Гентомицин инструкция по применению в ампулах в

международное название: gentamicin;

прозрачная, бесцветная или слегка зеленоватая жидкость;

1 мл раствора содержит гентамицина сульфата в пересчете на гентамицин и безводное вещество-0,04 г;

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для ин”єкций.

Раствор для др¢єкций.

Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Гентамицин. Код АТС J01GB03.

Фармакодинамика. Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов с широким спектром действия. Механизм действия связан с ингибированием рибосомальных субъединиц 30S. Тесты in vitro подтверждают его активность относительно разных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli,Proteus ѕрр. (индолпозитивний и индолнегативний), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella ѕрр., Enterobacter ѕрр.,Serratia ѕрр., Citrobacter ѕрр., Salmonella ѕрр., Shigella ѕрр. и Staphylococcus ѕрр. (включая пенициллин — и метициллиноустойчивые штаммы). Следующие микроорганизмы, как правило, устойчивые к Гентамицину:Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitidis,Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides ѕрр. или Clostridium ѕрр.

Фармакокинетика. Гентамицин легко абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30 – 60 мин после внутримышечного введения.

Терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 6 – 8 час.

При внутривенном капельном введении концентрация антибиотика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается после внутримышечные”язового применения препарата. Связь с белками составляет 0 – 10%.

В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, плевральном и перитонеальном экссудатах. В норме Гентамицин при парентеральном введении плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при менингите концентрация в спинно-мозговой жидкости повышается. Препарат выделяется с грудным молоком.

Примерно 70 % Гентамицина на протяжении суток экскретируется в неизмененном виде в мочу посредством клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 2 часа. При нарушении выделительной функции почек существенно повышается концентрация и увеличивается период полувыведения Гентамицина.

Учитывая особенности его терапевтической широты, Гентамицина сульфат следует применять в тех случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам. Гентамицин назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:

  • септицемия (включая неонатальный сепсис);
  • хронические инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей;
  • инфекционные заболевания кожи, костей, мягких тканей; инфицированные ожоговые раны;
  • инфекционные заболевания ЦНС (включая менингит) в комбинации с ß-лактамными антибиотиками;
  • инфекции брюшной полости (включая перитонит);
  • инфекции, сопровождающиеся заболеваниями, которые нарушают сопротивляемость организма человека (лейкемия, диабет, терапия кортикостероидами и т. др.). В этих случаях Гентамицин, как правило, применяется в комбинации с b-лактамными антибиотиками;
  • профилактика инфекционных осложнений в пред — и послеоперационный период.

Гентамицин применяют внутримышечно или внутривенно. Доза, способ введения и интервалы между введениями зависят от тяжести заболевания и состояния пациента. Дозовый режим рассчитывается, исходя из массы тела пациента.

Взрослые. Обычная суточная доза Гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 мг/кг массы тела внутримышечно, распределенная на 2 – 3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг/кг массы тела, разделенная на 3 – 4 введения.

Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов – 7 – 10 суток.

При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продлен по необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более чем 10 суток.

Расчет массы тела, на которую необходимо назначать Гентамицин.

Дозу рассчитывают по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточного веса (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массе тела (ИМТ)). Если пациент имеет избыток веса, доза рассчитывается на такую массу тела (ДМТ) по формуле:

ДМТ= ИМТ + 0,4 (ФМТ – ИМТ).

Дети. Детям в возрасте до 3 лет Гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям. Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности следует контролировать концентрацию Гентамицина в сыворотке крови. Через 30 – 60 мин. после внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5 – 10 мкг/мл.

Начальная разовая доза для пациентов со стабильной ХПН составляет от 1 до 1,5 мг/кг массы тела, в дальнейшем дозу и интервал между введениями определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия для парентерального применения.

Состав и форма выпуска. Гентамицин «Биохеми» 40 мг: одна 1 мл ампула содержит: Гентамицина сульфата 40, 0 мг, Метилпарагидроксибензоата 1, 8 мг, Пропилпарагидроксибензоата 0, 2 мг, в стабилизированном водном растворе. Гентамицин «Биохеми» 80 мг: одна 2 мл ампула содержит: Гентамицина сульфата 80, 0 мг, Метилпарагидроксибензоата 3, 6 мг, Пропилпарагидроксибензоата 0, 4 мг, в стабилизированном водном растворе.

Фармакологические свойства. Гентамицин является антибиотиком широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Он оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез белка у бактерий. Спектр антибактериального действия Гентамицина включает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе так называемые «устойчивые микробы», резистентные к другим антибиотикам. Как правило, наблюдается высокая чувствительность следующих микроорганизмов: Е. coli, Proteus, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Aerobacter, Pseudomonas, Providencia, Haemophilus, а также гонококков и стафилококков, включая устойчивые к пенициллину и продуцирующие пенициллиназу штаммы.

Фармакокинетика. Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Принятый внутрь Гентамицин не всасывается в кишечнике. Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2 часа. Гентамицин не метаболизируется и выводится в микробиологически активной форме. Выведение осуществляется преимущественно почками за счет клубочковой фильтрации, при этом не оказывается воздействия на постоянную микрофлору кишечника.

Показания. Гентамицин показан при большом числе инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции дыхательных путей, включая бронхит и пневмонию, в особенности рецидивирующего течения, профилактика пневмонии после эндотрахеальной интубации; — инфекции мочеполовой системы, включая пиелонефрит, цистит, уретрит и простатит; гонококковые инфекции, включая инфекции, вызванные штаммами, устойчивыми к пенициллину и другим антибиотикам; — прогрессирующие и глубоко расположенные инфекции глаз; — инфекции при тяжелых ожогах; — генерализованные септицемические инфекции. Гентамицин является прекрасным средством для борьбы с внутрибольничной инфекцией в связи с его высокой активностью в отношении микроорганизмов, вызывающих эти инфекции, а также в связи с тем, что резистентность к Гентамицину у этих организмов развивается медленно.

Применение Гентамицина. Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Для предотвращения пневмонии Гентамицин применяется в виде эндотрахеальных инсталляций. При тяжелых глазных инфекциях вводится субконъюнктивально. Использовать только прозрачный бесцветный раствор. Лечение аминогликозидами должно проводиться короткими курсами. При комбинации препаратов, второй антибиотик должен относиться к группе бета-лактамовых антибиотиков. Сочетанное лечение аминогликозидами должно проводиться у больных с тяжелыми инфекциями. Оно должно включать короткие курсы введения препарата в высоких дозах. При неосложненных инфекциях, вызываемых чувствительными микроорганизмами, вводится по 2 мг/кг массы тела в сутки в 2-3 приема. При умеренной чувствительности патогенных организмов или отсутствии быстрого клинического улучшения необходимо повышение суточной дозы до 3 мг/кг массы тела. При тяжелых инфекциях может вводиться до 5 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема. При септицемических инфекциях, см. Таблицу. Для лечения однократным введением Гентамицин следует вводить в/в в течение 15 минут в 50-100 мл физиологического раствора. В противном случае препарат вводится внутримышечно или в/в струйно. Продолжительность терапии составляет от 3 до 7-10 дней. Указанные выше дозы относятся к мужчинам с нормальной массой тела. У женщин и мужчин с ожирением дозы следует уменьшить в среднем на 15% (примерно 80 мг в сутки). Уровень аминогликозидов в крови следует определять на 2-ой или не позднее 3-го дня лечения (уровень Гентамицина натощак

р-р д/в/в и в/м введения 40 мг/1 мл: амп. 10 шт. Рег. №: 83/247/5

Антибиотик группы аминогликозидов

Читайте также:  Какие боли при простатите у мужчин?

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Гентамицин»

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

Для наружного применения: пиодермия (в т. ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг; кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения — 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении — 5 мг/кг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко — отек Квинке.

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото — и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото — и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Производитель: Krka Словения

Код АТС: J01GB03

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Действующее вещество: 80,0 мг гентамицина сульфата в 2 мл раствора.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидро-ксибензоат, динатрия эдетат, натрия гидросульфит, вода для инъекций.

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов.

Фармакодинамика. Антибиотик связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков.

Препарат оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Providencia spp., Campylobacter pylori, Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp., Francisella tularensis, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas spp. и др. Действует на штаммы Staphylococcus зрр.,устойчивые к пенициллину. Резистентность микроорганизмов развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также и к гентамицину (перекрестная устойчивость). Препарат не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика. Абсорбция. Гентамицин быстро абсорбируется после внутримышечного введения. Максимальная плазменная концентрация при внутримышечном введении 80 мг гентамицина составляет 7 мкг/мл через 0,5 — 2 часа. Оптимальная максимальная концентрация в плазме составляет от 7 до 10 мкг/мл. После внутримышечной инъекции препарата терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-8 часов. Распределение. Связь с белками плазмы низкая (25%). В терапевтических концентрациях у взрослых пациентов гентамицин при парентеральном введении плохо проникает через гемато энцефалический барьер; при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается.

Гентамицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в ткани печени, почек, легких, в экссудатах плевральной и перитонеальной полостей, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Проникает через плаценту. Метаболизм и выведение. Гентамицин не подвергается метаболизму, в биологически активной форме выводится преимущественно почками, в незначительных количествах — с желчью. Период полувыведения составляет от 1,5 до 5,5 часов, 1 час — у подростков. Клиренс гентамицина в норме составляет 60 мл/мин. Выведение гентамицина снижается при почечной недостаточности. Выводится при гемодиализе — через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен — за 48-72 ч выводится 25% дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными грамотрицательными аэробными бактериями:

•сепсис, менингит, перитонит, эндокардит (обычно в сочетании с бета-лактамными антибиотиками);
•абдоминальные инфекции: абсцессы органов брюшной полости, холангит (обычно в сочетании с метронидазолом или клиндамицином);
•инфекции мочевыводящих путей;
•вторичные инфекции при ожогах, травмах и хирургических вмешательствах;
•туляремия;
•инфекции органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
•профилактика послеоперационных инфекций брюшной полости, особенно при операциях на мочевыводящих путях и кишечнике.

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно.
Дозирование для пациентов с нормальной функцией почек:
Обычно суточная доза у взрослых при заболеваниях средней степени тяжести
составляет Змг/кг, кратность введения — 2 — 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания суточная доза — 5 мг/кг, кратность введения 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг.

Читайте также:  Сумамед отзывы взрослым цена

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее — 240-280 мг однократно. При однократном внутривенном введении суточной дозы гентамицина время введения должно составлять 30-60 минут. При 2-Зх кратном введении гентамицина: концентрация его в сыворотке перед следующим введением не должна превышать 2 мкг/мл, при однократном введении — не выше 1 мкг/ мл. Средняя продолжительность лечения 7-10 дней.

Детям от 1 месяца и до 12 лет назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 6 мг/кг/сут в 1-3 приема.

Детям старше 12 лет: внутримышечно или внутривенно — 2-5 мг/кг/сут в 1-3 приема. Профилактика послеоперационных инфекций брюшной полости: при хирургическом вмешательстве на кишечнике назначается разовая доза гентамицина в сочетании с метронидазолом или клиндамицином.

Дозировка гентамицина у пациентов с нарушенной функцией почек. При почечной недостаточности схема введения гентамицина корректируется путем уменьшения дозы или удлинения интервалов между введениями. В этом случае разовая доза препарата для больных с массой тела выше 60 кг составляет 1 мг/кг, меньше 60 кг — 0,8 мг/кг.

Для расчета интервалов между введениями препарата больным с нарушением выделительной функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями (в часах) = концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/100мл)х8.

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Гентамицин/Gentamicin.

Формула: C21H43N5O7, химическое название: Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. — Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата).
Фармакологическая группа: антибиотики/аминогликозиды широкого спектра действия (2 поколения).
Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра действия.

Гентамицин связывается с рибосомами (30S субъединицей) и нарушает биосинтез белка, за счет препятствования образованию комплекса матричной и транспортной РНК, при этом ошибочно считывается генетический код, и образуются нефункциональные белки. В больших концентрациях гентамицин нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны, что приводит к гибели микроорганизмов. Гентамицин эффективен против многих грамотрицательных и грамположительных бактерий. Высокочувствительными к нему (МПК менее 4 мг/л) являются грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (включая индолотрицательные и индолположительные штаммы), Klebsiella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Campylobacter spp., Shigella spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (включая устойчивых к пенициллину); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Klebsiella spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Providencia spp. Устойчивы (МПК более 8 мг/л) — Treponema pallidum, Neisseria meningitidis, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri. В сочетании с пенициллинами (включая и бензилпенициллин, ампициллин, карбенициллин, оксациллин), которые действуют на формирование стенки микроорганизмов, активен против Enterococcus faecalis, Enterococcus durans, Enterococcus faecium, Enterococcus avium, почти против всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (включая и Streptococcus faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liguifaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium. Невосприимчивость микроорганизмов к гентамицину формируется медленно, но штаммы, которые устойчивы к канамицину и неомицину, могут быть резистентными и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Гентамицин не действует на грибы, анаэробы, простейшие, вирусы.

Гентамицин всасывается при приеме внутрь плохо, поэтому его нужно использовать парентерально для системного действия. После введения внутримышечно полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация при введении внутримышечно достигается через 0,5–1,5 часа, при введении внутривенно через полчаса после 30-минутной инфузии, через 15 минут после 60 минутной инфузии и равна 6 мкг/мл при введении внутривенно или внутримышечно дозы 1,5 мг/кг. С белками гентамицин связывается плохо (до 10%). Объемы распределения у взрослых равны 0,26 л/кг, у детей составляют 0,2–0,4 л/кг. В терапевтических концентрациях гентамицин обнаруживается в печени, легких, почках, в плевральной, синовиальной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной и лимфатической жидкостях, в отделяемом ран, моче, грануляциях, гное. В низких концентрациях находится в жировой ткани, костях, мышцах, грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, водянистой влаге глаза, спинно-мозговой жидкости, мокроте. У взрослых в норме почти не проходит через гематоэнцефалический барьер, при менингите уровни гентамицина в ликворе повышаются. У новорожденных в спинно-мозговой жидкости достигается более высокое содержание препарата, чем у взрослых. Через плаценту проникает. Не метаболизируется. У взрослых время полувыведения составляет 2–4 часа. В основном выводится почками в неизменном виде, с желчью – в незначительных количествах. У пациентов с нормальной работой почек выводится за первые сутки 70–95%, при этом в моче достигается концентрация больше 100 мкг/мл. У больных со сниженной фильтрацией в клубочках выведение сильно уменьшается. При гемодиализе выводится (каждые 4–6 часов уменьшают концентрацию на 50%). Менее эффективен перитонеальный диализ (за 48–72 часов концентрация снижается на 25%). При повторных использованиях накапливается в организме в основном в проксимальных отделах канальцев почек и в лимфатическом пространстве внутреннего уха. При использовании местно в качестве глазных капель всасывается в незначительных количествах. При наружном использовании почти не абсорбируется, но при нанесении на большие участки поверхности кожи (при ожогах, ранах, грануляциях) всасывается быстро. Гентамицин в виде губки (пластины из коллагеновой губки, которые пропитаны раствором сульфата гентамицина) характеризуется длительным антибактериальным воздействием. При инфекциях мягких и костных тканей (флегмона, остеомиелит, абсцесс и прочие), а также для предотвращения гнойных осложнений при операциях на костях препарат в виде пластины вводят в раны и полости, при этом терапевтические концентрации препарат в зоне имплантации держаться в течение 2 недель, а в крови в течение первых суток. Полное рассасывание из зоны введения происходит через 14–20 дней.

Для введения парентерально: бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних и верхних дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит, эмпиему плевры), инфекции суставов и костей (включая и остеомиелит), осложненные урогенитальные инфекции (включая цистит, пиелонефрит, уретрит, эндометрит, простатит), инфекции мягких тканей и кожи, инфекции центральной нервной системы (включая и менингит), абдоминальные инфекции (пельвиоперитонит, перитонит), сепсис, гонорея, раневая инфекция, отит, ожоговая инфекция.
Для применения гентамицина наружно: бактериальные инфекции мягких тканей и кожи, которые вызваны чувствительной микрофлорой: поверхностный фолликулит, пиодермия (включая и гангренозную), фурункулез, паронихия, сикоз; инфицированные: дерматиты (включая и себорейный, контактный и экзематозный), раны (включая и вялозаживающие, хирургические), язвы (включая и варикозные), ожоги (в том числе и растениями), укусы насекомых, «вульгарные» угри, кисты и абсцессы кожи; вторичное бактериальное инфицирование при вирусных и грибковых инфекциях кожи.
В виде глазных капель: бактериальные инфекции глаз, которые вызваны чувствительной микрофлорой: блефароконъюнктивит, блефарит, бактериальный дакриоцистит, кератит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эписклерит, мейбомит (ячмень), склерит, иридоциклит, язва роговицы.

Гентамицин применяется внутривенно, местно, внутримышечно, субконъюнктивально. Дозы должны устанавливаться индивидуально.
Для использования парентерально обычно суточная доза для взрослых с нормальной работой почек при болезнях средней тяжести одинакова при введении внутримышечно и внутривенно — 3 мг/кг/сут, кратность введения — 2–3 раза в сутки; при тяжелых инфекциях максимальная суточная доза до 5 мг/кг в 3–4 приема. Средняя длительность терапии составляет 7 – 10 дней. Внутривенно вводят в течение 2–3 дней, далее переходят на введение внутримышечно. При инфекциях мочевыводящих путей для детей старше 14 лет и взрослых суточная доза равна 0,8–1,2 мг/кг.

В лечении детей раннего возраста гентамицин применяют только при тяжелых инфекциях по жизненным показаниям. Максимальная суточная доза для всех детей составляет 5 мг/кг.

Читайте также:  Узи предстательной железы подготовка к процедуре

Пожилым больным и пациентам с нарушением выделительной функции почек, а также при тяжелой ожоговой болезни для выбора режима дозирования необходимо определение уровня гентамицина в плазме. При тяжелых инфекционных болезнях рекомендовано применение меньших разовых доз, но с большей кратностью. Дозу необходимо подбирать так, чтобы максимальная концентрация была не выше 12 мкг/мл (для снижения возможности развития ото-, нефро — и нейротоксичности). При асците, отеках, ожирении дозировки рассчитывают по «сухой» или «идеальной» массе тела. При нарушении работы почек и использовании гемодиализа взрослым после сеанса рекомендуемые дозы составляют 1–1,7 мг/кг (зависит от тяжести инфекции), детям — 2–2,5 мг/кг. Наружно, мазь тонким слоем наносят 3 – 4 раза за сутки на пораженный участок, если необходимо, то накладывают повязку.
Губку для местного использования вводят в гнойные раны после хирургической санации.
Субконъюнктивально, 3 – 4 раза за сутки закапывают по 1–2 капли.
При пропуске очередного приема гентамицина сделать это, когда вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Во время терапии необходимо определять содержание гентамицина в сыворотке крови (для профилактики передозировки или, наоборот, назначения низких/неэффективных доз препарата), оно не должно превышать 8 мкг/мл. При использовании парентерально необходимо опасаться мышечной релаксации из-за нарушений нервно-мышечной проводимости. Больным с инфекционно-воспалительными болезнями мочеполовой системы рекомендуется пить большое количество жидкости. Возможность появления нефротоксичности выше у пациентов с нарушенной работой почек, а также при использовании высоких доз или в течение продолжительного периода, поэтому стоит регулярно (1 – 2 раза в неделю, а у больных, которые получают высокие дозы или находятся на лечении больше 10 дней — каждый день) контролировать работу почек. Чтобы избежать нарушений слуха, рекомендовано регулярное (1 – 2 раза в неделю) проведение исследований вестибулярной функции для определения нарушений слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных результатах дозу гентамицина понижают или прекращают терапию). При терапии гентамицином может появиться устойчивость микроорганизмов. При появлении этого необходимо препарат отменить и назначить терапию на основе антибиотикограммы.

Противопоказания к применению гентамицина

Гиперчувствительность (включая и к другим аминогликозидам); для системного использования: тяжелая почечная недостаточность с уремией и азотемией, неврит слухового нерва, азотемия (остаточный азот более 150 мг% в крови), заболевания вестибулярного и слухового аппарата, миастения.

Для системного использования: паркинсонизм, миастения, ботулизм, дегидратация, период новорожденности, почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенность детей.
Для использования наружно: если нужно использовать на обширных поверхностях кожи — миастения, неврит слухового нерва, ботулизм, паркинсонизм, почечная недостаточность, недоношенные и новорожденные дети, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности использовать только по жизненным показаниям (строго контролируемых и адекватных исследований у человека нет, имеются сведения, что аминогликозиды приводили к появлению глухоты у плода). На время терапии гентамицином стоит отказаться от грудного вскармливания ребенка.

Системные эффекты – нервная система и органы чувств: подергивание мышц, атаксия, парестезия, эпилептические припадки, ощущение онемения, головная боль, нарушение нервно-мышечной передачи, сонливость, ототоксичность — снижение слуха, шум в ушах, лабиринтные и вестибулярные нарушения, включая вертиго, головокружение, необратимую глухоту, психозы у детей;
кровь: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения;
система пищеварения: рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, гипербилирубинемия;
мочеполовая система: нефротоксичность (протеинурия, олигурия, микрогематурия), иногда — почечный тубулярный некроз; аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек;
другие: развитие суперинфекции, лихорадка, у детей — гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — флебит и перифлебит (при введении внутривенно), болезненность.
При применении наружно: местные аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, чувство жжения, иногда могут развиться генерализованные аллергические реакции в виде лихорадки, эозинофилии, ангионевротического отека; при абсорбции с больших поверхностей возможно появление системных реакций. Глазные капли: жжение после использования, жгучая боль и покалывание в глазу, затуманивание, аллергические реакции (отечность и гиперемия конъюнктивы, зуд).

Взаимодействие гентамицина с другими веществами

Несовместим с прочими нефро — и ототоксичными препаратами. Цефалоспорины, антибиотики пенициллинового ряда (карбенициллин, ампициллин, бензилпенициллин) взаимно усиливают противомикробные эффекты за счет того, что расширяется спектр активности. Петлевые диуретики повышают нефро — и ототоксичность, миорелаксанты — возможность паралича дыхания. Гентамицин в одном шприце нельзя смешивать с другими препаратами.

При передозировке гентамицином понижается нервно-мышечная проводимость (возможна остановка дыхания). Лечение: введение внутривенно взрослым антихолинэстеразных препаратов (прозерин), препаратов кальция. До введения прозерина внутривенно вводят атропин 0,5–0,7 мг и ждут учащения пульса, и через 1,5–2 мин вводят внутривенно1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина; если эффект недостаточный, то введение прозерина повторить (при появлении брадикардии дополнительно ввести атропин). Детям вводить препараты кальция. В тяжелых случаях – ИВЛ. Гентамицин можно выводить при помощи гемодиализа и перитонеального диализа.

  • Россия, Украина, Индия, Израиль, Македония, Германия, Австрия, Венгрия, Словения, Турция, Хорватия и другие страны.
  • Польша (глазные капли).
  • Порошок для инъекций, флаконы, 80 мг.
  • Раствор для инъекций (и 1 мл 10, 20, 40, 80, 120 и 160 мг активного вещества), ампулы, 1, 2 мл.
  • Капли глазные 0,3%-ные, флаконы, 5, 10 мл.
  • Губка для местного применения, 0,125 г, 62,5 мг.
  • Аэрозоль для наружного применения 0,1 %-ный.
  • Мазь 0,1 %-ная, тубы, 15 г.
  • Крем 0,1 %-ный.
  • Гентамицина сульфат, Гентацикол, Гентина.

Лечебное действие Гентамицина:

  • Эффективен в отношении грамположительных и многих грамотрицательных бактерий.
  • Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается медленно.
  • Препарат не действует на грибы, вирусы и простейшие.
  • После внутримышечного введения бактерицидные концентрации в крови создаются примерно через 0,5-1 ч и сохраняются в течение 8-12 ч.

Показания к применению:

  • Инъекции:
    • Инфекции дыхательных путей: бронхит, пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры.
    • Инфекции почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит.
    • Гнойные раны.
    • Ожоги.
    • Остеомиелит.
  • Глазные капли — блефарит, дакриоциклит, конъюнктивит, кератит.
  • Мазь, крем, аэрозоль
    • Пиодермия (в том числе гангренозная).
    • Фолликулит, фурункулёз, паронихия, дерматит, угревая сыпь.
    • Длительно незаживающие раны, трофические язвы, укусы насекомых.

Способ применения и дозы:

  • Инъекции:
    • Взрослым, внутримышечно — 2-5 мг/кг в сутки. Курс лечения 7-10 дней.
    • Детям, внутримышечно: дозировка и частота инъекций определяются врачом индивидуально. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг/кг, курс лечения — 7-10 дней.
    • При тяжёлых инфекциях рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью.
    • Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
    • Детям до 3 лет препарат применять только после консультации с врачом.
    • Препарат нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
  • Глазные капли – местно — в конъюнктивальный мешок по 2 капли 3-4 раза в сутки. При острых инфекционных поражениях — по 2 капли каждый час. Капли можно применять беременным и кормящим женщинам.
  • Мазь, крем – наружно — тонкий слой мази или крема наносят на поражённый участок 3-4 раза в сутки. При необходимости накладывают повязку.
  • При проведении инъекций и применении наружных средств возможны:
    • тошнота, рвота;
    • анемия, изменение состава крови;
    • головная боль, сонливость;
    • олигурия, повышение уровня белка в моче, микрогематурия, почечная недостаточность;
    • шум в ушах, снижение слуха, нарушение равновесия, головокружение;
    • аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отёк Квинке;
    • у детей — снижение содержания кальция, калия и магния в крови;
    • лихорадка, развитие суперинфекции;
    • грибковые поражения (микозы, кандидамикозы, дисбактериоз кишечника).
  • При применении капель: резь в глазах, аллергические реакции (зуд, покраснение и отёчность конъюнктивы).
  • Симптомы передозировки: снижение нервномышечной проводимости (остановка дыхания).
  • Повышенная чувствительность к препарату.
  • Для инъекций и наружных средств: неврит слухового нерва, тяжёлая почечная недостаточность, уремия.
  • Беременность, период лактации.
  • Внимание! С осторожностью применять при миастении, паркинсонизме, ботулизме.
  • В защищенном от света месте при комнатной температуре (ампулы), при температуре 15-25°С (капли).
  • Срок годности: раствор для инъекций — 3 года; капли глазные 2 года.

Внимание! Перед использованием препарата Гентамицин обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Гельминтокс — инструкция по применению, описание препарата