также:  Кларитромицин 500 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

В двухгодичных исследованиях на крысах и мышах канцерогенного действия ципрофлоксацина не выявлено. В исследованиях мутагенности ципрофлоксацина in vitro были получены как отрицательные, так и положительные результаты.

После приема внутрь ципрофлоксацин достаточно полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (в основном в двенадцатиперстной и тощей кишке). Абсолютная биодоступность ципрофлоксацина составляет 60–80%. Максимальная концентрация при приеме 750, 500 и 250 мг составляет соответственно 0,4; 0,2 и 0,1 мкг/мл и достигается через 1–1,5 часа. Прием пищи не изменяет уровень всасывания, но замедляет его. При внутривенной инфузии в течение 1 часа 400 и 200 мг препарата максимальная концентрация составляет 4,6 и 2,1 мкг/мл, а через 12 часов — 0,2 и 0,1 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается на 20–40%. Ципрофлоксацин проникает в жидкости, ткани и клетки, создавая высокие концентрации в фагоцитирующих клетках (макрофагах, полинуклеарах), желчном пузыре, почках, печени, слизистой синусов и бронхов, легких, женских половых органах, желчи, мокроте, жидкости кожного волдыря, моче; обнаруживается в спинно-мозговой жидкости, предстательной железе, слюне, жировой ткани, коже, мышцах, хрящах, костях, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения ципрофлоксацина после приема внутрь составляет 3,5–5 часов, при введении внутривенно — 5–6 часов. Общий клиренс ципрофлоксацина равен примерно 35 л/ч. На 15 — 30% биотрансформируется в печени с формирование малоактивных метаболитов (сульфоципрофлоксацин, деэтилципрофлоксацин, формилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). Выводится ципрофлоксацин в основном почками в неизмененном виде (от 40 до 70%, в зависимости от способа введения) и в виде метаболитов (10 — 15%), остальная часть выводится желудочно-кишечным трактом (с фекалиями и желчью). Содержание ципрофлоксацина в моче намного больше МПК для многих возбудителей инфекционных заболеваний мочевыводящих путей. Кумуляции ципрофлоксацина не выявлено при приеме внутрь 500 мг препарата 2 раза в сутки в течение 5 дней или при внутривенном введении по 200, 150 и 100 2 раза в сутки в течение 1 недели. У больных с почечной недостаточностью увеличивается период полувыведения препарата, при хроническом циррозе печени параметры фармакокинетики не изменяются. При применении глазных капель, которые содержат ципрофлоксацина гидрохлорид, в каждый глаз каждые 2 часа в течение 2 дней и далее каждые 4 часа в течение 5 дней максимальная концентрация в плазме составляла меньше 5 нг/мл, средняя концентрация — менее 2,5 нг/мл.

Для системного использования: бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов (гайморит, средний отит, фронтит, мастоидит, синусит, фарингит, тонзиллит), органов малого таза (пиелонефрит, цистит, простатит, сальпингит, аднексит, оофорит, тубулярный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит), нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, муковисцидоз), мягких тканей и кожи (инфицированные раны, язвы, ожоги, флегмона, абсцесс), суставов и костей (септический артрит, остеомиелит); инфекции органов брюшной полости (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и желчного пузыря, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, кампилобактериоз, брюшной тиф, иерсиниоз, холера, шигеллез); венерические болезни (мягкий шанкр, гонорея, хламидиоз); септицемия, бактериемия; тяжелые инфекции при нейтропении и иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических вмешательств. В лор-практике: наружный отит, терапия послеоперационных инфекционных осложнений.

В офтальмологии: инфекционно-воспалительные болезни глаз (блефарит, подострый и острый конъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератит, бактериальная язва роговицы, мейбомит, хронический дакриоцистит, инфекционные поражения глаз после попадания инородных тел или травм), после — и предоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.

Гиперчувствительность (включая и к другим фторхинолонам), возраст до 18 лет (окончания периода интенсивного роста), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; в офтальмологии: возраст до 2 лет — для глазной мази, до 1 года — для глазных капель, вирусный кератит.

Ципрофлоксацин принимается внутрь, используется местно, вводится внутривенно. Режим дозирования в зависимости от тяжести течения и локализации инфекционного процесса, массы тела и возраста пациента, состояния организма, функционального состояния почек устанавливают индивидуально. Внутрь (запивая достаточным количеством жидкости и не разжевывая, при приеме натощак препарат всасывается быстрее) 2–3 раза в сутки по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500–750 мг); пролонгированную форму ципрофлоксацина принимают 1 раз в сутки. Инфекции мочевыводящих путей — 500 мг в сутки в 2 приема, острый гонорейный уретрит — однократно 500 мг. Внутривенно капельно — 2 раза в сутки по 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг), длительность введения при дозе 200 мг составляет 0,5 часа, при дозе 400 мг — 1 час.

Больным с выраженным нарушением функционального состояния почек суточную дозу снижают вдвое, пациентам пожилого возраста — на 30%. При невозможности приема таблеток внутрь или/и тяжелом течении инфекции терапию начинают с внутривенного введения. Длительность лечения зависит от тяжести болезни. Средняя продолжительность терапии: острая неосложненная гонорея и цистит — 1 день; инфекции органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей — до 7 дней; у пациентов с ослабленными защитными силами организма — весь период фазы нейтропении, но не больше 2 месяцев — при остеомиелите; все остальные инфекции — 7–14 дней. При стрептококковых инфекциях из-за опасности развития поздних осложнений, а также при хламидийных инфекциях терапию необходимо продолжать не меньше 10 дней. У пациентов с иммунодефицитом терапию проводят в течение всего периода нейтропении. Лечение необходимо проводить еще не меньше 3 дней после исчезновения клинических симптомов или нормализации температуры тела.

Местно: при тяжелой инфекции глазные капли закапывают по 2 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждый час, при легкой и умеренно выраженной инфекции — по 1–2 капле каждые 4 часа; при улучшении состояния частоту инстилляций и дозу снижают. За нижнее веко пораженного глаза закладывают глазную мазь. Ушные капли: 3 раза в сутки закапывают по 5 капель в пораженное ухо; при исчезновении симптомов болезни использование препарата необходимо продолжать еще в течение 2 суток.

Из-за угрозы развития побочных явлений со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин необходимо использовать при патологии центральной нервной системы в анамнезе (органические поражения мозга, эпилепсия, снижение судорожного порога, тяжелый атеросклероз сосудов мозга), при тяжелых нарушениях функционального состояния печени и почек, в пожилом возрасте только по жизненным показаниям. У больных, которые имеют в анамнезе аллергические реакции на производные фторхинолона, возможно появлении реакции и на ципрофлоксацин. Во время терапии необходимо избегать интенсивных физических нагрузок, ультрафиолетового и солнечного облучения, контролировать pH мочи, питьевой режим. Имеются случаи развития кристаллурии, в особенности у пациентов с щелочной реакцией мочи, чтобы избежать это, нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, также необходимо поддержание кислой реакции мочи и достаточное потребление жидкости. При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита терапию ципрофлоксацином необходимо отменить (есть случаи воспаления или разрыва сухожилия при терапии фторхинолонами). Ципрофлоксацин может снижать скорость психомоторных реакций, в особенности на фоне алкоголя, это необходимо учитывать больным, которые управляют транспортными средствами или работают с потенциально опасными механизмами. При развитии тяжелой диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит. Одновременное введение внутривенно барбитуратов требует контроля функционального состояния сердечно-сосудистой системы (показатели ЭКГ, артериального давления, частоты пульса). Пациентам до 18 лет препарат назначается только тогда, когда имеется устойчивость возбудителя к прочим химиотерапевтическим препаратам. Для внутриглазных инъекций не предназначен раствор в виде глазных капель. При применении других офтальмологических препаратов интервал между введениями должен быть не меньше 5 минут.

При системном использованиисистема пищеварения: тошнота, нарушение аппетита, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, запор, абдоминальные и эпигастральные боли, икота, дискомфорт в животе, язвы, метеоризм, болезненность и сухость слизистой оболочки ротовой полости, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, холестатическая желтуха, панкреатит, некроз клеток печени, гепатит;
органы чувств и нервная система: головная боль, возбуждение, головокружение, ощущение беспокойства, кошмарные сны, инсомния, спутанность сознания, фобии, депрессия, ощущение усталости, нарушение обоняния и вкуса, нарушения зрения (диплопия, изменение цветового зрения, боль в глазах, нистагм), транзиторное нарушение слуха, шум в ушах, изменение настроения, повышение внутричерепного давления, нарушение походки, парестезия, атаксия, потливость, тремор, токсический психоз, судороги, галлюцинации, паранойя, мигрень;
кровь и система кровообращения: понижение артериального давления, аритмия, кардиоваскулярный коллапс, пароксизмальная тахикардия, церебральный тромбоз, лейкопения, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопения, изменение уровня протромбина;
система дыхания: диспноэ, легочная эмболия, дыхательный дистресс, выпот в плевру, бронхоспазм; система опоры и движения: миалгия, артралгия, тендовагинит; мочеполовая система: кристаллурия, частое мочеиспускание, гематурия, полиурия, цилиндрурия, протеинурия, задержка мочи, ацидоз, геморрагический цистит, вагинит, нефрит, гинекомастия;
аллергические реакции: петехии, сыпь, пузыри, кожный васкулит, папулы, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, отек конечностей, губ, шеи, лица, конъюнктивы, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;
прочие: эозинофилия, гиперпигментация, лихорадка, транзиторное повышение активности трансаминаз печени, ЩФ, мочевины, креатинина, сывороточных триглицеридов, калия, глюкозы, билирубина; фотосенсибилизация, кандидоз, дисбактериоз; в месте внутривенного введения — ощущение жжения, боль, флебит.

При местном использовании: аллергические реакции, жжение, зуд, гиперемия и легкая болезненность в области барабанной перепонки или конъюнктивы; редко — светобоязнь, отек век, слезотечение, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, ощущение инородного тела в глазу, понижение остроты зрения, кератит, появление белого кристаллического преципитата у пациентов с язвой роговицы, кератопатия, инфильтрация или появление пятен роговицы, развитие суперинфекции.

Активность ципрофлоксацина увеличивается при сочетании с аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, клиндамицином, ванкомицином, метронидазолом. Препараты висмута, сукральфат, антациды, которые содержат ионы магния, алюминия или кальция, ранитидин, циметидин, витамины с микроэлементами, цинк, сульфат железа, диданозин уменьшают всасывание ципрофлоксацина (рекомендуется принимать ципрофлоксацин через 4 часа после или за 2 часа до перечисленных препаратов). Азлоциллин, пробенецид повышают содержание ципрофлоксацина в крови. Ципрофлоксацин снижает клиренс и увеличивает содержание в плазме аминофиллина, кофеина и теофиллина (увеличивается риск развития побочных реакций). Ципрофлоксацин усиливает эффекты варфарина и прочих пероральных антикоагулянтов (увеличивает время кровотечения). Ципрофлоксацин повышает нефротоксичность циклоспорина, вероятность повышения возбудимости центральной нервной системы и судорожных реакций на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов. Средства, которые подщелачивают мочу (натрия бикарбонат, цитраты, ингибиторы карбоангидразы), уменьшают растворимость ципрофлоксацина (повышается вероятность появления кристаллурии). Инфузионные растворы ципрофлоксацина, которые готовы к применению, можно совмещать с инфузионными растворами: Рингера, 0,9% хлорида натрия, Рингер-лактата, 10% раствором фруктозы, 5 и 10% раствором декстрозы, а также раствором, который содержит 5% декстрозы с 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Ципрофлоксацин с растворами, которые имеют уровень pH больше 7, несовместим.

Ограничения к применению

Нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, психические болезни, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная печеночная или/и почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ципрофлоксацина противопоказано во время беременности (эффективность и безопасность использования у беременных женщин не установлена). Через плаценту ципрофлоксацин проникает. Установлено, что у молодых животных ципрофлоксацин вызывал артропатию. В экспериментах на мышах и крысах, которые получали внутрь дозы ципрофлоксацина в 6 раз больше обычной суточной дозы для человека, неблагоприятного воздействия на плод не выявлено. В опытах на кроликах, которые получали ципрофлоксацина 30 и 100 мг/кг внутрь, установлено, что препарат вызывает нарушение работы желудочно-кишечного тракта, которое приводит к уменьшению массы тела у самок и повышению числа выкидышей; но тератогенного воздействия выявлено не было. При введении внутривенно до 20 мг/кг препарата токсического действия на эмбрион и организм матери ципрофлоксацин не оказывал, также тератогенного действия не проявлял. Применение местных форм препарата во время беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Ципрофлоксацин выделяется с грудным молоком, поэтому во время лактации необходимо решить, прекращать грудное вскармливание или прием препарата, основываясь на степени важности использования ципрофлоксацина для матери. В период грудного вскармливания необходимо с осторожностью применять местные формы ципрофлоксацина, так как неизвестно, выделяется ли ципрофлоксацин с грудным молоком при местном использовании.

Передозировка

При передозировке ципрофлоксацином специфические симптомы не отмечены; возможно усиление побочных реакций. Необходимо: промывание желудка, прием рвотных средств, введения большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, поддерживающая терапия; специфического антидота нет; при проведении перитонеального диализа и гемодиализа может быть выведено только 10% препарата.