Диклофенак инструкция по применению раствор

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл 3 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество — диклофенак натрия 25 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак

Код АТХ М01АВ05

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг составляет
15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем
2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.

Подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество — с желчью. Через 72 часа после введения, из организма выводится почти 90% от введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в два раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При травмах, в послеоперационном периоде Диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

— воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит)

— дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз)

— посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационный болевой синдром

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. Разовая доза для взрослых — 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.

Длительность применения препарата не более 2 дней, при необходимости увеличения курса лечения, переходят на пероральную форму препарата.

— боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия

— головная боль, головокружение

— повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

— реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локальной боли и уплотнения

— желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови)

— язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией

— гепатит, в отдельных случаях сопровождающийся желтухой

— системные анафилактические/анафилактоидные реакции

В отдельных случаях

— возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике

— неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запор

— нарушения чувствительности, парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия,

ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции

— нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия)

— нарушения слуха, шум в ушах

— нарушения вкусовых ощущений

— кожные высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз),

эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т. ч. аллергическая

— острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром

— тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия,

— застойная сердечная недостаточность

— локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечной инъекции

— повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, анестетикам

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

— язвенная болезнь желудка и/или кишечника, пептические язвы или кровотечения (не менее двух эпизодов), в том числе в анамнезе

— желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов

— нарушение кроветворения неясной этиологии

— церебро-васкулярное или другое активное кровотечение

— тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок

— тяжелые нарушения функции печени и почек

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.

Установлено, что Диклофенак снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.

На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта).

Диклофенак уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).

Диклофенак повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклофенак в период за 24 часа до и после приема метотрексата.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови.

Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с Диклофенаком.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние Диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов Диклофенака.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении Диклофенака с гипогликемическими средствами.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие Диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме Диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклофенака следует прекратить.

При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклофенак, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.

Во время применения Диклофенака рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию почек, проводить исследование кала на скрытую кровь.

Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.

В период лечения препаратом не рекомендуется употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла с кольцом для вскрытия. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или по 25 ампул в безъячейковой упаковке (ампулы разделяются между собой картонными перегородками) с ножом для вскрытия ампул.

Каждую контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»), Индия Нилам Сентер, крыло «Б», 4 этаж, Хинд Сайкл Роуд, Ворли, Мумбай – 400 030, Индия

действующее вещество: diclofenac;

100 г геля содержат диклофенака натрия 1 г в пересчете на сухое вещество;

Вспомогательные вещества: карбомер 940, раствор аммиака 15%, пропиленгликоль, глицерин, этанол (96%), метилпарагидроксибензоат (Е 218), вода очищенная.

Прозрачный или полупрозрачный гель однородной консистенции со слабым специфическим запахом.

Название и местонахождение производителя

Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Диклофенак. Код АТС М02А А15.

Диклофенак натрия относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВП). Обладает выраженным противовоспалительным, а также умеренно выраженное жаропонижающее активность. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза простагландинов. Путем торможения активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1) уменьшает агрегацию тромбоцитов. Препарат эффективен при лечении ревматических заболеваний и неспецифического воспаления, уменьшает болевые ощущения, снимает воспалительные явления и отеки при ревматических или травматических воспалениях, улучшает или нормализует функцию опорно-двигательного аппарата. При курсовом лечении ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает боль в состоянии покоя и при движении, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю скованность и отек суставов. Стойкий эффект развивается через 1-2 недели лечения.

При нанесении на кожу частично всасывается (3,3% от дозы, применяемой местно) и обнаруживается в плазме крови. Диклофенак натрия хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать концентрацию в плазме крови. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, с синовиальной жидкости — 3-6 часов.

Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Повышенная чувствительность к диклофенака и / или другим компонентам препарата. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; во время последнего триместра беременности.

Надлежащие меры безопасности при применении

С осторожностью применять с пероральными НПВП.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака незначительна по сравнению с применением его пероральных форм, но она не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

Диклофенак натрия гель рекомендуется наносить только на интактные участки кожи, избегая попадания на воспаленную, раненую или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.

При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом нужно прекратить. Диклофенак натрия гель не следует применять воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение в неоклюзийну повязку. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом.

Диклофенак натрия гель содержит пропиленгликоль, который может вызывать легкое локализованное раздражение кожи.

Применение в период беременности и кормления грудью

Клинический опыт применения беременным ограничен, поэтому в период беременности и кормления грудью не рекомендуется применение этого препарата. Применение препарата противопоказано в III триместре беременности в связи с возможностью развития слабости родовой деятельности и / или преждевременного закрытия артериального протока. В ходе исследований на животных не было выявлено ни одного проявления вредного влияния диклофенака на беременность или эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие.

Диклофенак натрия проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому при наличии веских оснований для применения геля в период кормления грудью его не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и применять в течение длительного времени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат рекомендован к застосовання детям в возрасте до 14 лет.

Читайте также:  Помогает ли бобровая струя при простатите

При применении лекарственного средства детям от 14 лет дольше 7 дней или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией врача.

Препарат применяют наружно взрослым и детям от 14 лет. Доза геля зависит от размеров пораженного участка. Обычно 2-4 г геля (размером с вишню или грецкий орех) наносить на кожу в месте воспаления (пораженные суставы или другие участки тела с воспалением и болью) 3-4 раза в сутки и слегка втирать. После аппликации препарата необходимо вымыть руки, кроме случаев, когда именно руки подлежат лечению.

Продолжительность терапии зависит от показаний и эффективности лечения. Показания рекомендуется через 2 недели пересмотреть.

Препарат не следует применять дольше 14 дней.

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении.

В случае случайного проглатывания препарата следует сразу опорожнить желудок и принять адсорбент. Показано симптоматическое лечение с применением терапевтических мер, применяемых для лечения отравления НПВП.

Со стороны кожи и соединительных тканей зуд, эритема, жжение кожи, высыпания, включая пустулезные, дерматит (в том числе контактный дерматит), буллезный дерматит, реакции светочувствительности, экзема.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении препарата очень низкая, возникновения взаимодействий маловероятно.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 18 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 40 г в тубу. По 1 тубе в пачке.

Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

1 мл содержит активное вещество: диклофенак натрия 25 мг

Нестероидный противовоспалительный препарат — НПВП

Активный компонент препарата диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: — ревматоидный артрит; — анкилозирующий спондилит; — остеоартрит; — спондилоартриты. Болевые синдромы со стороны позвоночника. Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Острый приступ подагры. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Гиперчувствительность к диклофенаку (в т. ч. другим НПВП) и другим компонентам препарата. • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч. в анамнезе). • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация. • Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности. • Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, цереброваскулярных кровотечений и т. д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. • Подтвержденная гиперкалиемия. • Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования. • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. • Активные заболевания печени. • Беременность III триместр, период грудного вскармливания. • Детский возраст до 18 лет.

Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг. Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются. Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций. Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях.

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Раствор Диклофенак для внутримышечного введения обладает жаропонижающим, противовоспалительным и анальгезирующим свойствами. Действующим активным веществом препарата является диклофенак натрия. Также в состав входят маннитол, гидроксид натрия и пропиленгликоль. Диклофенак – это нестероидный препарат широкого применения.

Регистрационный номер: П N011648/03

Торговое название препарата: ДИКЛОФЕНАК

Международное непатентованное название или группировочное название: Диклофенак

Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения

Фото раствора диклофенак на котором указан состав ампулы

Состав 1 мл препарата:

Действующее вещество: диклофенак натрия 25 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 35,0 мг натрия дисульфит — 0,8 мг маннитол — 10,0 мг, натрия гидроксид — 0,4 мг, пропиленгликоль 1200,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачный от бесцветного до слабо-желтого цвета раствор со слабым характерным запахом бензинового спирта.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АВ05

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг — 15-30 мин, величина максимальной концентрации — 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Для кратковременного симптоматического лечения болей различного генеза умеренной интенсивности. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе и с радикулярным синдромом):

  • люмбаго, ивдиас, невралгия;
  • альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т. ч. аднексит;
  • посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
  • послеоперационная боль.

Гиперчувствительность (в т. ч. к другим НПВП или вспомогательным компонентам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия; бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т. ч. в анамнезе); нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 11 лет), период лактации, период после проведения аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетил-салициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикоидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертрапин).

Раствор Диклофенак: аналоги более дешевые

Раствор Диклофенак: дозировка и способ применения

Инъекционный раствор вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Желудочно-кишечный тракт:
чаще 1 % — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушение пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, гастрит, проктит, нарушение функции печени, глоссит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона.
Нервная система:
чаше 1% — головная боль, головокружение;
реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущения страха, нарушение чувствительности, в т. ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.
Органы чувств:

чаше 1% — шум в ушах;
реже 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Ножные покровы:
чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система:

чаще 1% — задержка жидкости;
реже 1% — нефротический синдром, протеннурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система:
реже 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующее фасциита, пневмонии).
Дыхательная система:
реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система:
реже 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции:
реже 1 % — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции при внутримышечном введении:
жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Читайте также:  Брал лекарство инструкция по применению

Передозировка

Симптомы:
Рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, одышка, помутнение сознания. При значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение:
Специфического антидота не существует. Лечение — симптоматическое, направленное на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.
Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (вследствие значительного связывания с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

Особые указания

С особой осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста, принимающим диуретики и пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови. В этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм диклофенака не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, исследование кала на наличие крови.

В связи с отрицательным влиянием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, диклофенак применять не рекомендуется.

У пациенток с бесплодием (в т. ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат,
В период лечения диклофенаком возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл препарата в ампулу бесцветного стекла гидролитического класса. На ампулу краской коричневого цвета нанесены точка и кольцо. 5 ампул в контурную ячейковую ПВХ — упаковку с алюминиевым покрытием. Контурная упаковка вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Фото ампул раствора диклофенак 5 ампул по 3 мл

Условия хранения

Хранить при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Фото раствора диклофенак на котором указаны условия хранения

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на уцаковке.

Фото раствора диклофенак на котором указана дата изготовления, серия и до какого данный раствор действителен

Условия отпуска из аптек

Производитель
Хемофарм А. Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
тел.: 13/803100, факс: 13/803424
Претензии потребителей направлять по адресу
Россия, 603950, г. Нижний Новгород, ГСП-458, ул. Салганская, 7
и по тел.: (495) 221-70-40, факс: (495) 221-70-46.

Раствор диклофенак аннотация (инструкция по применению) в фотографиях

Фотография инструкции по применению раствора диклофенак, часть 1

Фотография инструкции по применению раствора диклофенак, часть 2

Фотография инструкции по применению раствора диклофенак, часть 3

Фотография инструкции по применению раствора диклофенак, часть 4

Диклофенак мне прописал невропатолог. У меня была ужасная боль в пояснице. Назначено было пять уколов, которые делать необходимо было через день. На процедуру ходила в поликлинику, и уже после одного укола мне стало значительно легче. Но препарат имеет много побочных эффектов, так что принимать его надо только по назначению лечащего врача, который рассчитает курс лечения. Мне препарат очень помог и поставил на ноги.

Альберт Анисимов, Подольск

Диклофенак действительно отличный обезболивающий препарат. Быстро устраняет боль, когда другие средства не помогают. Но сам пользовался им всего пару раз только в экстренных ситуациях, так как побочных эффектов слишком много. Стараюсь использовать другие средства.

Галина Кононова, Алапаевск

Шапку в зимнее время ношу не всегда, и поэтому очень часто продувает шею. Бывают моменты, когда ее не повернуть несколько дней. В аптеке приобрела раствор для уколов Диклофенак. Спустя некоторое время после укола мне стало значительно легче. Кололи препарат через день. Боль полностью ушла уже после второго укола. Многие говорят о множестве побочных действий, но я их не заметила. Может потому, что уколы кололись строго по назначению врача.

Николай Латыкин, Ижевск

Работаю водителем, и достаточно часто мучился сильными болями в спине и пояснице. Но однажды просто не смог подняться с постели. Врач мне прописал уколы Диклофенака. Первый укол принес облегчение довольно быстро, и к вечеру я уже смог сесть на кровать. После последнего укола я совсем забыл, что такое боль. Но дома сидел до того, пока не сделают последний. В аптечке теперь всегда есть этот препарат на всякий случай, даже несмотря на список побочных действий. Но препарат снимает боль на некоторое время, и курс приходится повторять.

Светлана Дроздова, Орел

Не очень хороший препарат. В качестве обезболивающего препарата мне посоветовали Диклофенак. Помогает он, конечно, неплохо, но после первого укола у меня начала кружиться голова, а наутро появилась сыпь почти по всему телу. Только после этого я заглянула в инструкцию и пришла просто в ужас от такого списка побочных эффектов. Теперь всегда сначала читаю инструкцию перед покупкой.

Максим Гуляев, Рыбинск

Не помогает и вызывает головокружения. Диклофенак мне назначили, когда обострился остеохондроз. Нужно было сделать всего три укола. Но и после последнего укола легче мне не стало, даже не смотря на то, что все рекомендации врача были выполнены. На протяжении всего курса меня тошнило, а затем начались головокружения.

Павел Лихачев, Смоленск

Не так давно мучился защемлением шейного нерва. Врач прописал мне уколы Диклофенака. Облегчение наступило уже после первой инъекции. А уже после третьего укола боль совсем исчезла. Но препарат снял боль ненадолго, и буквально через месяц у меня снова стала болеть шея. Может, препарат и хорош только в случаях, когда боль снять нужно на некоторое время, так как действует быстро.

Вероника Антонова, Алапаевск

Диклофенак спасал меня уже не раз. Из-за лишнего веса очень часто болит спина, и работать с такой болью бывает просто не возможно. Терапевт мне назначил мне пять уколов. После одного укола боль заметно утихла уже через час. После полного курса о болях в спине я забыла, к сожалению, ненадолго. Вскоре она вновь вернулась, и пришлось опять идти к врачу.

Раствор для в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости со слабым запахом спирта бензилового.

Вспомогательные вещества: маннит, спирт бензиловый, натрия дисульфит, натрия гидроксид 1 М раствор, вода д/и.

3 мл — ампулы (10) — коробки картонные.

Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Проявляет антиагрегантную активность.

Cmax в плазме после в/м введения 75 мг диклофенака составляет 1.9-4.8 (в среднем 2.7) мкг/мл, ТCmax – 15-30 мин. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.

Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко и синовиальную жидкость.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, бурсит, тендинит, остеоартроз, реактивный артрит (синдром Рейтера);

— люмбаго, ишиас, невралгия;

— посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

Инъекционный раствор вводится глубоко в/м.

Разовая доза для взрослых — 75 мг (3 мл раствора (25 мг/мл)). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч. Длительность применения в данной лекарственной форме — не более 2 дней. При необходимости далее переходят на пероральное или ректальное применение диклофенака.

Местные реакции при в/м введении:

— чувство жжения, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

— тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, метеоризм;

— повышение уровня «печеночных» ферментов;

— пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация);

— головная боль, головокружение;

— кожный зуд, кожная сыпь;

— сухость во рту, рвота, изменение аппетита, нарушение вкуса, мелена;

— афтозный стоматит, поражение пищевода, колит, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, панкреатит, холецистит;

— нарушение сна, сонливость, кошмарные сновидения, депрессия, раздражительность, слабость, дезориентация, ощущение страха, судороги, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани);

— нарушения чувствительности (в т. ч. парастезии), психические расстройства, нарушение памяти;

— нечеткость зрения, скотома, диплопия;

— обратимое или необратимое снижение слуха;

— крапивница, экзема, токсический дерматит, экссудативная эритема, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния;

— зуд, пурпура Генока-Шейлеха, эксфолиативный дерматит;

— анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит;

Читайте также:  Дегареликс инструкция по применению

— протеинурия, олигурия, гематурия, азотемия;

— нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность;

— анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;

— ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии);

— кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит;

— повышение АД, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке;

— длительная терапия диклофенаком, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркта миокарда или инсульта).

— гиперчувствительность к препарату и другим нестероидным противовоспалительным препаратам;

— непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств, пиразолонового ряда;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

— после проведения аортокоронарного шунтирования;

— кровотечения из ЖКТ;

— бронхиальная астма, в том числе спровоцированная приемом ацетилсалициловой кислоты;

— нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);

— беременность и период лактации;

— тяжёлая форма печёночной недостаточности;

— умеренная и тяжёлая формы почечной недостаточности (клиринс креатинин менее 30 мл/мин);

— выраженная сердечная недостаточность;

— детский возраст до 18 лет.

Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Рекомендуется с осторожностью принимать при анемии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отечном синдроме, печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, воспалительных заболеваниях кишечника, дивертикулите, эрозивно-язвенных заболеваниях ЖКТ вне обострения, сахарном диабете, состоянии после обширного хирургического вмешательства, индуцируемой порфирии.

С осторожностью назначаются пожилым пациентам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа. урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

При одновременном применении с антиагрегантными препаратами повышается риск возникновения кровотечений.

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Срок хранения — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В справочнике Видаль собраны более 5000 описаний лекарственных средств, зарегистрированных в Республике Казахстан, включая информацию из Справочников Видаль “Лекарственные препараты в Казахстане” за 2007 – 2014 годы.

Чтобы получить свободный и неограниченный доступ к справочнику лекарственных средств и материалам на сайте, Вам нужно зарегистрироваться. Регистрация на сайте доступна специалистам в области медицины и фармации.

Действующие вещества: Diclofenac

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты., Нестероидные противовоспалительные препараты.

Форма выпуска:

В ампулах по 3 мл, по 5 ампул в пачке с перегородками или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 1 блистеру в пачке.

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций 25 мг/мл по 3 мл N5 (ампулы)

Состав:

1 мл раствора содержит активное вещество: диклофенака натрия 25 мг; вспомогательные вещества: маннит (Е421), натрия метабисульфит (Е223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакокинетика:

Абсорбция После введения 75 мг диклофенака путем внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме, составляющие приблизительно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигаются примерно через 20 минут. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы. В случае, когда 75 мг диклофенака вводят путем внутривенной инфузии в течение 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме составляют примерно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Более короткое время инфузии ведет к более высоким максимальным концентрациям в плазме, тогда как более длительные инфузии определяют концентрации, пропорционально показателю инфузии после 3-4 часов. После внутримышечной инъекции или приема желудочно-резистентных таблеток, или применения супозиториев концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней. Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как приблизительно половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения») в случае, когда препарат вводится перорально или ректально. Фармакокинетические свойства не меняются после повторного введения препарата. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит. Распределение 99,7% диклофенака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составлял от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальний жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается выше в течение 12 часов. Биотрасформация Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронидации интактной молекулы, но главным образом путем одноразового и многоразового гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5-гидокси-, 4′,5-дигидрокси-, и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак), большинство из которых превращаются в конъюгат глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака. Выведение Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ±SD). Конечный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы – 1-3 часа. Один метаболит, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет намного больший период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит является фактически неактивным. Приблизительно 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкоронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Менее чем 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с фекалиями. Специальные группы пациентов Никакой разницы, связанной с возрастом пациентов в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата, не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к повышению концентрации в плазме на 50%, чем это наблюдалось у молодых здоровых пациентов. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования не ожидается накопления активного вещества. При клиренсе креатинина меньше чем 10 мл/мин уровни гидроксиметаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Таким образом, метаболиты окончательно выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболевания печени. Препарат содержит диклофенак натрия, нестероидное соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, продемонстрированное в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Проста
гландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клинический ответ, который характеризуется существенным снижением признаков и симптомов заболевания (боли в состоянии покоя и во время движения, утренней ригидности и отеков суставов), заметным улучшением функций суставов. Диклофенак натрия оказывает выраженное обезболивающее влияние на умеренные и тяжелые боли неревматического происхождения в течение 15-30 мин. Диклофенак натрия продемонстрировал также существенное влияние при приступах мигрени. При посттравматических и послеоперационных состояниях при наличии воспаления диклофенак натрия быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами. Если препарат применяют одновременно с опиоидними обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, диклофенак натрия существенно уменьшает потребность в них. Диклофенак натрия, раствор для инъекций в ампулах, особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и болевого синдрома вследствие воспаления неревматического происхождения.

Показания к применению:

При внутримышечном введении препарат предназначен для лечения:  воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма;  острых приступов подагры;  почечной и печеночной колик;  боли и отека после травм и операций;  тяжелых приступов мигрени. При введении в виде внутривенных инфузий препарат предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Способ применения:

Общая рекомендация: дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы и принимать в течение наименее возможного срока. Препарат «Диклофенак натрия», раствор для инъекций, не следует применять более двух дней; в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями «Диклофенак натрия». Внутримышечная инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции нужно соблюдать следующие правила. Доза должна составлять 75 мг в сутки (1 ампула), которую вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой седалищной мышцы. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы одну ампулу по 75 можно комбинировать с другими лекарственными формами «Диклофенака натрия» (например таблетками, суппозиториями) при общей максимальной суточной дозе 150 мг. Относительно приступа мигрени клинический опыт ограничен начальным применением одной ампулы 75 мг. Дозу вводят по возможности: сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Внутривенные инфузии. Диклофенак натрия, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции. Непосредственно перед началом внутривенной инфузии 1 ампулу Диклофенак натрия, в зависимости от длительности инфузии, следует развести в 100- 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизуемого раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2% раствора или соответствующий объем другой концентрации), взятого из только что открытого контейнера. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, то для инфузии его применять нельзя. Рекомендуется два альтернативных режима дозирования препарата «Диклофенак натрия», раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа. Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин – 1 час после хирургического вмешательства нужно ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/час вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг.

Побочные действия:

Побочные реакции на препарат описаны в порядке снижения по частоте с применением такой градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,