Гентамицин 80 мг инструкция по применению

  • Главная
  • Аптека
  • Гентамицин-К р-р д/ин. 80 мг/2 мл амп. 2 мл кор. 10 KRKA

Отпускается только по рецепту

В 1 мл раствора для в/в и в/м введения содержится:

  • Действующее вещество
    • Гентамицина сульфат — 40 мг.

В ампуле 2 мл раствора для в/в и в/м введения. В контурной ячейковой упаковке 5 ампул. В картонной пачке 2 контурные ячейковые упаковки.

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.
  • Для парентерального применения:
    • Острый холецистит.
    • Холангит.
    • Пиелонефрит.
    • Цистит.
    • Пневмония.
    • Эмпиема плевры.
    • Перитонит.
    • Сепсис.
    • Вентрикулит.
    • Гнойные инфекции кожи и мягких тканей.
    • Раневая инфекция.
    • Ожоговая инфекция.
    • Инфекции костей и суставов.
  • Для наружного применения:
    • Пиодермия (в т. ч. гангренозная).
    • Поверхностный фолликулит.
    • Фурункулез.
    • Сикоз.
    • Паронихии.
    • Инфицированный себорейный дерматит.
    • Инфицированное акне.
    • Вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.
    • Инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых).
    • Инфицированные варикозные язвы.
  • Для местного применения:
    • Блефарит.
    • Блефароконъюнктивит.
    • Дакриоцистит.
    • Конъюнктивит.
    • Кератит.
    • Кератоконъюнктивит.
    • Мейбомит.
    Всасывание и распределение

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. C max достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер.

    Метаболизм и выведение

    Не метаболизируется. T 1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

    Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

    • Высокоактивен в отношении:
      • Аэробных грамотрицательных бактерий:
        • Escherichia coli.
        • Shigella spp..
        • Salmonella spp..
        • Enterobacter spp..
        • Klebsiella spp..
        • Serratia spp..
        • Proteus spp..
        • Pseudomonas aeruginosa.
        • Acinetobacter spp.

    • Активен также в отношении:
      • Аэробных грамположительных кокков
        • Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам).
        • Некоторых штаммов Streptococcus spp.

    • К гентамицину устойчивы:
      • Neisseria meningitidis.
      • Treponema pallidum.
      • Некоторые штаммы Streptococcus spp..
      • Анаэробные бактерии.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Гентамицин противопоказан при беременности.

    Лактация

    При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    • Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов.
    • Неврит слухового нерва.
    • Тяжелые нарушения функции почек.
    • Уремия.
    • Беременность.
    • Лактация (грудное вскармливание).
      Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

    Со стороны системы кроветворения

    Анемия Анемия – клинико-гематологический синдром, характеризующийся снижением ниже нормы концентрации гемоглобина и, обычно, эритроцитов и гематокрита в единице объёма крови. Критериями ВОЗ для диагностики анемии у мужчин является уровень гемоглобина менее 130 г/л и гематокрита менее 39 %, у женщин – гемоглобин менее 120 г/л, гематокрит менее 36%, (у беременных – менее лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

    Со стороны мочевыделительной системы

    Олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы

    Головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

    Аллергические реакции

    Кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка.

    Редко — отек Квинке.

    При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото — и нефротоксического действия.

    При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

    При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

    При одновременном применении гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

    Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

    • Для взрослых: при в/в или в/м введении разовая доза составляет 1-1,7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг; кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.
    • Для детей старше 2 лет: суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут.
    • Недоношенным и новорожденным детям: назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения — 2 раза/сут.
    • Детям до 2 лет: назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

    • Больным с нарушением выделительной функции почек

      Требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

      При местном применении

      Гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

      При наружном применении

      Применяют 3-4 раза/сут.

      Максимальные суточные дозы

      Для взрослых и детей при в/в или в/м введении — 5 мг/кг.

      С осторожностью применяют гентамицин при Паркинсонизм Паркинсонизм (синоним: акинетико-ригидный синдром) – синдром поражения экстрапирамидной системы, который клинически проявляется гипокинезией (замедленностью произвольных движений) и клинической триадой: тремор покоя 4 – 6 Гц, мышечная ригидность (повышение тонуса мышц), постуральная неустойчивость (неустойчивость при изменении положения тела или ходьбе). Для диагностики паркинсонизма необходимо сочетание гипокинезии хотя бы с одним из Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

      При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

      Аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия для парентерального применения.

      Состав и форма выпуска. Гентамицин «Биохеми» 40 мг: одна 1 мл ампула содержит: Гентамицина сульфата 40, 0 мг, Метилпарагидроксибензоата 1, 8 мг, Пропилпарагидроксибензоата 0, 2 мг, в стабилизированном водном растворе. Гентамицин «Биохеми» 80 мг: одна 2 мл ампула содержит: Гентамицина сульфата 80, 0 мг, Метилпарагидроксибензоата 3, 6 мг, Пропилпарагидроксибензоата 0, 4 мг, в стабилизированном водном растворе.

      • Фармакологическое действие
      • Фармакокинетика
      • Показания к применению
      • Противопоказания к применению
      • Побочные эффекты
      • Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

      Фармакологические свойства. Гентамицин является антибиотиком широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Он оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез белка у бактерий. Спектр антибактериального действия Гентамицина включает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе так называемые «устойчивые микробы», резистентные к другим антибиотикам. Как правило, наблюдается высокая чувствительность следующих микроорганизмов: Е. coli, Proteus, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Aerobacter, Pseudomonas, Providencia, Haemophilus, а также гонококков и стафилококков, включая устойчивые к пенициллину и продуцирующие пенициллиназу штаммы.

      Фармакокинетика. Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Принятый внутрь Гентамицин не всасывается в кишечнике. Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2 часа. Гентамицин не метаболизируется и выводится в микробиологически активной форме. Выведение осуществляется преимущественно почками за счет клубочковой фильтрации, при этом не оказывается воздействия на постоянную микрофлору кишечника.

      Применение Гентамицина. Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Для предотвращения пневмонии Гентамицин применяется в виде эндотрахеальных инсталляций. При тяжелых глазных инфекциях вводится субконъюнктивально. Использовать только прозрачный бесцветный раствор.

      Лечение аминогликозидами должно проводиться короткими курсами. При комбинации препаратов, второй антибиотик должен относиться к группе бета-лактамовых антибиотиков. Сочетанное лечение аминогликозидами должно проводиться у больных с тяжелыми инфекциями. Оно должно включать короткие курсы введения препарата в высоких дозах. При неосложненных инфекциях, вызываемых чувствительными микроорганизмами, вводится по 2 мг/кг массы тела в сутки в 2-3 приема. При умеренной чувствительности патогенных организмов или отсутствии быстрого клинического улучшения необходимо повышение суточной дозы до 3 мг/кг массы тела. При тяжелых инфекциях может вводиться до 5 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема. При септицемических инфекциях, см. Таблицу. Для лечения однократным введением Гентамицин следует вводить в/в в течение 15 минут в 50-100 мл физиологического раствора. В противном случае препарат вводится внутримышечно или в/в струйно. Продолжительность терапии составляет от 3 до 7-10 дней. Указанные выше дозы относятся к мужчинам с нормальной массой тела. У женщин и мужчин с ожирением дозы следует уменьшить в среднем на 15% (примерно 80 мг в сутки). Уровень аминогликозидов в крови следует определять на 2-ой или не позднее 3-го дня лечения (уровень Гентамицина натощак

      • Форма выпуска, состав и упаковка
      • Фармакологическое действие
      • Фармакокинетика
      • Показания
      • Режим дозирования
      • Побочное действие
      • Противопоказания к применению
      • Применение при беременности и кормлении грудью
      • Применение при нарушениях функции печени
      • Применение у детей
      • Особые указания
      • Лекарственное взаимодействие

      80 мг — флаконы (10) — пачки картонные.
      80 мг — флаконы (50) — коробки картонные.
      80 мг — флаконы.

      Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

      Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

      Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

      К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

      После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

      Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

      Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

      Для наружного применения: пиодермия (в т. ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

      Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

      Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

      При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг; кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

      Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения — 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

      Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

      При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

      При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

      Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении — 5 мг/кг.

      Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

      Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

      Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

      Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

      Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко — отек Квинке.

      Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).

      Применение при беременности и кормлении грудью

      Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

      Применение при нарушениях функции печени

      Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.

      Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

      У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.

      Применение возможно согласно режиму дозирования.

      С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

      При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

      При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото — и нефротоксического действия.

      При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

      При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

      При одновременном применении гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

      Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

      Интернет-аптека онлайн Фармпростор предлагает широкий ассортимент медицинских препаратов. Сделать заказ Гентамицин-К 80 мг — 2 мл 10 ампул можно непосредственно на сайте или по телефону.

      Иногда на один и тот же товар Вы видите несколько различных цен. Дело в том, что поставщики меняют цены практически каждый день. Соответственно, партии, приобретенные нами в разные дни недели, могут различаться по стоимости. Во избежание недопонимания, мы решили сразу отображать на сайте все партии конкретного препарата.

      Обращаем Ваше внимание на то, что любые материалы (описания, инструкции, статьи), представленные на данном сайте, носят исключительно справочно-информационный характер. Помните — точный диагноз и способ лечения Вам может установить только врач!

      2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

      р-р д/инъекц. 80 мг/2 мл: амп. 10 шт.
      Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005852 от 25.02.2002 — Аннулированное

      2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

      Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

      Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

      Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

      К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

      Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

      Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

      Для наружного применения: пиодермия (в т. ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

      Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

      Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

      При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг; кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

      Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения — 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

      Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

      При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

      При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

      Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении — 5 мг/кг.

      Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

      Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

      Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

      Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

      Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко — отек Квинке.

      Применение при беременности и кормлении грудью

      Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.

      Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

      У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.

      С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

      При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

      При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото — и нефротоксического действия.

      При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

      При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

      При одновременном применении гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

      Раствор для инъекций 4 % 2 мл

      Одна ампула содержит:

      активное вещество – гентамицин 80 мг (в виде гентамицина сульфат);

      вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

      Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

      Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин

      Код АТХ J01GB03.

      Абсорбция при приеме внутрь — низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения – 0,5 — 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

      Связь с белками плазмы — низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 — 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

      В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

      Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых – 2 — 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев – 3 — 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг — 8 ч.

      Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 – 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

      Выводится при гемодиализе — через каждые 4 — 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен — за 48 — 72 ч выводится 25 % дозы.

      При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

      Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием — в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

      Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т. ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т. ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

      Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

      В комбинации с пенициллинами (в т. ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т. ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

      Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

      После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 — 1,5 ч и сохраняются в течение 8 — 12 ч.

      Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

      – инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т. ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

      – осложненные урогенитальные инфекции (в т. ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

      – инфекции костей и суставов (в т. ч. остеомиелит)

      – инфекции кожи и мягких тканей

      – абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

      – инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)

      – сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

      Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек — 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2 — 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 — 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы ( 50 — 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл — 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность – 3 — 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

      Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 — 160 мг в течение 7-10 дней.

      Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

      Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

      Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

      Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

      При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото — и нейротоксичности).

      При отеках, асците, ожирении дозу определяют по «идеальной» или «сухой» массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым — 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям – 2 – 2,5 мг/кг.

      — тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия

      — анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

      — подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия

      — нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)

      — ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота

      — кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия

      — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)

      — лихорадка, развитие суперинфекции

      — болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)

      — флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)

      — гиперчувствительность (в т. ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

      — неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата

      — тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

      — детский возраст до 3 лет

      — беременность, период лактации.

      С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.

      Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т. ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

      Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). «Петлевые» диуретики усиливают ото — и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото — и нефротоксичными лекарственными средствами.

      Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

      Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

      При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

      Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

      Не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при ожогах площадью более 20 %, эндокардите, сепсисе.

      При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.

      Беременность и период лактации

      При назначении гентамицина в период беременности существует риск ототоксического действия на плод, в этой связи в период беременности гентамицин назначают исключительно по жизненным показаниям, под контролем его концентрации в плазме крови. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

      Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

      С учетом возможных побочных эффектов, во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами).

      Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

      Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (CaCl2 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5 – 0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5 — 2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты Ca2+. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

      По 2 мл препарата в ампулах из стекла.

      По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона.

      Коробки вместе с инcтрукциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

      Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

      Или по 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

      В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

      Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

      Хранить в недоступном для детей месте.

      Не использовать по истечении срока годности.

      Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

      Читайте также:  Таблетки от простатита китайские