Ципрофлоксацин раствор для инъекций

Лекарственная форма раствор для инъекций Ципрофлоксацин

Описание лекарственной формы раствор для инъекций Ципрофлоксацин

Фармакологическое действие раствор для инъекций Ципрофлоксацин

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т. ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т. к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;

грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Активен в отношении Bacillus anthracis in vitro.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика раствор для инъекций Ципрофлоксацин

После в/в инфузии 200 мг или 400 мг TCmax — 60 мин, Cmax — 2.1 и 4.6 мкг/мл соответственно, связь с белками плазмы — 20-40%.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В СМЖ проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Активность несколько снижается при значениях pH менее 6.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

T1/2 — 5-6 ч — при в/в, при ХПН — до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70%) и в виде метаболитов (10%), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.

При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.

С осторожностью раствор для инъекций Ципрофлоксацин

Режим дозирования раствор для инъекций Ципрофлоксацин

В/в инфузионно; продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно смешивать с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225-0.45% раствором NaCl.

При инфекциях нижних дыхательных путей 200-400 мг 2 раза в сутки.

При инфекциях мочевыводящих путей: острые неосложненные — 100 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) — однократно 100 мг; осложненные — 200 мг 2 раза в сутки.

При неосложненной гонорее — 100 мг однократно, при экстрагенитальной — 100 мг 2 раза в сутки.

Инфекционная диарея — 200 мг 2 раза, курс лечения — 5-7 дней.

Особо тяжелые инфекции (стрептококковая пневмония, инфекционные осложнения муковисцидоза, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит), особенно вызванные Pseudomonas, Staphylococcus — 400 мг 3 раза в сутки.

Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах — 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.

При др. инфекциях (в зависимости от тяжести течения) — 200-400 мг 2 раза в сутки.

Пациентам пожилого возраста назначают более низкие дозы в зависимости от тяжести инфекции и показателя КК.

при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет — 10 мг/кг 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения — 10-14 дней.

При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) — 10 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза — 400 мг, суточная — 800 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина — 60 дней.

ХПН: при скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв. м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 800 мг. При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1.73 кв. м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) и при проведении гемодиализа максимальная суточная доза — 400 мг; при гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа.

При перитонеальном диализе инфузионный раствор добавляется к диализату (внутриперитонеально) в дозе 50 мг на 1 л диализата 4 раза в сутки (каждые 6 ч).

Средний курс лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес — при остеомиелите и 7-14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезнования клинических симптомов.

После в/в применения можно продолжить лечение перорально.

Противопоказания раствор для инъекций Ципрофлоксацин

Показания к применению раствор для инъекций Ципрофлоксацин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);

инфекции ЛОР-органов (острый синусит);

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т. ч. перитонит;

хронический бактериальный простатит;

брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»;

инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);

костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

септицемия; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными ЛС или у больных с нейтропенией);

профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Читайте также:  Кора осины при простатите рецепты

Дети. Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Побочное действие раствор для инъекций Ципрофлоксацин

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.

Передозировка раствор для инъекций Ципрофлоксацин

Особые указания раствор для инъекций Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и ЛС для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Взаимодействие раствор для инъекций Ципрофлоксацин

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог.

Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.

Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и ЛС, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими pH более 7.

во флаконе полимерном 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.

в блистере или стрипе 10 шт.; в пачке картонной 1 или 10 блистеров или стрипов.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Внутрь или в/в. Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек пациента.

Ципрофлоксацин — таблетки по 250 и 500 мг для перорального приема:

— неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей — по 250 мг, а в осложненных случаях — по 500 мг, 2 раза в сутки;

— заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести — по 250 мг, а в более тяжелых случаях — по 500 мг, 2 раза в сутки;

— гонорея — рекомендуется однократный прием в дозе 250–500 мг;

— гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты — по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).

Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Таблица рекомендуемых доз препарата для больных с хронической почечной недостаточностью:

Ципрофлоксацин раствор для инфузий (Solutio Сiprofloxacinum pro infusionibus)

международное и химическое название: ciprofloxacine; 1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7 (1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или слегка жёлтоватая жидкость;

Состав 1 мл раствора включает ципрофлоксацина гидрохлорида 2 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, трилон Б, вода для инъекции.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий 0,2 %.

Фармакотерапевтическая группа. Aнтибактериальные средства группы хинолонов. Ципрофлоксацин. Код АТС J01M A02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов. Имеет бактерицидное действие, механизм которого обусловлен подавлением ДНК-гиразы и синтеза ДНК бактерий. Повышает проникновение клеточной оболочки бактерий.

Высокоактивен против большинства аэробных грамнегативных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, некоторых штаммов Enterococcus spp. и др.; внутриклеточных возбудителей: Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp. Активный относительно многих штаммов Staphylococcus spp. (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллин-резистентных). Ципрофлоксацин активен против бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация в сыворотке крови после внутривенного введения 100 мг и 200 мг – 2 мг /мл и 3, 8 мг /мл соответственно. Биодоступность составляет около 70 %. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и биологических жидкостей организма. Проникает в спинномозговую жидкость; проникает через плаценту, выводится с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет 20-40 %. Выводится из организма в основном почками – до 40 %, в неизменном виде, в течение 24 часов, частично — с жёлчью.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей (в т. ч. осложненные); инфекции дыхательных путей; инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит); инфекции ЛОР-органов; инфекции желудочно-кишечного тракта; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; бактериямия, септицемия; перитонит. Профилактика инфекций в период хирургических операций.

Способ использования и дозы. Взрослым при инфекциях мочевыводящих путей, а также инфекциях нижних отделов дыхательных путей назначают 200 мг (100 мл), 2 раза в сутки, внутривенно, медленно. При остальных инфекциях – по 200 мг каждые 12 часов, медленно, внутривенно. При бактериямии, септицемии – по 400 мг (200 мл) каждые 12 часов.

Читайте также:  Склероз шейки мочевого пузыря у мужчин лечение

При явно выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее или составляет 20 мл/минут) суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Тривания инфузии Ципрофлоксацина в дозе 200 мг – 60 минут.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести инфекции, клинической динамики и данных бактериологического анализа. При острых инфекциях длительность терапии составляет 5-7 суток. Лечение продолжают в течение 3 дней после исчезновения клинических симптомов инфекции.

При необходимости после внутривенного введения переходят на пероральный прием препаратов Ципрофлоксацина.

Побочное действие. Возможны головная боль, беспокойство; местные реакции (покраснение в месте инъекции, тромбофлебит); редко — артралгий, высыпание.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к хинолонам. Беременность, лактация. Детский возраст до 12 лет.

Передозировка. Специфических симптомов передозировки нет. При введении высоких доз могут наблюдаться головная боль, ощущение тревоги, в более тяжелых случаях – потеря сознания, судороги. Лечение передозировки – обычные средства неотложной помощи.

Особенности использования. С осторожностью назначают больным эпилепсией и церебральный атеросклероз, поскольку Ципрофлоксацин может делать возбуждающее действие на ЦНС.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование Ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме и увеличение периода его полувыведение. Пробеницид замедляет выведение ципрофлоксацина.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре от +10 до +25 °С. Срок хранения – 1 год.

Действующее(ие) вещество(ы): 1 мл раствора содержит 2 мг ципрофлоксацина.

вспомогательные вещества: кислота молочная, натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций .

Раствор для инфузий.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A02.

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к ципрофлоксацину:

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
  • инфекции глаз;
  • инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции органов малого таза (гонорея, аднексит и простатит);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • сепсис.

Профилактика и лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (в том числе на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении).

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.

Ципрофлоксацин вводят взрослым внутривенно, капельно, в зависимости от тяжести инфекции от 200 до 400 мг (в тяжелых случаях) дважды в сутки при средней продолжительности лечения 7 — 10 дней. При хронических бронхитах в фазе обострения вводят 200 мг (100 мл) препарата 1 раз в сутки в течение 7 — 10 дней. При острых синуситах — 200 мг (100 мл) препарата 1 раз в сутки в течение 10 дней. При негоспитальний пневмонии — 200 мг (100 мл) препарата 1 — 2 раза в сутки в течение 7 — 14 дней. При неосложненных инфекциях мочевых путей — 200 мг однократно или по 100 мг в течение 3 дней, а при осложненных – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 — 10 дней. Для лечения инфекции кожи и мягких тканей рекомендуемая доза 100 мг 1 раз в сутки в течение 5 — 7 дней. Для лечения гонореи вводят по 100 мг 1 раз в сутки в течение 5 -7 дней. Для лечения туберкулеза в зависимости от формы и тяжести протекания заболевания назначают по 400 мг 1 раз в сутки. Для профилактики хирургических инфекций – по 100 мг 1 — 2 раза в сутки в течение 3 — 5 дней. Поскольку Ципрофлоксацин выделяется преимущественно почками, пациентам с клиренсом креатинина 40 мл/мин максимальная доза не должна превышать 800 мг/сутки.

Тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в эпигастральной области, анорексия; головокружение, головная боль, бессонница, беспокойство, фотофобия, общая слабость, редко — судороги; возможны аллергические реакции — кожный зуд, сыпь, лихорадка, васкулит, эритема. Редко возникает повышение активности печеночных трансаминаз, транзиторное повышение уровня креатинина в плазме крови, изменение гематологических показателей, почечная недостаточность, миалгия, гинекомастия, сухость слизистых оболочек, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, панкреатит, гепатит, депрессия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, повышение внутричерепного давления, атаксия, психоз, гиперпигментация, фотосенсибилизация, нейропатия, гипотония, коллапс, гематурия, кристаллурия, протеинурия, артралгия, геморрагический цистит, флебит, боль в месте введения.

Специфического антидота ципрофлоксацина не существует; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Рекомендуется проведение гемодиализа и перитонеального диализа.

Беременность и кормление грудью.

При беременности и кормлении грудью применение ципрофлоксацина противопоказано.

Препарат не применяют детям.

Перед введением препарата следует провести кожный тест.

В период применения препарата больные должны получать достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии. Во время лечения следует избегать прямого солнечного и УФ-облучения.

С осторожностью назначают препарат больным эпилепсией и атеросклерозом мозговых сосудов, поскольку ципрофлоксацин может оказывать возбуждающее действие на ЦНС.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат снижает скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное назначение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови и увеличению периода его полувыведения. Пробенецид, азлоцилин повышают концентрацию препарата в плазме крови. НПВП могут усиливать действие ципрофлоксацина на ЦНС. Ципрофлоксацин повышает нефротоксичность циклоспорина и нейротоксичность некоторых НПВП. При одновременном приеме варфарина необходимо контролировать показатели коагуляции. При одновременном приеме пероральных гипогликемических средств следует контролировать уровень глюкозы в крови. Одновременное применение ингибиторов карбоангидразы, цитрата натрия повышает риск развития кристаллурии.

Ципрофлоксацин (1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолон-3-карбоновой кислоты гидрохлорид) — противомикробный препарат группы фторхинолонив. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента ДНК бактерий и нарушением синтеза ДНК. Ципрофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринив и аминогликозидив, а также Mycobacterium tuberculosis. Ципрофлоксацин активен в отношении широкого спектра микроорганизмов:

Грамотрицательные аэробные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori;

грамположительные аэробные бактерии — стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину; стрептококки, в том числе Streptococcus рпеимопиае, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.

К препарату нечувствительны анаэробные бактерии, риккетсии, Nocardia asteroides, бледная спирохета, вирусы, грибы и простейшие.

Препарат достигает терапевтических концентраций почти во всех тканях и биологических жидкостях организма. Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови низкое — 19-40 %. Ципрофлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. 40-50 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде, около 15 % — в виде метаболитов. Примерно 20-35% препарата выводится с калом.

Период полувыведения ципрофлоксацина составляет 3,5–4,5 ч; может увеличиваться у больных пожилого возраста, при циррозе печени; в случае тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 8 ч.

Фармакокинетика ципрофлоксацина не меняется у больных муковисцидозом.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, недоступном для детей месте.

По 100 мл или 200 мл раствора во флаконе из полимерного материала. Флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Алкон Парентералс Лтд.(И), Индия.

SP-918, Фейз-III, Бхивади, Раджастан, Индия.

Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

действующее вещество: ciprofloxacin;

100 мл раствора для инфузий содержат ципрофлоксацина 200 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций, натрия эдетат, кислота молочная, натрия гидроксид, кислота соляная.

Раствор для инфузий.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Код АТС J01М А02.

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей *, среднего уха и придаточных пазух носа, глаз, органов брюшной полости, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит, инфекции почек и мочевыводящих путей, костей и суставов, сепсис.

Профилактика и лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (в том числе на фоне нейтропении и во время терапии иммунодепрессантами).

Читайте также:  Почему сильные боли при раке?

Для снижения возникновения или прогрессирования сибирской язвы после аэрогенного контакта с Bacillus anthracis.

* Ципрофлоксацин не следует применять как препарат первого выбора для лечения пневмококковой пневмонии. Рекомендован для ли прием пневмоний, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками.

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или иного компонента препарата, а также к другим фторхинолонам, период беременности и кормления грудью, детский возраст. Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина через клинически значимые побочные эффекты (артериальная гипотензия, сонливость), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови.

Рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения препарата, если невозможно применение пероральной формы ципрофлоксацина.

При инфекциях дыхательных путей и при других инфекциях, в зависимости от степени тяжести процесса и вида возбудителя, препарат вводят в дозе 200 — 400 мг дважды в сутки. При инфекциях мочевыводящих путей (в том числе при остром неосложненном цистите у женщин), при острой неосложненной гонореи препарат вводят в дозе 100 мг один раз в сутки. При тяжелых рецидивирующих инфекциях, инфекциях органов брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и сепсисе, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, дозу следует увеличить до 400 мг три раза в сутки.

Максимальная суточная доза в вышеупомянутых случаях не должна превышать 1200 мг.

Для профилактики и лечения сибирской язвы назначают 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг, максимальная суточная доза — 800 мг.

При проведении гемодиализа максимальная внутривенная доза ципрофлоксацина составляет 400 мг в сутки в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин вводят после этой процедуры.

Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг.

Раствор препарата можно вводить в неразбавленном состоянии и добавлять в другие инфузионных растворов. Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с физиологическим раствором, раствором Рингера, лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы с 0,225% NaCl или 0,45% NaCl. Раствор, полученный после смешивания ципрофлоксацина с совместимыми инфузионными растворами, следует использовать сразу.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести инфекции, клинической динамики и данных бактериологического анализа. Продолжительность лечения при острой неосложненной гонореи и цистите составляет одни сутки. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости продолжительность лечения достигает 7 суток. При остеомиелите курс терапии может быть продлен до двух месяцев. При других инфекциях продолжительность курса лечения обычно составляет 7 — 14 дней. У больных с ослабленным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, лечение должно продолжаться не менее 10 суток.

Лечение продолжают в течение 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов инфекции. При необходимости после введения переходят к применению пероральных форм ципрофлоксацина.

При перитонеальном диализе препарат добавляют в виде раствора для инфузий в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата интраперитонеально.

Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина, исходя из тяжести заболевания и клиренса креатинина.

Пациентам с нарушением функции почек назначают

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae. Активен в отношении многих штаммов Staphylococcus spp. (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллин-резистентных), некоторых штаммов Enterococcus spp., а также Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp. Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.
К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость. Концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных — до 37%. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т. ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов и др. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.
Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Индивидуальный. Внутрь — по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.
Для в/в введения разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.
При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь суточная доза — 1.5 г.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.
Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.
Прочие: васкулит.

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Беременность и лактация

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), поскольку в экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.
Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).
Раствор ципрофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с растворами с рН более 7.
Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Ципрофлоксацин в форме таблеток, раствора для инъекций, капель глазных включен в Перечень ЖНВЛС.

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.
При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.
Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома P450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия , связанного с теофиллином.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.