Дутастерид отзывы мужчин

Фармакологические свойства препарата Дутастерид

Средство для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1-го и 2-го типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.
Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и отмечается через 1–2 нед после начала лечения. Через 1 и 2 нед приема дутастерида в дозе 0,5 мг/сут среднее значение концентрации дигидротестостерона в сыворотке крови снижается на 85 и 90% соответственно.
Лечение дутастеридом уменьшает размеры предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.
После однократного приема в дозе 500 мкг максимальная концентрация дутастерида в сыворотке крови достигается в течение 1–3 ч. При 2-часовой в/в инфузии абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.
Связывание с белками плазмы крови высокое — более 99,5%. Объем распределения — 300–500 л.
При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% концентрации в равновесном состоянии через 1 мес и примерно 90% от этого уровня через 3 мес.
Равновесная концентрация дутастерида в сыворотке крови, составляющая примерно 40 нг/ мл, достигается через 6 мес ежедневного приема в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке крови, равновесная концентрация дутастерида тоже достигается через 6 мес. Через 52 нед лечения концентрация дутастерида в сперме составляет в среднем 3,4 нг/мл (0,4–14 нг/ мл). Из крови в сперму поступает примерно 11,5% дутастерида.
In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP ЗА2 с образованием двух второстепенных моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP 2C9, CYP 2C19 и CYP 2D6. После достижения равновесной концентрации дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода выявляют неизмененный дутастерид, 3 главных метаболита (4′ гидроксидутастерид, 1,2 — дигидродутастерид и 6 — гидроксидутастерид) и 2 второстепенных метаболита.
Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема препарата внутрь в дозе 500 мкг/сут до достижения равновесного состояния 1–15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39, 21, 7 и 7% соответственно, и 6 остальных метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).
С мочой выводятся следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0,1% дозы).
При приеме дутастерида в терапевтических дозах его терминальный период полувыведения составляет 3–5 нед.
Дутастерид опредедяется в сыворотке крови (в концентрациях более 0,1 нг/мл) до 4–6 мес после прекращения его приема.
Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (то есть зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (то есть не зависящий от концентрации).
При низких концентрациях в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится за счет обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий период полувыведения, составляющий 3–5 сут.
При концентрациях в сыворотке крови более 3 нг/мл клиренс дутастерида составляет 0,35–0,58 л/ч, при этом выведение осуществляется преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса с конечным периодом полувыведения 3–5 нед. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема в дозе 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс имеет линейный и независящий от концентрации характер.
После однократного приема в дозе 5 мг не отмечено значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам дутастерида, как AUC, максимальная концентрация и период полувыведения между разными возрастными группами.
Между возрастными группами не отмечено значимых различий в степени снижения уровней ДГТ. В связи с этим коррекции дозы дутастерида у пациентов пожилого возраста не требуется.

Показания к применению препарата Дутастерид

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы, улучшения тока мочи, снижения риска возникновения острой задержки мочи и потребности хирургического лечения).

Для взрослых мужчин, включая пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 500 мкг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Эффект наступает довольно быстро, но лечение следует продолжать не менее 6 мес для того, чтобы объективно оценить эффективность терапии.
При нарушениях функции почек снижение дозы не требуется (так как при приеме дутастерида в дозе 500 мкг/сут с мочой выделяется менее 0,1% принятой дозы).
Необходимо с осторожностью применять дутастерид у пациентов с нарушениями функции печени, так как он подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его период полувыведения составляет 3–5 нед.

Противопоказания к применению препарата Дутастерид

Повышенная чувствительность к дутастериду и другим ингибиторам 5α-редуктазы. Дутастерид противопоказан женщинам и детям.

Со стороны половой системы: в отдельных случаях — эректильная дисфункция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия (включает болезненность и увеличение грудных желез).
Аллергические реакции: в отдельных случаях — сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек.

Особые указания по применению препарата Дутастерид

Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и другие методы исследования предстательной железы до начала лечения дутастеридом и периодически повторять эти исследования в процессе лечения для исключения развития рака предстательной железы.
Определение концентраций простатспецифического антигена в сыворотке крови является важным компонентом комплекса исследований, направленных на выявление рака предстательной железы. Обычно дополнительное обследование проводят у пациентов с концентрацией простатспецифического антигена более 4 нг/мл; в таких случаях может быть показана биопсия предстательной железы. Исходный уровень простат специфического антигена менее 4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза рака предстательной железы.
После терапии дутастеридом в течение 6 мес отмечается снижение сывороточного уровня простатспецифического антигена у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы примерно на 50%, даже при наличии рака предстательной железы. Несмотря на индивидуальную вариабельность, снижение уровня простатспецифического антигена примерно на 50% отмечается во всем диапазоне исходных значений концентраций простатспецифического антигена (от 1,5 до 10 нг/мл). Поэтому при интерпретации уровня простатспецифического антигена у мужчины, который получает дутастерид в течение 6 мес и более, измеренный уровень необходимо умножать на 2, и только затем сравнивать его с нормальными уровнями у мужчин, не получающих дутастерид.

Поскольку дутастерид метаболизируется изоферментом CYP 3A4, в присутствии ингибиторов CYP 3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.
При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP 3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение его клиренса. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренс дутастерида.
При одновременном применении дутастерида и ингибиторов CYP 3A4 уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови не является значимым вследствие его широкого терапевтического диапазона, поэтому нет необходимости снижать его дозу.
In vitro CYP 1А2, CYP 2C9, CYP 2C19 и CYP 2D6 изоферменты не участвуют в метаболизме дутастерида у человека; дутастерид не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 у человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, ГКС, диуретиками, НПВП, ингибиторами ФДЭ-5 и производными хинолона, какого-либо значимого лекарственного взаимодействия не отмечается.
При применении в течение 2 нед дутастерида одновременно с тамсулозином или теразозином не выявлено какого-либо фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия.
При одновременном применении дутастерида и тамсулозина в течение 9 мес показана хорошая переносимость данной комбинации.
Дутастерид не вытесняет варфарин, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы крови, а эти препараты в свою очередь не вытесняют дутастерид. Варфарин, дигоксин и колестирамин не взаимодействуют с дутастеридом.

Передозировка препарата Дутастерид, симптомы и лечение

При передозировке (прием дозы в 80 раз выше терапевтической) побочных эффектов не отмечалось.
Специфического антидота дутастерида нет, поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

лечение облысения, пересадка волос

пока еще не лысый 19 июн 2010, 19:19

Дупрост (Duprost) является полным аналогом (дженериком) Аводарта (Avodart), активным ингредиентом которого является дутастерид (dutasteride). Дутастерид был разработан позже финастерида и является потенциально более мощным ингибитором 5-альфа-редуктазы I и II типа. В отличие от финастерида, дутастерид обладает способностью ингибировать 5-альфа-редуктазу не только II, но и I типа. Таким образом, препарат обеспечивает максимальное подавление выработки дигидротестостерона. Препарат применяется как для лечения аденомы предстательной железы, так и в качестве средства борьбы с (наследственным) облысением при андрогенетической алопеции у мужчин.

Дупрост (дутастерид 0,5 мг) [Duprost, dutasteride 0,5 mg] производится крупной индийской компанией Cipla (Chemical, Industrial & Pharmaceutical Laboratories).

ДЛЯ СПРАВКИ: Компания Cipla (Chemical, Industrial & Pharmaceutical Laboratories) основана еще в 1937 году. Cipla экспортирует лекарственное сырье, препараты для людей и ветеринарные препараты в значительных объемах. Продукция компании одобрена соответствующими структурами многих стран, включая Food and Drug Administration (FDA), USA; Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (MHRA), UK; Therapeutic Goods Administration (TGA), Australia; Medicines Control Council (MCC), South Africa; National Institute of Pharmacy (NIP), Hungary; Pharamaceutical Inspection Convention (PIC), Germany; World Health Organisation (WHO) Department of Health, Canada; State Institute for the Control of Drugs, Slovak Republic ANVISA, Brazil. Т. е. качество препаратов признано многими развитыми странами мира. Препараты компании поставляются более чем в 180 стран мира. Объем экспорта составил в 2009 году более 600 миллионов долларов США. Компания всегда находилась на острие научных исследований. Только от продажи собственных технологий и но-хау компания заработала в 2008-2009 годах более 48 миллионов долларов США.

Дупрост (дутастерид 0,5 мг) [Duprost, dutasteride 0,5 mg], как и Аводарт (дутастерид 0,5 мг) [Avodart, dutasteride 0,5 mg], — препарат, предназначенный, прежде всего, для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Подавляет активность изоферментов 5-альфа-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5-альфа-дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 0.5 мг среднее значение концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижается на 85% и 90%.

Препарат уменьшает размеры предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.

Читайте также:  Дегареликс инструкция по применению

Форма упаковки, состав и дозировка

Блистер с 10 капсулами. Каждая капсула содержит 0,5 мг дутастерида (dutasteride).

  • Форма выпуска, состав и упаковка
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Режим дозирования
  • Побочное действие
  • Противопоказания к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Применение при нарушениях функции почек
  • Применение у детей
  • Особые указания
  • Лекарственное взаимодействие

Капсулы мягкие желатиновые, светло-желтого цвета, овальной формы; содержимое капсул — маслянистая прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость; допускается незначительное расслоение жидкости.

Вспомогательные вещества: глицерин монокаприлокапрат тип I 349.465 мг, бутилгидрокситолуол — 0.035 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин — 118.81 мг, глицерол (глицерин) — 58.65 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.85 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.12 мг, титана диоксид — 1.47 мг, краситель железа оксид желтый — 0.1 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Средство для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1-2 нед. после начала лечения. Через 1 и 2 нед. приема дутастерида в дозе 0.5 мг/сут среднее значение концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижается на 85% и 90%.

Дутастерид способствует уменьшению размеров предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.

После однократного приема в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. При 2-часовой в/в инфузии абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Связывание с белками плазмы высокое — более 99.5 %. Vd — 300-500 л.

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 мес и примерно 90% от этого уровня через 3 мес. Css дутастерида в сыворотке, составляющая примерно 40 нг/мл, достигается через 6 мес ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке, Css дутастерида тоже достигаются через 6 мес. Через 52 нед. лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (0.4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму поступает примерно 11.5% дутастерида.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А4 с образованием двух второстепенных моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 главных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 второстепенных метаболита.

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема препарата внутрь в дозе 500 мкг/сут до достижения равновесного состояния 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

С мочой у человека выводятся следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).

При приеме дутастерида в терапевтических дозах его конечный T1/2 составляет 3-5 нед.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях более 0.1 нг/мл) до 4-6 мес после прекращения его приема.

Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т. е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации).

При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится за счет обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T1/2, составляющий 3-5 сут.

При концентрациях в сыворотке более 3 нг/мл клиренс дутастерида меньше – 0.35-0.58 л/ч, при этом выведение осуществляется преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса с конечным T1/2 3-5 нед. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.

Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после приема препарата в однократной дозе 5 мг. Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам дутастерида, как AUC и Cmax. Не было обнаружено также статистически значимых различий T1/2 дутастерида между возрастной группой 50-69 лет и возрастной группой старше 70 лет, в которую входит большинство мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Между возрастными группами не было значимых различий в степени снижения уровней ДГТ. Эти результаты указывают на отсутствие необходимости снижать дозу дутастерида у пациентов пожилого возраста.

Лечение и профилактика прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Для взрослых мужчин, включая пациентов пожилого возраста, рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 500 мкг 1 раз/сут. Лечение следует продолжать не менее 6 мес.

Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия (включает болезненность и увеличение грудных желез).

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция (преимущественно потеря волос на теле) или гипертрихоз.

Повышенная чувствительность к дутастериду и другим ингибиторам 5α-редуктазы; противопоказано применение у женщин и детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению у женщин. Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени, т. к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.

Противопоказан к применению у детей. Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому дети должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени, т. к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и другие методы исследования предстательной железы до начала лечения дутастеридом и периодически повторять эти исследования в процессе лечения для исключения развития рака предстательной железы.

Определение концентраций ПСА в сыворотке является важным компонентом комплекса исследований, направленных на выявление рака предстательной железы. Исходный уровень ПСА менее 4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза рака предстательной железы.

Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

Поскольку дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4, в присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.

При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренс дутастерида.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Avidart, Duagen, Duprost, Dutagen, Dutas, Eldart, Sterdu, Veltride, Zyfetor.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Другие препараты для лечения предстательной железы здесь .

Все препараты, применяемые в урологии и андрологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Дутастерид (Dutasteride, код АТХ (ATC) G04CB02) :

Аводарт (Дутастерид) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибитор 5α-редуктазы

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 0.5 мг в сутки среднее значение концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижается на 85% и 90%.

Препарат уменьшает размеры предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.

После однократного приема в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. При 2-часовой в/в инфузии абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Связывание с белками плазмы высокое — более 99.5%. Vd — 300-500 л.

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 месяц и примерно 90% от этого уровня через 3 месяца.

Css дутастерида в сыворотке, составляющая примерно 40 нг/мл, достигается через 6 месяцев ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке, Css дутастерида тоже достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (0.4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму поступает примерно 11.5% дутастерида.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А4 с образованием двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4′ гидроксидутастерид, 1,2 — дигидродутастерид и 6 — гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита.

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема препарата внутрь в дозе 500 мкг в сутки до достижения равновесного состояния 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

Читайте также:  Помогает ли бобровая струя при простатите

С мочой у человека выводятся следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).

При приеме дутастерида в терапевтических дозах его конечный T1/2 составляет 3-5 недель.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях более 0.1 нг/мл) до 4-6 месяцев после прекращения его приема.

Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т. е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации).

При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится за счет обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T1/2, составляющий 3-5 дней.

При концентрациях в сыворотке более 3 нг/мл клиренс дутастерида меньше – 0.35-0.58 л/ч, при этом выведение осуществляется преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса с конечным T1/2 3-5 нед. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.

Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых мужчин в возрасте от 24 до 87 лет после приема препарата в однократной дозе 5 мг. Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам дутастерида, как AUC и Cmax. Не было обнаружено также статистически значимых различий T1/2 дутастерида между возрастной группой 50-69 лет и возрастной группой старше 70 лет, в которую входит большинство мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Между возрастными группами не было значимых различий в степени снижения уровней ДГТ. Эти результаты указывают на отсутствие необходимости снижать дозу дутастерида у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению препарата АВОДАРТ

  • лечение и профилактика прогрессии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания и снижения риска возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении);
  • комбинированная терапия с альфа1-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания). Комбинация дутастерида и тамсулозина (альфа1-адреноблокатора) была изучена.

Дутастерид можно применять в виде монотерапии, а также в комбинации с альфа1-адреноблокаторами.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Эффект наступает довольно быстро, но лечение следует продолжать не менее 6 месяцев для того, чтобы объективно оценить действие препарата.

Для взрослых мужчин, включая пациентов пожилого возраста, рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 500 мкг (1 капс.) 1 раз в сутки. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывать и не открывать, поскольку содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки ротоглотки.

При нарушениях функции почек коррекции дозы препарата не требуется (т. к. при приеме препарата в дозе 500 мкг в сутки с мочой выделяется менее 0.1% дозы).

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, т. к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 недель.

Данные клинических исследований

Монотерапия дутастеридом: импотенция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия (включает болезненность и увеличение грудных желез).

Комбинированная терапия дутастеридом и тамсулозином: импотенция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия (включает болезненность и увеличение грудных желез), головокружение.

Данные наблюдений в клинической практике: очень редко — аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, ограниченные отеки, ангионевротический отек).

Противопоказания к применению препарата АВОДАРТ

  • повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5α-редуктазы.

Аводарт противопоказан женщинам и детям.

Влияние дутастерида в суточной дозе 500 мкг на характеристики спермы изучалось у здоровых добровольцев в возрасте 18-52 лет. К 52-й неделе лечения средние значения процентного снижения общего количества сперматозоидов, объема спермы и двигательной активности сперматозоидов составляли 23%, 26% и 18% соответственно по сравнению с исходным уровнем. Концентрация сперматозоидов и их морфологические характеристики не изменялись. Клинически значимым считается 30%-снижение, таким образом, клиническое значение влияния дутастерида на индивидуальную фертильность неизвестно.

Применение при нарушениях функции печени

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, т. к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.

При нарушениях функции почек снижение дозы препарата не требуется (т. к. при приеме препарата в дозе 500 мкг в сутки с мочой выделяется менее 0.1% дозы).

Дутастерид всасывается через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

Влияние на выявление простат-специфического антигена и рака предстательной железы

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и другие методы исследования предстательной железы до начала лечения Аводартом и периодически повторять эти исследования в процессе лечения для исключения развития рака предстательной железы.

Определение концентраций простат-специфического антигена в сыворотке является важным компонентом комплекса исследований, направленных на выявление рака предстательной железы. Обычно дополнительное обследование проводят у пациентов с концентрацией простат-специфического антигена более 4 нг/мл; в таких случаях может быть показана биопсия предстательной железы. Исходный уровень простат-специфического антигена менее 4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза рака предстательной железы.

После терапии Аводартом в течение 6 месяцев наблюдается снижение сывороточного уровня простат-специфического антигена у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы примерно на 50%, даже при наличии рака предстательной железы. Несмотря на индивидуальную различия, снижение уровня простат-специфического антигена примерно на 50% наблюдается во всем диапазоне исходных значений концентраций простат-специфического антигена (от 1.5 до 10 нг/мл). Таким образом, при интерпретации уровня простат-специфического антигена у мужчины, который получает Аводарт в течение 6 месяцев и более, измеренный уровень необходимо умножать на 2 и только затем сравнивать его с нормальным уровнем без терапии дутастеридом. Такой расчет содержания простат-специфического антигена позволяет сохранить специфичность и достоверность анализа, а также способность выявлять рак предстательной железы.

Любое стабильное повышение уровня простат-специфического антигена на фоне терапии дутастеридом должно подвергаться тщательной оценке, включая возможность несоблюдения режима терапии дутастеридом.

Уровень общего простат-специфического антигена возвращается к исходному в течение 6 месяцев после отмены дутастерида.

Соотношение содержания свободного простат-специфического антигена к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. При выражении данного соотношения в долях для выявления рака предстательной железы у мужчин, получающих дутастерид, коррекции этой величины не требуется.

Комбинированная терапия с тамсулозином

При проведении двух клинических исследований продолжительностью 4 года частота встречаемости сердечной недостаточности (собирательный термин, т. к. преимущественно сообщалось о сердечной недостаточности или застойной сердечной недостаточности) у пациентов, получавших лечение дутастеридом и альфа-адреноблокатором, в основном, тамсулозином, была выше, чем у пациентов, не принимавших такую комбинацию. В обоих исследованиях частота встречаемости сердечной недостаточности была низкой (≤1%) и вариабельной в различных исследованиях. Общей диспропорции встречаемости сердечно-сосудистых нарушений не наблюдалось ни в одном из исследований. Причинно-следственной связи между лечением дутастеридом в виде монотерапии или в комбинации с альфа-адреноблокатором и развитием сердечной недостаточности не установлено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием Аводарта не влияет на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами.

При передозировке (прием дозы в 80 раз выше терапевтической) побочных эффектов не отмечалось.

Специфического антидота дутастерида нет, и поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Поскольку дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4, в присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.

При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренс дутастерида.

При одновременном применении Аводарта и ингибиторов CYP3A4 уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови не является клинически значимым вследствие широкого терапевтического индекса у этого препарата, поэтому коррекции доз не требуется.

In vitro CYP1А2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6 изоферменты не участвуют в метаболизме дутастерида у человека; дутастерид не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

Дутастерид не вытесняет варфарин, диазепам и фенитоин из их связи с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.

При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, НПВС, ингибиторами ФДЭ5 и антибиотиками производными хинолона, какого-либо значимого лекарственного взаимодействия не отмечается.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 4 года.

Нарушение гормонального баланса в мужском организме, в частности — повышение уровня гормона дигидротестосетрона, приводит к развитию гиперплазии предстательной железы, сопутствующим проявлением которой, является затруднение оттока мочи в острой или латентной форме. Для ингибирования (предотвращения выработки) дигидротестостерона применяется синтетическое вещество селективного действия – Дутастерид, входящее в состав препаратов с различными торговыми наименованиями.

Действующее вещество и его направленность

Разработан и запатентован Дутастерид был впервые в Соединенных Штатах Америки, в массовое производство выпущен в 2001-ом году в составе препарата под торговым названием Аводарт, которое используется и по сей день. В 2015-ом году срок патента на вещество закончился и его стали использовать в производстве препаратов-дженериков.

Повышение уровня гормона дигидротестостерона у мужчин приводит к неконтролируемому разрастанию тканей предстательной железы с последующим возможным перерождением их в злокачественную форму.

Кроме того, повышенный фон дигидротестостерона у мужчин является причиной алопеции (выпадение волос на голове) и гирсорутизма (оволосение тела у женщин).

Гиперплазия предстательной железы рассматривается как предраковое состояние организма, требует к себе повышенного внимания и проведения коррекционных терапевтических, а иногда и хирургических вмешательств. Одним из веществ, селективно снижающих уровень дигидротестостерона, стал Дутастерид.

Вещество угнетает активность ферментов 5-альфа-редуктазы 1-го и 2-го типов, действующих на гормон тестостерон, не давая ему превращаться в избыточное количество дигидротестостерона.

Предстательная железа, не получая сверх нормы гормон дигидротестостерон, прекращает неконтролируемое разрастание своих тканей и процесс гиперплазии останавливается. В результате уменьшения объемов железы прекращается сдавливание мочевыводящих путей и облегчается вывод мочи, а, следовательно — уходят и воспалительные застойные явления.

Читайте также:  Вобэнзим инструкция по применению в гинекологии таблетки

Благодаря действию этого медикамента многим больным удалось избежать оперативного вмешательства и контролировать состояние железы, сдерживая прогрессирование ее роста.

В современной урологии для лечения гиперплазии простаты используются два активно действующих вещества со сходным фармакологическим действием — это Дутастерид и его аналог — Финастерид.

Принципиальных отличий друг от друга у них мало, но всё-таки стоит отметить некоторую их разницу.

Дутастерид признан более эффективным из-за того, что может соединяться с ферментом альфа-редуктаза 1-го и 2-го типа (поэтому его и называют — двойной ингибитор) и способен снижать высокий уровень дигидротестостерона на 98%-ов, в то время как финастерид образует соединения только с 1-ым типом фермента и его эффективность из-за этого чуть ниже — 70%-ов.

Интенсивный метаболизм подобных действующих компонентов происходит через печень, поэтому очень важно, чтобы в период прохождения лечебного курса средствами, содержащими Дутастерид, печень была здорова и могла справляться со своими функциями.

Дженерик Аводарт изготавливается в виде капсул-пеналов белой окраски, растворимых в желудке и содержащих действующее вещество дутастерид в количестве 0,5 мг. Капсулы расположены в контурных ячейках по 10 штук. Одна упаковка содержит 30 либо 90 капсул.

Это средство можно купить в любой аптечной сети, но отпускается лекарство только по рецепту врача, который подбирает точную дозировку и длительность курса применения индивидуально для каждого пациента.

Средняя стоимость медикамента в России за 30 капсул колеблется от 1100 до 2100 рублей, а за 90 капсул — от 3400 до 4700 рублей. По наблюдениям статистов, мужчины чаще всего покупают Аводарт упаковкой по 90 капсул, так как цена препарата, купленного в этом количестве получается значительно выгоднее, если учесть, что длительность курса приема в среднем составляет полгода, а иногда и больше.

Капсулы принимают перорально, по одной штуке в день, запивая водой. Саму капсулу нельзя разжевывать или высыпать ее содержимое в ротовую полость, так как действующее вещество способно повредить слизистую оболочку полости рта и глотки.

Согласноинструкции по применению, средство рекомендовано принимать независимо от приема пищи, однако есть данные, что одномоментный прием с пищей снижает всасываемость и уровень концентрации действующего компонента в организме.

Максимальная концентрация вещества в плазме крови фиксируется уже через 3 часа с момента употребления. При условии ежедневного попадания в организм 0,5 мг дутастерида уже через месяц его приема его концентрация в сыворотке крови составляет 65 процентов, а спустя 3 месяца достигает уровня в 90 процентов.

Улучшение динамики урологической направленности проявляется уже в первый месяц лечения. Принимать Аводарт необходимо курсом от 3-х до 6-ти месяцев в формате моно — или комбинированной терапии. У больных с гиперплазией железы клинически доказано снижение показателей уровня простатического специфического антигена, по сравнению с исходным, на 50 процентов уже спустя две недели от начала применения препарата.

Такие же показатели были и у больных с канцерогенной формой болезни.

При длительной терапии к действующему компоненту не возникает привыкания, а его эффективность не снижается. Используется взрослыми мужчинами, включая лиц пожилого возраста.

Препараты-аналоги и комбинирование лекарств

Пользуясь лекарственным средством Аводарт с действующим компонентом дутастерид — внимательно нужно следовать инструкции по применению, даже принимая его аналоги, цена на которые значительно ниже.

Такими аналогами со сходным терапевтическим действием стали лекарства-дженерики:

  • Финастерид, стоимостью 350-600 рублей;
  • Пенестер — 850-1000 рублей;
  • Проскар — 550-650 рублей.

Их компоненты влияют на гормональный фон, предотвращая рост тканей предстательной железы и как следствие — улучшая проводимость мочевыводящих путей.

Существует ряд современных препаратов, улучшающих урологическую динамику, но не влияющие на выработку андрогенов, то есть, устраняя симптомы — они не устраняют причину их появления.

Так, средство Тамсулозин, содержит действующее синтетическое вещество тамсулозина гидрохлорид. Принцип его действия основан на блокировке адреналиновых рецепторов и расслаблении гладкой мускулатуры сосудистых стенок и тканей не только предстательной железы, но и всех мочевыводящих путей, в том числе и мочевого пузыря.

Лекарство способствует нормализации оттока мочи, не влияя на механизмы подавления роста в тканях предстательной железы.

Изучая проявления совместимости дутастерида с другими лекарственными компонентами, фармацевты решили объединить свойства двух активных веществ и получили комбинацию под названием Дутастерид + Тамсулозин.

По данным врачебных наблюдений и лабораторных исследований, оба средства хорошо взаимодействуют друг с другом, усиливая и дополняя свои лечебные качества гораздо лучше, чем при раздельном использовании.

Фармакологический альянс Дутастерид + Тамсулозин показал отсутствие снижения всасываемости и концентрации действующего состава при условии их приёма после еды, тогда как раздельное применение этих медикаментов, но совместно с приемом пищи, показывало снижение данных показателей.

Теперь комбинация Дутастерид + Тамсулозин стала одной из самых действенных и распространенных схем лечения простатита и доброкачественной гиперплазии предстательной железы в урологии.

При применении этих медикаментозных средств комбинировано, следует учитывать, что адреналиновые блокаторы могут влиять на работу сердечно-сосудистой системы, поэтому возникает необходимость контроля этой функции организма.

Адреналиновые блокаторы понижают уровень артериального давления, поэтому лицам с гипотонией, а также связанным с управлением транспортными средствами и движущимися механизмами такую комбинацию препаратов лучше всего принимать на ночь, ввиду опасности развития ортостатического обморока.

Из противопоказаний к применению отмечены:

  • индивидуальная непереносимость к действующему веществу;
  • из особых указаний по применению следует, что дутастерид хорошо всасывается через кожу, поэтому нельзя извлекать содержимое из капсул и нужно беречь от его попадания на слизистые и кожные покровы детей и женщин, находящихся на любых сроках развития беременности.

Получены научно обоснованные и подтвержденные данные о том, что Аводарт, содержащий дутастерид, вызывает у мальчиков, в фазе внутриутробного развития, аномалии половых органов.

На период лечения партнерам рекомендовано воздерживаться от незащищенных половых актов, так как даже спустя 6 месяцев после окончания приема препарата сперма содержит остаточные количества дутастерида, а абсолютно точных данных о том, что при контакте сперма не всасывается в женских половых путях — нет;

  • обоснованно применять, либо полностью отказаться от приёма при болезнях печени;
  • прежде чем начать лечение, необходимо исключить злокачественные новообразования тканей простаты, а уже в процессе лечения — контролировать уровень специфического простатического антигена.

Из побочных действий могут быть следующие:

  • значительное уменьшение полового влечения, расстройства эрекции, импотенция, нарушение контроля за функцией эякуляции;
  • гирсорутизм, гинекомастия;
  • индивидуальная непереносимость компонентов в виде аллергических проявлений;
  • при приёме комбинированных вариантов, содержащих в своем составе адреналиновые блокаторы, необходим контроль за работой сердца, так как повышается риск возникновения побочных эффектов.

Частота проявления побочных проявлений напрямую связана с индивидуальными особенностями каждого отдельного организма и длительностью курса приема — чем длительнее время применения, тем вероятнее риск возникновения нежелательных эффектов.

Однако, доказано, что даже при превышении дозы многократно, у тех кто нормально переносит Дутастерид, побочных действий на него не возникало.

Как показывает врачебная практика, мужчины с настороженностью относятся к любым средствам, которые оказывают воздействие на их гормональную и репродуктивную функцию. Решение о приеме таких лекарств принимается только под врачебным контролем.

Многие больные беспокоятся о наступлении побочных эффектов, но, как правило, им подвержены только небольшой процент от общего числа пациентов. Те, кому препараты с дутастеридом предписано принимать в комплексной терапии при аденоме предстательной железы или простатите, выражают положительные отзывы об эффективности данного медикаментозного средства.

Специалисты в области урологии считают Аводарт и комплекс Дутастерид + Тамсулозин одними из ключевых медикаментозных средств, применяемых в терапевтической урологии.

Средство для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1-2 нед. после начала лечения. Через 1 и 2 нед. приема дутастерида в дозе 0.5 мг/сут среднее значение концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижается на 85% и 90%.

Дутастерид способствует уменьшению размеров предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Для взрослых мужчин, включая пациентов пожилого возраста, рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 500 мкг 1 раз/сут. Лечение следует продолжать не менее 6 мес.

Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, изменение (снижение) либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия (включает болезненность и увеличение грудных желез).

Аллергические реакции: в отдельных случаях — сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек

Повышенная чувствительность к дутастериду и другим ингибиторам 5α-редуктазы; противопоказано применение у женщин и детей.

Противопоказан к применению у женщин. Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени, т. к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.

Противопоказан к применению у детей. Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому дети должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени, т. к. дутастерид подвергается интенсивному метаболизму в печени, а его T1/2 составляет 3-5 нед.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и другие методы исследования предстательной железы до начала лечения дутастеридом и периодически повторять эти исследования в процессе лечения для исключения развития рака предстательной железы.

Определение концентраций ПСА в сыворотке является важным компонентом комплекса исследований, направленных на выявление рака предстательной железы. Исходный уровень ПСА менее 4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза рака предстательной железы.

Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с активным веществом. В случае такого контакта необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

Поскольку дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4, в присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.

При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса. Вместе с тем, амлодипин, другой блокатор кальциевых каналов, не уменьшает клиренс дутастерида.