Эритромицин 500 мг инструкция по применению

Торговое название препарата: Экомед ®

Состав.
Одна таблетка содержит:
активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: лактулоза 300мг (или 600мг), кальция фосфата дигидраг 59,8мг (или 119,6мг), крахмал кукурузный 24,0мг (или 48,0мг), гипромеллоза 5,0мг (или 10,0мг), натрия лаурилсульфат 1,2мг (или 2,4мг), кроскармеллоза натрия 20,0мг (или 40,0мг), магния стеарат 6,0мг (или 12,0мг), целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки без оболочки массой 700мг (или 1400мг);
вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49мг (или 18,98мг), титана диоксид 5,2мг (или 10,4мг), макрогол-4000 4,16мг (или 8,32мг), тальк 1,12мг (или 2,24мг), краситель тропеолин-O 0,03мг (или 0,06мг), до получения таблетки с оболочкой массой 720мг (или 1440мг)

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя. Внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: антибиотик – азалид

Код ATX: J01FA10.

Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне — и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Сmax) после перорального приема 0,5 г – 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 1:0-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %.
Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий.
Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50 % препарата выводится кишечником в неизмененном виде, 6 % – почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmax увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmax (на 30-50 %).

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т. ч. вызванная атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит). Противопоказания
  • гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
  • грудное вскармливание;
  • одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином. С осторожностью
  • умеренные нарушения функции печени и почек;
  • при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
  • при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина. Применение при беременности и лактации.
    Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
    Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

    действующее вещество: erythromycin;

    1 таблетка содержит эритромицина стеарат, эквивалентного 250 мг или 500 мг эритромицина;

    вспомогательные вещества: таблетка 250 мг – крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), магния стеарат, тальк, опадри розовый;

    таблетка 500 мг: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадри розовый.

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Эритромицин. Код АТС J01F A01.

    Инфекции дыхательных путей, в том числе атипичная пневмония, инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит), гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, эритразма, дифтерия, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, инфекции в стоматологии и офтальмологии, инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам, пенициллину, тетрациклинам, левомицетину, хлорамфениколу, стрептомицину.

    Гиперчувствительность к эритромицину или к любому другому компоненту препарата, тяжелая печеночная недостаточность. Одновременное применение с лекарствами, указанными в соответствующем разделе этой инструкции – терфенадином, астемизолом, цизапридом пимозидом или, эрготамином и дигидроерготамином.

    Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

    Назначают внутрь за 1-1,5 часа до или через 2-3 часа после еды. Взрослым – по 250-500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза – 500 мг, суточная – 2 г. Детям от 3 до 6 лет – 500-700 мг в сутки; от 6 до 8 лет – 700 мг в сутки; от 8 до 14 лет – до 1 г в сутки, распределив суточную дозу на 4 приема; старше 14 лет – в дозе для взрослых. Курс лечения – 5-14 дней, после исчезновения симптомов заболевания препарат назначают еще в течение 2 дней.

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, анорексия; редко – псевдомембранозный колит, панкреатит.

    Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, холестатическая желтуха.

    Со стороны органов чувств: снижение слуха и/или шум в ушах, который исчезает после отмены препарата. Были отдельные сообщения о обратимую потерю слуха у пациентов с почечной недостаточностью, которые получали высокие дозы эритромицина (более 4 г/сутки).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ; редко – желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и аритмия типа torsades de pointes.

    Со стороны нервной системы: крайне редко такие реакции как спутанность сознания, галлюцинации, судороги, головокружение, однако их причинно-следственная связь не установлена.

    Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, анафилактический шок; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Прочие: ухудшение течения миастении; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

    Симптомы: тошнота, рвота, диарея и ощущение дискомфорта в области желудка; нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности; потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной или печеночной недостаточностью).

    Лечение: применение активированного угля, тщательный контроль состояния дыхания (в случае необходимости – проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-щелочного равновесия и электролитного обмена. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, превышающей среднюю терапевтическую дозу в 5 раз. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез малоэффективны.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    В период беременности применение препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    В случае необходимости назначения препарата необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

    Применяют детям в возрасте от 3 лет (в данной лекарственной форме).

    При применении препаратов эритромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с/без желтухи. Эритромицин выводится главным образом печенью, поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам с нарушением печеночной функции, с желтухой в анамнезе или пациентам, которые лечатся потенциально гепатотоксическими лекарствами. Во время длительного лечения препаратом или при приеме больших доз необходимо контролировать функцию печени.

    Читайте также:  Перчатки турмалиновые отзывы

    При лечении сифилиса у беременных необходимо учитывать, что у плода препарат не достигает терапевтических концентраций, поэтому после рождения ребенка следует назначать пенициллин младенцам, матери которых применяли эритромицин.

    У тяжелых больных, которые принимают одновременно с эритромицином ловастатин, наблюдались случаи рабдомиолиза с/без почечной недостаточности. Поэтому при необходимости назначения комбинированного лечения ловастатином или другими ингибиторами ГАМК-КоА редуктазы и эритромицином необходимо тщательно оценивать соотношение польза/риск, наблюдать за появлением таких симптомов как боль в мышцах, слабость, и контролировать уровни креатинкиназы и трансаминаз в сыворотке крови.

    Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост резистентных штаммов Clostridium difficile, токсины которых является основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2-х месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до такой, что представляет угрозу для жизни, сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. В легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в тяжелых – следует назначить метронидазол или ванкомицин. Противопоказан прием средств, замедляющих перистальтику кишечника.

    При применении препарата целесообразно определять возбудителя заболевания для уменьшения риска развития устойчивых форм бактерий. Но лечение эритромицином можно начинать до проведения антибиотикограммы, после получения которой следует продолжить лечение или провести соответствующую замену препарата.

    У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени и/или почек повышается риск развития ототоксического эффекта.

    У пациентов пожилого возраста повышается риск развития аритмий по типу torsades de pointes при лечении эритромицином; усиливается эффект антикоагуляцийної терапии при совместном применении с эритромицином.

    Из-за риска развития таких побочных реакций как удлинение интервала QT на ЭКГ, развитие желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии и аритмии по типу torsades de pointes препарат с осторожностью назначают пациентам с аритмиями в анамнезе.

    Необходимо проводить контроль за пациентами с бронхиальной астмой, принимающих теофиллин и эритромицин, в том числе оценивать уровень теофиллина в крови для избежания интоксикации.

    Препарат может усиливать симптомы заболевания у больных myasthenia gravis.

    Длительное или повторное применение эритромицина, как и других антибактериальных препаратов, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развивается суперинфекция, прием эритромицина необходимо прекратить и применять соответствующие меры.

    Препарат может искажать результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенных флюорометричним методом.

    Препараты, повышающие кислотность желудочного сока и кислые напитки инактивируют эритромицин.

    Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

    Нет ссылок на то, что препарат может отрицательно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в связи с возможным возникновением головокружения, необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с высокой концентрацией внимания и при управлении транспортными средствами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Противопоказано совместное применение эритромицина с:

    астемизолом или терфенадином, цисапридом, пимозидом повышается риск развития кардиотоксичности: удлинение интервала QT, тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе аритмий типа torsades de pointes, остановка сердца;

    эрготамином или дигидроерготамином – возможные реакции острой токсичности со спазмом сосудов, дизестезиєю (эритромицин подавляет метаболизм эрготамина и дигидроэрготамина, усиливая связанный с эрготамином спазм сосудов).

    Биотрансформация эритромицина происходит главным образом в печени с участием системы цитохрома Р450. Эритромицин вследствие влияния на активность цитохрома Р450 взаимодействует со следующими препаратами:

    повышает концентрацию теофиллина, аминофилину, кофеина в сыворотке крови, чем повышает их токсичность – необходимо снижение доз этих препаратов и контроль их концентрации в сыворотке крови;

    повышает абсорбцию дигоксина и концентрацию его в сыворотке крови;

    повышает концентрацию циклоспорина и повышает его нефротоксичность;

    способен снижать печеночный метаболизм карбамазепина, что позволяет снижать дозу карбамазепина до 50 % при одновременном применении препаратов;

    повышает концентрацию и усиливает токсичность фенитоина, альфентанилу, метилпреднизолона, бензодиазепинов (таких как триазолам, алпразолам), гексобарбиталу, вальпроевой кислоты, такролимуса, рифабутина, зопиклона – необходима коррекция доз этих препаратов;

    с дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом может удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию;

    с пероральными контрацептивами увеличивает риск их гепатотоксичности;

    с антикоагулянтами (варфарин, ацетокумарол) усиливает их эффекты более выражены у людей пожилого возраста. Поэтому следует постоянно контролировать протромбиновое время;

    повышает концентрацию в крови ингибиторов ГАМК-КоА редуктазы (например, ловастатина, симвастатина) – возрастает риск рабдомиолиза, который обычно может развиться после окончания лечения эритромицином;

    усиливает системное действие силденафила (виагры) – необходимо уменьшение дозы силденафила;

    замедляет элиминацию и усиливает эффект блокаторов кальциевых каналов, такие как фелодипин, верапамил. Были сообщения о возникновении гипотензии, брадиаритмии, лактатацидоза при одновременном приеме их с эритромицином.

    Действие препарата усиливается в сочетании с сульфаниламидами, тетрациклинами, стрептомицином.

    Сообщалось о токсичности колхицина при взаимодействии с эритромицином.

    Нельзя применять совместно с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм), с препаратами, которые повышают кислотность желудочного сока, а также с кислыми напитками, поскольку они инактивируют эритромицин.

    Препарат может влиять на результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенным флюорометричним методом.

    Эритромицин – антибиотик группы макролидов. Механизм действия основан на обратном связывании с 50-S-субъединицей рибосомы в ее донорской части, блокировании синтеза белков чувствительных микробных клеток, что приводит к нарушению процессов транслокации и образование пептидных связей между молекулами аминокислот. Эритромицина стеарат устойчив в кислой среде, что не вызывает разрушение активного вещества в агрессивной среде пищеварительного тракта и улучшает его биодоступность и переносимость взрослыми и детьми. Эритромицин останавливает рост и развитие (вызывает бактериостаз) ряда грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis и некоторых других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes. Нечувствительны грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.

    Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, желудочное содержимое и кислая среда несколько замедляют процесс всасывания, но не активность действующего вещества. Пища с высоким содержанием углеводов, жиров и белков увеличивает всасывание эритромицина стеарата на

    53-64 %. Гидролизуется в двенадцатиперстной кишке, где и всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после энтерального приема. Связь с белками сыворотки крови вариабельна (от 73 % для эритромицина до 93 % для эритромицина стеарата). Хорошо проникает в полости организма (в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях концентрация составляет 15-30 % от таковой в крови), а в мышечной ткани, простате и семенной жидкости в концентрациях, равна сироватковий. Диффундирует в слабковаскуляризовани органы и ткани (концентрация в среднем ухе – 50 % от сывороточной). Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер практически не проникает; проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Эритромицин распространяется в пределах общего объема поглощения 0,75 л/кг и имеет период полувыведения 1-1,5 часа. Проходит биотрансформацию в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном с желчью, причем 20-30 % – в активной форме и 5-15 % – в неизмененном виде с мочой. Фармакокинетика эритромицина стеарата в младенцев, детей, взрослых и лиц пожилого возраста существенно не отличается.

    таблетки 250 мг – круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета; таблетки 500 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета.

    Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

    Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг: по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

    Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг: по 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

    (фасовка из формы in bulk фирмы-производителя «Алємбик Фармас’ютикелс Лимитед», Индия).

    Украина, 79040, г. Львов, вул. Д. Апостола, 2.

    Оставить комментарий может только зарегестрированный пользователь (Войти и Регистрация)

    Читайте также:  Брал лекарство инструкция по применению

    1 таблетка содержит активное вещество: 1 таблетка 125 мг содержит активное вещество: азитромицина дигидрата — 133,00 мг, в пересчете на азитромицин 125,00 мг 1 таблетка 500 мг содержит активное вещество: азитромицина дигидрата — 531,00 мг, в пересчете на азитромицин 500,00 мг

    Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с БОБ-субъединицей рибосом бактериальных клеток, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы А, В, С, G; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; прочие — Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы — Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы). Микроорганизмы с природной резистентностью: грамположи-тельные аэробы — Enterococcus faecal is, Staphylococcus spp. (метициллинрезистентные штаммы); анаэробы — Bacteroides fragilis.

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); • Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т. ч. вызванная атипичными возбудителями); • Инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); • Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans); • Неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные

    Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью); нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 40 мл/мин); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг); период грудного вскармливания; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

    Внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г). Начальная стадия болезни Лайма: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день -1000 мг, затем со 2-го по 5 день — по 500 мг (курсовая доза 3,0 г). При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит -1000 мг однократно. Угри обыкновенные средней степени тяжести: курсовая доза составляет 6 г: по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток — с интервалом в 7 дней. Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей №1.

    125 и 500 мг по 3 или 6 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

    Одна таблетка содержит

    активное вещество- азитромицина дигидрата 262.020 мг и 524.040 мг

    (эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг ),

    вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**,

    состав пленочной оболочки Опадри белый 31K58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.

    **-испаряется в процессе производства

    Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).

    Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

    Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

    Код АТХ J01FA10

    Фармакологическое действие

    Фармакокинетика

    После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность — 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 — 3 часа, кажущийся объем распределения — 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 — 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24 — 34% больше, чем в здоровых тканях.

    Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 — 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде — 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

    Фармакодинамика

    Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

    Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

    Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.

    В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

    1. Грамположительные аэробы

    Staphylococcus aureus Methicillin — чувствительный

    Streptococcus pneumoniae Penicillin — чувствительный

    2. Грамотрицательные аэробы

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

    Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден один слой белого цвета.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), коллидон CL-M (кросповидон), полисорбат 80 (твин 80), кальция стеарат, тальк.

    Состав оболочки: ацетилфталилцеллюлоза, масло касторовое медицинское, титана диоксид.

    5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

    [I] — Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

    Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т. ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т. ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т. ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

    Читайте также:  Дегареликс инструкция по применению

    Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.

    Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Cmax достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%.

    Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

    Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%.

    Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

    — дифтерия (в т. ч. бактерионосительство);

    — коклюш (в т. ч. профилактика);

    — пневмония у детей;

    — мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;

    — первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);

    — неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;

    — инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);

    — инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

    — инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);

    — инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т. ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы);

    — инфекции слизистой оболочки глаз;

    — профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом;

    — профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т. ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

    Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

    Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции — по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

    Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 раза/сут. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней.

    При амебной дизентерии взрослым — по 250 мг 4 раза/сут, детям — по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса — 10-14 дней.

    При легионеллезе — по 500 мг-1 г 4 раза/сут в течение 14 дней.

    При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее — по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.

    Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

    Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/сут, детям — 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.

    Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг — для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

    При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей — 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 250 мг 4 раза/сут в течение не менее 14 дней.

    У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней.

    Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; редко — анафилактический шок.

    Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз; редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

    Редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт») у больных с удлиненным интервалом QT.

    — одновременный прием терфенадина или астемизола;

    С осторожностью: аритмии (в анамнезе); удлинение интервала QT; желтуха (в анамнезе); печеночная недостаточность; почечная недостаточность.

    Применение препарата при беременности и кормлении грудью

    В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при приеме эритромицина.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказано при печеночной недостаточности.

    Противопоказано при почечной недостаточности.

    При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

    Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

    Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

    Может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

    Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

    Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

    Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.

    Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

    Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).

    При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

    Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

    При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.

    Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

    При совместном приеме с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

    Повышает биодоступность дигоксина.

    Снижает эффективность гормональной контрацепции.

    Препарат отпускается по рецепту.

    Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

    Срок годности — 2 г . Не использовать по истечении срока годности.

    Воспаление легких; мастит; отит, гайморит; ангина, тонзиллит; конъюнктивит; фурункулы.

    * индивидуальная повышенная чувствительность к препарату * тяжелые нарушения функции печени. Побочные действия: * тошнота, рвота, понос * нарушения функции печени (желтуха) * аллергические реакции.

    Для приема внутрь препарат назначают в виде таблеток или в капсулах. Разовая доза для взрослого 0,25 г, при тяжелых заболеваниях — 0,5 г. Принимают через каждые 4 — 6 ч за 1 — 1,5 ч до еды или через 2-3 часа после. Максимальная разовая доза для взрослых: внутрь 0,5 г, суточная 4 г. Курс лечения 5-14 дней. Детям назначают 30-50 мг/кг веса в сутки.