Диклофенак 50 мг инструкция по применению свечи

Действующее вещество: диклофенак 50 мг;

Вспомогательные вещества: 1,2-пропиленгликоль, аэросил, витепсол

Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.
При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т. ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Воспалительные и активизированные воспалениями дегенеративные формы ревматизма:

  • хронический полиартрит;
  • спондилит анкилозирующий (болезнь Бехтерева);
  • артрозы;
  • спондилоартрозы;
  • невриты и невралгии, такие, как шейный синдром, люмбаго (прострел), ишиас;
  • острые приступы подагры.

Ревматические поражения мягких тканей.
Болезненные отеки или воспаления после травм или оперативных вмешательств.
Неревматические воспалительные болевые состояния.

  • патологические изменения картины крови неясного генеза;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения ;
  • беременность;
  • период лактации (следует отказаться от грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 12 лет (в/м введения, супп.);
  • детский возраст до 6 года (таблетки, мазь);
  • повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в т. ч. «аспириновая триада»);
  • повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата;
  • воспаление прямой кишки — проктиты (суппозитории)

Способ применения и дозы

Ректально. Взрослым: 100 мг 1 раз в сутки, по 50 мг 2 раза в сутки или по 25 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Детям старше 12 лет: 50 мг 1-2 раза в сутки или 25 мг 2-3 раза в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.

Местные реакции: в месте инъекции возможны жжение, образование инфильтрата, некроз жировой ткани.

Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (в т. ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
Если во время приема препарата повышение активности «печеночных» трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т. ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить.
Диклофенак (как и др. НПВП) может вызвать гиперкалиемию.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т. ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении препарата Диклофенак с дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивными средствами — возможно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками — возможно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой — снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов.
Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки.
Диклофенк может вызывать гипо — или гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови.
При применении метотрексата в течение 24 ч до или после приема Диклофенака возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия.
При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в местах недоступных для детей.

Препарат Диклофенак имеет свойства снимать болевые ощущения, понижать жар и оказывать противовоспалительное действие. В основном лечебное средство используется взрослой частью населения, однако Диклофенак помогает снизить высокую температуру у детей, что делает его незаменимым в домашней аптечке.

Диклофенак применяется при обширном списке заболеваний в зависимости от формы выпущенной продукции. Действие препарата основано на блокировке ферментов циклооксигеназа, что позволяет снизить количество простагландинов, не допуская тяжёлой степени воспаления и приводя состояние организма в норму.

Лечебное средство Диклофенак выпускается в нескольких формах:

  1. Таблетки с растворимой оболочкой: оранжево/желтоватые, круглой выпуклой формы; лекарство находится в 10-ячейковых пластинках или в затемнённых стеклянных банках в количестве 30 штук.
  2. Раствор для внутримышечного введения: прозрачно/бледно-жёлтые, с лёгким спиртовым запахом; располагается в ампулах по 3 мл.
  3. Мазь: бело/серо-белые, с едва ощущаемым ароматом; средство помещено в тубы из алюминия по 30 г.
  4. Гель 1% или 5%: белые/кремово-белые/слегка желтоватые, с небольшим ароматом; находится в алюминиевых тубах по 30/50 г.
  5. Суппозитории: продолговатой формы, белые/белоснежно-кремовые; свечи упакованы в 5-ячейковые пластинки.
  6. Капли глазные 0,1%: прозрачно/бледно-жёлтые, разлиты во флаконы по 5 мл.

В составе 1 таблетки числится 25 мг натриевой соли, молочный сахар, сахароза, повидон, картофельный крахмал, стеариновая кислота. Верхний слой состоит из талька, парафина, диоксида титана, касторового масла, красителя.

1 мл раствора включает в себя 25 мг натриевой соли, растворённой в бензиловом спирте, маннит, пропиленгликоль, гидроксид натрия.

В составе 1 г мази имеется 10 мг натриевой соли, полиэтиленоксид, димексид, пропиленгликоль.

1 г геля имеет 10/50 мг натриевой соли, этанол, пропиленгликоль, карбопол, метилпарагидроксибензоат, триэтаноламин, лавандовое масло.

В составе 1 свечи — 100 мг натриевой соли, твёрдый жир.

1 мл капель для глаз имеет 1 мг натриевой соли, хлористоводородную кислоту, касторовое масло, динатрия эдетат дигидрат, трометамол, хлорид бензалкония, маннитол.

Диклофенак эффективен при последовательной терапии воспалительных процессов и для облегчения болезненных симптомов.

Лекарство в виде таблеток и свечей используется:

  • при сильной зубной боли, мигрени, онкологии;
  • в послеоперационный и посттравматический период;
  • в момент обострения радикулита, невралгии, хронического артрита, остеоартроза;
  • в результате развития воспаления в малом тазу.

Кроме того, свечи используют при возникновении лихорадки, вызванной в ходе гриппозных инфекций.

Раствор применяют с целью кратковременного облегчения боли при таких нарушениях в организме, как:

  • патологии опорно-двигательного аппарата;
  • боли в спине;
  • воспалительные процессы в органах малого таза;
  • ишиас, люмбаго, невралгия;
  • послеоперационные боли.

Мазь или гель помогает:

  • при ревматизме;
  • для снижения мышечных болей;
  • для облегчения травматических повреждений.

Лечебное средство в форме капель используется:

  • при неинфекционном конъюктивите, эрозии роговицы;
  • с целью предотвращения воспаления, которое может возникнуть в результате хирургической процедуры;
  • для профилактики кистозного отёка сетчатки.

Лекарство препятствует агрегации тромбоцитов, производя фенилуксусные кислоты, способные подавлять биосинтез биологически активных липидов, являющихся провокаторами лихорадки, болевого симптома и воспалительного процесса.

Действующие вещества Диклофенака быстро и полноценно всасываются, в результате пищеварительный тракт замедляет абсорбцию в течение 1-4 часов, на 40% снижая показатель Сmax. Качественные изменения показателя варьируются в зависимости от принятой дозировки.

Фармакокинетический профиль стабилен независимо от количества введений препарата. Не накапливается в организме. Биодоступность средства равняется 50%, при взаимодействии с плазменными белками связывается более чем на 99%, имеет свойство попадать в синовию и грудное молоко.

Половина принятой дозы метаболизируется в скором времени через печень, в основе процесса находится гидроксилирование и конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

60% дозы выходит в виде продуктов метаболизма, чуть меньше 1% — в чистой форме, оставшееся количество вещества выходит с желчью.

Принимать внутрь за полчаса до питания, не разжёвывая, обильно запивая, 2-3 раза в сутки по 25-50 мг (максимальная дозировка — 150 мг). В процессе стабилизации дозировка сокращается, доходя до минимального приёма — 50 мг в день.

Количество используемого геля колеблется в зависимости от размеров болевого участка — 2-4 г за раз. При нанесении крем аккуратно втирается в область, создающую болевые ощущения. Процедура повторяется каждые 3-4 часа до наступления улучшения.

Препарат наносится на кожный покров 3-4 раза в сутки лёгкими круговыми движениями. Количество используемой мази варьируется от размера болезненного участка.

Общая суточная норма препарата во всех формах выпуска — 150 мг. При лечении назначают по 100-150 мг в сутки, разделенные на 2-3 процедуры. При средней тяжести, длительной терапии — 100 мг в день. При наличии мигрени — 100 мг за один приём.

Жидкость для инъекций вводится внутримышечно в верхнюю часть ягодицы. Единовременная дозировка равняется 75 мг — 1 ампуле в день.

При усиленных болевых ощущениях допустимо введение 2 ампул в разные ягодицы с интервалом в 20-30 минут.

Время введения лекарства составляет 2-3 дня, больше — в индивидуальном порядке по рекомендации врача.

Глазные капли применяют перед операционным вмешательством по 1 капле 5 раз в течение 3 часов. Непосредственно после завершения — 3 раза по капле, в последующие дни — 3-5 раз в сутки.

При других показаниях — 4-5 раз в день по капле. Максимальный цикл лечения зависит от диагностики заболевания.

Возможно, вас заинтересует статья о целебных свойствах и вреде толокнянки.

Здесь вы узнаете о лечении тромбоцитопении в домашних условиях.

Применение лекарства недопустимо:

  • при аллергической реакции на содержащиеся компоненты;
  • при язве в активной стадии;
  • при воспалении пищеварительного канала;
  • при функциональной недостаточности сердца, почек, печени;
  • после перенесенной операции аортокоронарного шунтирования;
  • при беременности (3 триместр — противопоказание на свечи);
  • при вскармливании грудью;
  • детям до 6 лет.

В первые 6 месяцев беременности применение допускается только по жизненным врачебным показаниям, в последние 3 месяца — противопоказан.

  • суппозитории недопустимы при проктите;
  • наружное лекарство запрещено наносить на повреждённые области;
  • недопустимо закапывать капли при сверхчувствительности;
  • с осторожностью капли для глаз назначают при аспириновой астме, болезнях с нарушениями плазменного гемостаза; людям пожилого возраста, беременным и кормящим.

При приёме таблеток могут проявиться побочные эффекты:

  • повышенная сонливость, слабость, головокружение;
  • повышение давления;
  • тошнота, нарушение работы желудка;
  • задержка мочеполовой жидкости, почечная недостаточность;
  • снижение слуховой активности;
  • анемия.

В результате использования капель может быть:

  • чувство покалывания, состояние повышенной чувствительности;
  • нарушение четкости восприятия;
  • тошнота, рвотные позывы.

Уколы могут сопровождаться:

  • зудом, абсцессом;
  • асептическим некрозом.

Редко при использовании свечей способны возникнуть отёки.

Наружное нанесение может вызвать:

  • сыпь, синдром чесания;
  • повышенную чувствительность.

Таблетки до 6 лет строго противопоказаны к использованию. После:

Наружно Диклофенак разрешён с 6 лет. До 12 лет — по 2 г, за 2 применения; от 12 лет — по 2-4 г за 2-3 применения.

Инъекции доступны к применению с 11 лет. Свечи противопоказаны до наступления 14 лет. После следует вводить 1 свечку по 50 мг до 2 раз в сутки. Свечи объёмом 100 мг и капли для глаз запрещены для лечения детей и используются только после наступления совершеннолетия.

При долговременном использовании лекарства требуется держать на контроле функционирование печени и состояние кровеносной системы. Возможно снижение скорости реакций, поэтому рекомендуется воздержаться от вождения автомобильного средства и выполнения действий, требующих концентрации внимания.

В связи с наличием достаточного количества негативных последствий, важно обратить внимание на особенности:

  1. Не затягивать период принятия лекарства.
  2. При определении дозировки на день по возможности придерживаться минимальной позиции.
  3. Использование лекарственного средства должно происходить по рекомендации специалиста и быть под контролем врача.

Сочетание Диклофенака с другими лечебными средствами может привести к возникновению негативных последствий.

  1. Применение с литием, фенитоином и дигоксином повышает уровень плазменной концентрации.
  2. Взаимодействие с гипотензивными препаратами уменьшает эффективность используемых средств.
  3. Диклофенак с калиесберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии.
  4. Взаимодействие с ацетилсалицилом снижает сывороточную концентрацию диклофенака.
  5. Сочетание с циклоспорином преувеличивает нефротоксическое действие компонента.
  6. Сочетание с противодиабетическими препаратами может активизировать гипер/гипогликемию.
  7. При взаимодействии с антикоагулянтами важно постоянно контролировать уровень гемокоагуляции.
Читайте также:  Крем долгит от чего помогает отзывы

Препарат Диклофенак в зависимости от формы выпуска используется при массе заболеваний: он полезен при последовательной терапии, избавляет от воспаления и боли. Ознакомившись с противопоказаниями и чётко соблюдая установленные к применению рекомендации, с помощью Диклофенака можно избавиться от многих проблем.

Состав
Один суппозиторий содержит:
активное вещество: диклофенак натрия 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: цетиловый спирт, полусинтетические глицериды — достаточное количество для получения суппозитория массой 2 г.

Описание
Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени — с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т. ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Побочные действия
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко — нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко — парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
— Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
— Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
— Дерматологические реакции: редко — выпадение волос.
— Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель — зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях — зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Особые указания
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска
Суппозитории, содержащие 100 мг диклофенака, по 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Суппозитории, содержащие 100 мг диклофенака, по 6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Суппозитории, содержащие 50 мг диклофенака, по 6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре 15- 25°С.

Срок годности
3 года.
Не использовать лекарственное средство по окончании срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

На наружные средства от воспаления и боли, такие как Диклофенак, интернет-аптека ФАРМЭКОНОМ установила специальные низкие цены. Найти, выбрать и купить лекарство стало проще, быстрее и выгоднее. Тем более, что оформить и забрать заказ можно как в Иркутске и Ангарске, так и в Братске.
Полная и актуальная инструкция по применению Диклофенак информирует о том, как сделать прием медикамента безопасным и эффективным, какие вещества противопоказаны во время терапии и т. д.
Подобрав к каждому препарату аналоги, мы лишь обозначили, что в ассортименте аптеки они есть и их можно приобрести. Если у вас возникла потребность в замене Диклофенак на эквивалент — обсудите это с врачом.

Цены на сайте могут отличаться от цен в аптеках сети.
Имеются противопоказания. Перед применением проконсультируйтесь со специалистом.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально — 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Заказать в один клик

  • ATX классификация: M01AB05 Диклофенак
  • Мнн или группировочное наименование: Атропин оксид
  • Фармакологическая группа: M01A — ПРОТИВОРЕВМАТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ НЕСТЕРОИДНЫЕ
  • Производитель: UNIDENTIFIED MANUF
  • Владелец лицензии: UNIDENTIFIED MANUF
  • Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДИКЛОФЕНАК

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество натрия диклофенак 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества – спирт цетиловый,

основа для суппозитория (для 100 мг) — глицериды полусинтетические (Hard fat),

основа для суппозитория (для 50 мг) – суппоцир АМ (твердый жир) .

Описание

Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.

Код АТС M01AB05.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, при ректальном введении — 30 минут. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Связь с белками плазмы крови — более 99%. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2 — 4 часа позже, чем в плазме крови. Время полувыведения из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Метаболизируется в печени. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами препарат не кумулирует. Около 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

Читайте также:  Левомицетин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Фармакодинамика

Диклофенак неизбирательно угнетает активность ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки; тормозит синтез медиаторов воспаления и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Снижает проницаемость капилляров, подавляет агрегацию тромбоцитов, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление болевого синдрома, особенно болей в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшение утренней ригидности, припухлости суставов, улучшение двигательной активности. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее препарат может ослабить боль. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.

— воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты)

— болевые синдромы при заболеваниях позвоночника

— ревматические заболевания внесуставных мягких тканей

— острый приступ подагры

— посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком

— тяжелое течение приступов мигрени

— почечная и желчная колики

— гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)

— как вспомогательное средство при тяжелых заболеваниях уха, горла и носа, сопровождающихся болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Способ применения и дозы

Взрослым: 1 суппозиторий по 100 мг — 1 раз в сутки, 1 суппозиторий по 50 мг – 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 100 -150 мг. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

В нетяжелых случаях и при длительной терапии – суточная доза составляет 50-100 мг в сутки. Длительность курса терапии устанавливают индивидуально.

При первичной альгодисменорее (при появлении первых симптомов): по 50 — 100 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 150 мг.

При приступе мигрени: по 100 мг при первых признаках приступа, при необходимости дозу можно повысить до 150 мг.

Подросткам от 16 до 18 лет: по 50 мг 1-2 раза в сутки.

Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.

Побочные действия

местные реакции: раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, местные аллергические реакции.

При длительном применении возможны системные реакции:

— боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз

— головная боль, головокружение

— нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений

— желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови)

— язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией

— гепатит (в том числе молниеносный гепатит), желтуха, нарушение функции печени

-выраженный бронхоспазм, ангионевротический отек, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок

— сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

— бронхиальная астма, пневмонит

В отдельных случаях:

— афтозный стоматит, глоссит, эзофагит

— возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике

— нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона

— проктит, обострение геморроя

-нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройство памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, бессонница, раздражительность, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, психические нарушения, асептический менингит

— буллезные высыпания, эритема мультиформная, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая

— острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз

— тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз

Противопоказания

— повышенная чувствительность к диклофенаку и/или компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит в анамнезе, возникающие в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП

— эрозии и язвы, а также воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения

— активное желудочно-кишечное кровотечение, в т. ч. ректальное

— нарушение кроветворения неясной этиологии

— тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени

— тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)

— тяжелая сердечная недостаточность

— проктит, геморрой в стадии обострения

— III триместр беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода) и период лактации

— детский и подростковый возраст до 16 лет.

Лекарственные взаимодействия

Диклофенак при совместном применении повышает плазматическую концентрацию лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолонов.

Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация диклофенака в плазме снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

С осторожностью применяют при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличии инфекции Нelicobacter pylori; заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, хронической почечной недостаточности; бронхиальной астме, аллергическом рините, полипах слизистой носовой полости, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей; артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, значительном снижении объема циркулирующей крови; непосредственно сразу после хирургического вмешательства; при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий; у пациентов пожилого возраста (в т. ч. получающих диуретики, ослабленных пациентов и с низкой массой тела), при указаниях на аллергические реакции в анамнезе (крапивница, отек Квинке и др.), при одновременном приеме глюкокортикостероидных препаратов (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизме, тяжёлых соматических заболеваниях.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Одновременное назначение с этанолом повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

При появлении побочных действий прием препарата прекращают.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация

Применение препарата в I и II триместрaх беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В случае необходимости назначения препарата женщинам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания .

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, ощущающим во время применения Диклофенака головокружение или нарушение зрения, не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, боль в животе, тошнота, рвота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение; артериальная гипотензия, острая почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг диклофенака: По 5 или 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг диклофенака: По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Производитель

Суппозиториев ректальных, содержащих 50 мг диклофенака

MD-4829, Республика Молдова,

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,

тел.: (+373-22)-28-18-45, тел/факс: (+373-22)-28-18-46,

Суппозиториев ректальных, содержащих 100 мг диклофенака

MD-2028, Республика Молдова,

г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3

тел/факс: (+37322) 20-86-72

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ФАРМАПРИМ», Молдова

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Диклофенак натрия 50мг №6 суппозитории

Состав
действующее вещество: диклофенак натрия;
1 суппозиторий содержит диклофенака натрия 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: спирт цетиловый, основа для изготовления суппозиториев (полусинтетические глицериды).

Лекарственная форма
Суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТС М01А В05.

Показания
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты).
Болевые синдромы при заболеваниях позвоночника.
Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей.
Острый приступ подагры.
Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком.
Тяжелое течение приступов мигрени.
Почечная и желчная колики.
Гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная альгодисменорея и аднексит.
Как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, которые сопровождаются болевым ощущением, например при фарингите, тонзиллите, отите. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказания
Язва желудка или кишечника.
Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим ингредиентам препарата.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), Диклофенак противопоказан тем пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит.
III триместр беременности.
Проктит, геморрой в стадии обострения, ректальное кровотечение, воспалительные и эрозивные поражения аноректальной зоны.
Детский возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы
Препарат применяют ректально для лечения взрослых пациентов, начиная с суточной дозы 100 — 150 мг. Суточную дозу обычно делят на 2 — 3 раза. При необходимости воздействия на ночную боль или на утреннюю скованность в дополнение к приему препарата днем назначают Диклофенак в виде суппозиториев перед сном. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
Начальная суточная доза при первичной альгодисменорее составляет 50-100 мг, но при необходимости ее можно ненадолго увеличить (до 150 мг). Применение препарата следует начинать как можно ранее после возникновения первых болевых симптомов. Срок лечения препаратом составляет несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.
Для лечения приступов мигрени курс начинают с дозы 100 мг при проявлении первых признаков приступа. При необходимости дозу можно увеличить до 150 мг.
Детям старше 16 лет можно назначать суппозитории по 50 мг.

Способ применения суппозиториев.
Суппозитории надо вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.

Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: иногда – боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко – желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях – афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, выраженное головокружение; редко – сонливость; в отдельных случаях – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда – кожные сыпи; редко – крапивница; в отдельных случаях – высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в том числе аллергическая.
Почки: редко – отеки; в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Печень: иногда – повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко – гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях – молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: редко – выраженный бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию; в отдельных случаях – васкулит, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – ощущение сердцебиения, боль в груди, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Читайте также:  Мовизар инструкция по применению

Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, боль в животе, тошнота, рвота, нарушения со стороны пищеварительного тракта, включая кровотечения; артериальная гипотензия, острая почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия целесообразны для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности применение препарата следует рассматривать как последний шаг терапии и назначать Диклофенак в самой низкой дозе. Диклофенак не рекомендуется назначать в ИИИ триместре беременности. В случае необходимости назначения препарата женщинам в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью, поскольку при применении Диклофенака было описано его проникновение в грудное молоко, хотя при этом концентрация препарата была настолько незначительной, что нежелательных эффектов не отмечалось.
Дети
Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической практике Диклофенак в виде суппозиториев не назначают детям до 16 лет.

Особенности применения
В период лечения Диклофенаком существует возможность возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язв пищеварительного тракта, которые иногда осложняются перфорацией. Не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений. Больший риск возникновения таких осложнений имеют пациенты пожилого возраста. В случае возникновения нежелательных симптомов со стороны пищеварительного тракта следует прекратить применение препарата и дополнительно обследовать больного.
Во время применения Диклофенака нужен тщательный медицинский контроль за больными, которые страдают заболеваниями пищеварительного тракта или имеют анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; за больными, которые имеют язвенный колит или болезнь Крона, а также за больными с нарушениями функции печени.
Необходима осторожность при назначении Диклофенака больным печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
При длительном лечении Диклофенаком следует проводить контроль параметров свертывающей системы крови, функции печени и почек и уровня сахара крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Пациентам, испытывающим во время применения Диклофенака головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует управлять автомобилем или механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Литий, дигоксин. Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретические средства. Диклофенак, как и другие не стероидные противовоспалительные средства, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсодержащих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Диклофенак и данные препараты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.
Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлена возможность одновременного применения Диклофенака и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов во время применения Диклофенака.
Метотрексат. Следует с осторожностью применять НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства – производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВС.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Препарат содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль, уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Диклофенак также проявляет значительный анальгетический эффект при болевом синдроме неревматичного происхождения, устраняет болевые ощущения при первичной дисменорее.
Фармакокинетика. После однократного применения Диклофенака в форме ректальных суппозиториев максимальная концентрация достигается примерно через 1 час. У детей концентрация диклофенака в плазме при применении эквивалентных доз (в мг/кг) схожа с аналогичными показателями у взрослых. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы.
После многократного применения препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не наблюдается.
Распределение.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99,7 %, происходит преимущественно с альбумином (99,4 %). Условный объем распределения составляет 0,12 — 0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 — 4 часа позже, чем в плазме крови. Условный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 — 6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими в течение 12 часов.
Метаболизм.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси — и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Вывод.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения – 1 — 2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен – 1 — 3 часа. Один из метаболитов, 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронових конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуронови конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Остальные примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь (с калом).

Основные физико-химические свойства
белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндрической формы. На срезе допускается наличие воздушно-пористого стержня и лункоподибних выямок.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 — 25 °С.
Хранить в месте, недоступном для детей.

Упаковка
Суппозитории по 50 мг: по 3 штуки в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в картонной пачке № 6 (3 2).
Суппозитории по 100 мг: по 6 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в картонной пачке № 6; по 5 штук в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в картонной пачке № 10 (5 2).

Категория отпуска
По рецепту.

Суппозитории ректальные белого или белого с кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: жир твердый (витепсол — H15, W35; суппосир — NA15, NAS35) — достаточное количество до получения суппозитория массой 1.26 г.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа для ректального применения Фармако-терапевтическая группа НПВС Показания

— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (в т. ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ювенильный артрит, псориатический артрит, острый и хронический подагрический артрит);

— ревматические поражения мягких тканей;

— посттравматический болевой синдром (в т. ч. травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий);

— болезненность мышц и суставов, вызванная тяжелыми физическими нагрузками;

— первичная альгодисменорея, аднексит;

— почечная и желчная колики;

— инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в т. ч. фарингит, тонзиллит, отит);

Взрослым назначают по 1 суп. (50 мг) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг (3 суп.).

Приступы мигрени: по 100 мг (2 суп.) при первых признаках приступа. При необходимости — повторно назначают 100 мг (2 суп.). При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг (3 суп.) в сут.

Суппозитории вводят в прямую кишку после самопроизвольного очищения кишечника или после очистительной клизмы. После введения пациент должен находиться в положении лежа в течение 20-30 мин. Продолжительность курса терапии определяется врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгии, тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, диспепсия, запор, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, кровотечение из ЖКТ, гепатит (в т. ч. с желтухой), молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, кошмарные сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Дерматологические реакции: сыпь, буллезные высыпания, экзема, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, алопеция, пурпура.

Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, фотосенсибилизация, системные анафилактические реакции (включая шок).

Прочие: отеки, импотенция, боль в груди, ощущение сердцебиения, повышение АД.

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки толстой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

Возникающие побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.

Противопоказания к применению

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

— кровотечения из ЖКТ, ректальные кровотечения;

— нарушение кроветворения неясного генеза;

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к диклофенаку натрия, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

С осторожностью назначают при индуцируемой острой печеночной порфирии, нарушении функции почек и печени, сердечной недостаточности, в период лактации (грудного вскармливания).

При появлении побочных эффектов следует прекратить применение препарата.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечение, нарушение функции печени и почек.

Лечение: назначают активированный уголь, при необходимости проводят симптоматическую терапию.

При одновременном применении с препаратом Дикловит концентрации дигоксина, фенитоина или препаратов лития в плазме крови могут повышаться.

При совместном применении Дикловит уменьшает действие диуретиков и антигипертензивных средств.

При одновременном применении Дикловита и калийсберегающих диуретиков может наблюдаться гиперкалиемия.

При совместном применении с НПВС и ГКС повышается риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно снижение концентрации диклофенака в сыворотке крови.

При совместном применении с Дикловитом повышается вероятность нефротоксического действия циклоспорина.

При совместном применении противодиабетических средств с Дикловитом повышается риск развития гипо — или гипергликемии (при необходимости применения такой комбинации следует контролировать уровень глюкозы в крови).

При применении метотрексата в течение 24 ч до или после применения Дикловита возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсических эффектов.

При совместном применении с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертываемости крови.

Уменьшает эффективность снотворных средств.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 ° C. Срок годности — 2 года.