Наклофен свечи инструкция по применению

Наклофен является производным фенилуксусной кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, обладает противовоспалительным, антипиретическим и анальгетическим эффектами.

Наклофен применяют при заболеваниях, лечение которых требует против воспалительного и / или обезболивающего действия:

Ревматоидный артрит, хронический артрит, другие артриты;

Вызванные кристаллами артриты: псевдо подагра и подагра

Дегенеративный ревматизм позвоночника и суставов: спондилез. артроз;

Воспалительные ревматические заболевания: серонегативный спондилоартрит,

Экстраартикулярний ревматизм:бурсит, пери артрит, тендинит, миозит, синовит;

Болезненные и воспалительные состояния опорно-двигательного аппарата.

Как обезболивающий препарат Наклофен используется после родов, если мать не кормит ребенка грудью, при травмах мягких тканей, после хирургических вмешательств, при разных стоматологических процедурах, почечных коликах и коликах желчного пузыря, при первичной и вторичной дисменорее.

Наклофенпринимается 2-3 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Взрослые применяют по 100-150 мг диклофенака в сутки, т. е. по одной таблетке 50 мг.

100 мг диклофенака в сутки — считается поддерживающей дозой, а 150 мг — это общая суточная доза, которую превышать нельзя..

Если прием таблеток Наклофен сочетается с другими его фармацевтическими формами, нужно учесть суммарную дневную дозу препарата.

Для детей старше 14 лет суточную дозу нужно разделить на 2 приема, она составляет 100 мг.

Таблетки не разжевывать, а глотать целыми, во время или сразу после приема пищи, запивать небольшим количеством жидкости,.

Симптомы острой передозировки чаще всего проявляются со стороны ЖКТ, печени, почек, и ЦНС. Это шум в ушах и раздражительность, головокружение, рвота, тошнота, эпигастральная боль. Возможны расстройства сознания, кровавая рвота, мелена, почечная недостаточность, угнетение дыхания, судороги. Специфического антидота не имеется. Проводится симптоматическая терапия.

Возможны тошнота, запор, диарея, боль в животе, метеоризм и диспепсия. При таких побочных явлениях, прекращать лечение не нужно.

Длительное применение высоких доз увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ(известно об единичных случаях развития не специфическогогеморрагического колита, рецидива болезни Крона, ухудшения язвенного колита).

Редко наблюдается сыпь, зуд, периферический отек конечностей, головокружение, усталость, вертиго и повышение уровня ферментов печени.

Очень редко встречаются такие реакции сверхчувствительности как бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Не исключаются и депрессия, фото чувствительность, бессонница, головокружение, усталость, чувство тревоги, сонливость или раздражительность, тромбоцитопения, анемия, лейкопения и агранулоцитоз, желтуха, острый гепатит, бессимптомный гепатит, хронический активный гепатит, некроз и гепатоцеллюлярный холестаз .

Наклофен противопоказан при повышенной чувствительности к составляющим препарата, всалицилатов или других не стероидных противовоспалительных средств, которые проявляется в виде бронхиальной астмы, ринита и крапивницы. Противопоказан прием препарата при язве двенадцатиперстной кишки и желудка в активной форме, желудочно-кишечное кровотечение. Детям до 14 лет.

Тератогенного действия Диклофенак не оказывает, но его, как и многие другие лекарственные препараты, применять только в случаях, когда польза для матери больше вреда для будущего ребенка. Препарат противопоказан в течение последних трех месяцев беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Некоторыми диуретиками возможно уменьшения диуретического эффекта

Дигоксином или препаратами лития может увеличивать их концентрацию в сыворотке крови

Ацетил салициловой кислотой или другими не стероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск появления побочных явлений

С калийсохраняемыми диуретиками может вызвать гиперкалиемию;

Циклоспорином, метотрексатом увеличивает токсичность циклоспорина, метотрексата

Гипотензивными препаратами уменьшает эффективность этих средств.

На воздействие противодиабетических средствДиклофенак, в основном, не влияет

В 1 кишечнорастворимой таблетке содержится диклофенака натрия — 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, пропиленгликоль, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кукурузный крахмал, повидон, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, титана диоксид (E171), краситель желтый сикофарм 10 (E172), краситель красный сикофарм30 (E172), сополимер метакриловой кислоты — этил акрилат, тальк.

Таблетки в картонной коробке. В каждой коробке по 2 блистера. По 10 таблеток в блистере.

Хранить притемпературене выше 25 °C. Беречь от детей. Хранить 5 лет.

Товара нет в наличии

Наклофен свечи ректальные 50 мг, 10 шт., описание:

Наклофен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера.

Болевой синдром: головная (в т. ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т. ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

1 суппозиторий содержит 50 мг диклофенака натрия.

По 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки. Приступ мигрени — ректальные свечи в дозе 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости — повторно 100 мг.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов Li+ и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. АСК снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических ЛС.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Q-T Циклоспорин и препараты Au повышают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ. ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.

Суппозитории ректальные, 50 мг

Один суппозиторий содержит

активное вещество — натрия диклофенак 50 мг

вспомогательное вещество — твердый жир

Суппозитории конической формы от белого до кремового цвета.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакокинетика

После ректального введения, диклофенак натрия всасывается быстро, достигает пиковой концентрации в сыворотке крови в течение 1 часа. При использовании суппозиториев, прием пищи не влияет на сывороточные уровни диклофенака натрия.

Связывание диклофенака натрия с белками сыворотки крови, главным образом, с альбумином, составляет около 99%.

Диклофенак натрия легко проходит в синовиальную жидкость, где достигает 60 — 70% от значения сывороточной концентрации. Через 3 часа и до 6 часов, концентрации активного вещества и его метаболита в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Диклофенак натрия выводится из синовиальной

жидкость медленнее, чем из сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения составляет 1 — 2 часа.

При почечной или печеночной дисфункции легкой степени он остается без изменений. Практически весь диклофенак натрия метаболизируется в печени, в основном, путем гидроксилирования и метоксилирования.

Около 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% выводится в неизмененном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.

У пожилых пациентов всасывание, распределение, метаболизм и выведение

существенно не меняются.

Фармакодинамика

Наклофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и тем самым синтез простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Во время лечения Наклофеном, снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости. При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Наклофена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Наклофен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при

движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Препарат оказывает значительный анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза.

Наклофен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Наклофен также оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания внесуставных мягких тканей

Читайте также:  Дегареликс инструкция по применению

острый приступ подагры

посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком

гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)

в качестве дополнительного средства при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями (фарингит, тонзиллит, отит)

Лечение возможно только с одной формой препарата или с комбинацией, где общая суточная доза не должна превышать 150 мг. Пациентам, которые не переносят пероральное применение, назначают суппозитории в соответствующих дозах.

В начале лечения Наклофен назначается в суточной дозе от 100 до 150 мг в зависимости от тяжести заболевания, т. е. по 1 суппозиторию (50 мг) от 2 до 3-х

Обычная поддерживающая доза составляет до 100 мг диклофенака натрия в

день, т. е. по1 суппозиторию два раза в день.

Суппозитории вводят в прямую кишку, по возможности глубоко.

При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг.

В течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сутки, при необходимости. Препарат рекомендуется принимать при появлении первых симптомов. Лечение можно продолжать в течение нескольких дней, в зависимости от динамики клинических симптомов.

При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа, Дополнительно, при необходимости, в тот же день можно применить суппозитории Наклофен в дозе до 100 мг.

У больных пожилого возраста нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) следует использовать с особой осторожностью, хотя фармакокинетика диклофенака не меняется в клинически значимой степени. У таких больных, как правило, выражена склонность к развитию побочных реакций. Рекомендуется использование самой низкой эффективной дозы у ослабленных и пожилых пациентов и у пациентов с низкой массой тела. В период терапии НПВП такие пациенты должны находиться под контролем на предмет развития желудочно-кишечных кровотечений

Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось конкретных исследований у больных с почечной недостаточностью, поэтому не могут быть никаких конкретных рекомендаций по регулировке дозы.

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью диклофенак следует назначать с осторожностью .

Наклофен, суппозитории 50 мг противопоказаны для применения у детей до 18 лет.

Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.

Описание актуально на 21.11.2014

  • Латинское название: Naklofen
  • Код АТХ: M02AA15
  • Действующее вещество: Диклофенак (Diclofenac)
  • Производитель: КРКА, Словения

В одной таблетке содержится 50 мг диклофенака + кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, гипромеллоза, оксид железа желтый, метакриловая кислота и этилакрилат в виде сополимера, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, красный оксид железа, диоксид титана, тальк, пропиленгликоль.

В составе свечей (на один суппозиторий): 50 мг диклофенака натрия + твердый жир.

В одной ампуле средства содержится: 75 мг диклофенака, бензиловый спирт, дисульфит натрия, вода, пропиленгликоль, гидроксид натрия.

Гель для наружного применения содержит (в одном грамме): диклофенака – 10 мг + дополнительные вещества (макрогол, изопропанол, безводный сульфит натрия, децилолеат, вазелиновое масло, карбомер, диэтаноламин, пропиленгликоль, цетомакрогол).

Лекарство выпускают в виде коричнево-желтых круглых таблетках. Форма — двояковыпуклая, гладкая. Каждая таблетка покрыта растворимой в кишечнике пленочной оболочкой. В картонных пачках по 2 упаковки, в упаковке – 10 таблеток.

Препарат выпускают в виде конусообразных свечей белого или белого с желтым оттенком. Если разделить свечу, можно увидеть внутри восковую белую или желтоватую массу. Ректальные суппозитории находятся в стрипах по 5 штук, по 2 стрипа в картонной пачке.

Раствор для внутримышечного введения – прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Препарат выпускают в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в блистере или пластиковом поддоне.

Также средство выпускают в виде белого, однородного геля, для наружного использования, в алюминиевых тубах по 60 грамм.

Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.

Благодаря активному компоненту, входящему в состав препарата – диклофенаку, Наклофен считается нестероидным противовоспалительным средством. Также анальгетиком и антипиретиком.

Действующее вещество снижает интенсивность синтеза простациклина, тромбоксана и простагландинов путем угнетения активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. происходит значительное снижение уровня простагландинов в моче, синовиальной жидкости и на слизистой желудка.

Препарат воздействует не только на антипростагландиновый феномен, но и нормализует повышенную проницаемость, микроциркуляцию, угнетает деятельность медиаторов воспалительного процесса. Действующее вещество средства снижает общую энергетику воспаления, тормозит процесс синтеза АТФ.

Обезболивание происходит благодаря способности препарата снижать альгогенность брадикинина. Также диклофенак снижает возбудимость центров, отвечающих за терморегуляцию в определенных отделах промежуточного мозга. Даже при длительном использовании анальгезирующая способность лекарства не снижается.

Спустя 40 -60 минут после абсорбции таблеток из ЖКТ действующее вещество достигает своего максимума в плазме крови. При в/м введении максимум достигается в течение получаса, при использовании свечей – через час. После нанесения геля для местного применения диклофенак очень быстро достигает своих органов–мишеней, проникает в мышечную ткань, суставную полость, подкожную клетчатку и сустав.

При соблюдении правил использования средства оно не накапливается в организме. Порядка 90% активного вещества связывается с белками плазмы, проникает в синовиальную жидкость и грудное молоко. В органы-мишени попадает около половины проникшего в организм диклофенака.

Лекарство претерпевает в печени реакции метаболизма. Метаболиты образуются с помощью глюкуроновой кислоты с участием ферментов цитохрома Р450 CYP2C9. Период полувыведения – 2 часа. Выводится лекарство через почки в виде неактивных метаболитов, с желчью и незначительное количество (порядка 1%) – в неизмененной форме.

У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек или печени фармакокинетические показатели остаются практически неизменными.

Показания к использованию Наклофена достаточно разнообразны:

  • лекарство используют для облегчения состояния при ревматизме, ревматоидном артрите, серонегативном спондиолоартите;
  • при подагре, артрите и псевдоподагре;
  • при артрозе, спондилезе и прочих дегенеративных заболеваниях позвоночника;
  • для лечения бурсита, миозита, тендивита, периартрита, синовита;
  • при дисменорее;
  • для лечения болезни Пермонейджа-Тернера;
  • при почечных и печеночных колитах.

Также лекарство применяют при острых мигренозных болях, во время и после стоматологических операций, для купирования болей при онкологии, болевом синдроме после операции и после перенесенных травм (ушибы, растяжения, повреждения связок).

Препарат назначают при инфекциях и воспалениях ЛОР-органов: при отите, фарингите, тонзиллите, при лихорадке.

Уколы Наклофена назначают, если применение другой лекарственной формы не представляется возможным.

  • при наличии аллергии к диклофенаку или другим НПВС;
  • в последнем триместре беременности;
  • при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (для пероральных форм);
  • при бронхиальной астме;
  • при наличии деструктивно-воспалительных заболеваний кишечника (таблетки и свечи);
  • период после аортокоронарного шунтирования;
  • нарушения свертываемости крови;
  • детям до 6 лет.

Следует соблюдать осторожность:

  • при ИБС;
  • гиперлипидемии и дислипидемии;
  • при сахарном диабете;
  • в 1 и 2 триместре беременности;
  • курящим и часто употребляющим алкоголь лицам.

При приеме средства могут возникнуть побочные реакции:

  • боль в эпигастрии, рвота, понос и тошнота, анорексия, повышение уровня ферментов печени;
  • гастрит, обострение геморроя, язвы на слизистой желудка, желтуха;
  • сухость во рту и на слизистых оболочках, стоматит, панкреатит;
  • сонливость, головокружение и головная боль,парестезии, судороги, тремор, раздражительность;
  • вертиго, нарушения слуха и зрения, вкуса;
  • гематурия, почечная недостаточность;
  • лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз,анемия;
  • анафилактический шок, снижение артериального давления, повышение АД, васкулит, сердцебиение;
  • кашель, одышка, пневмония;
  • синдром Стивена-Джонсона, выпадение волос, крапивница, зуд.

Раствор для инъекций может вызвать раздражение и болезненные ощущения в месте введения препарата, боль, отек и покраснение.

Гель побочные реакции вызывает крайне редко. Возможно возникновение фотосенсибилизации, зуда, шелушения и отека на обрабатываемой поверхности. Во время и после нанесения может возникнуть чувство жжения, крапивница, экзема, возможны анафилактические реакции.

Инструкция для Наклофена (Способ и дозировка)

Продолжительность приема, лекарственная форма и дозировка должны определяться лечащим врачом.

Таблетки принимают внутрь, после или во время приема пищи, не разделяя не разжевывая.

Пациентам, чей вес превышает 45 кг, назначают по 50 мг средства дважды или трижды в день. После достижения нужного эффекта дозу рекомендуется постепенно снизить. Максимальное количество диклофенака, принимаемого за сутки, составляет 150 мг.

Свечи вводят ректально. Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 100 мг, максимальная – 150 мг. В возрасте от 15 до 18 лет рекомендуется вводить не более 2-х свечей в день.

Уколы Наклофена, инструкция по применению

Читайте также:  Брал лекарство инструкция по применению

Инъекции производят исключительно внутримышечно. За один раз максимальное количество лекарства – 75 мг, через 12 часов можно ввести следующую дозу.

Исключение составляют пациенты с почечными коликами, им можно сделать 2 укола, с промежутком в полчаса.
Если параллельно назначены другие препараты, содержащие диклофенак, следует помнить о максимально допустимой суточной дозировке (150 мг).

Не смешивать Наклофен с прочими лекарствами в ампулах в одном шприце.

Гель наносят на пораженную часть тела и осторожно втирают в кожу, 2 или 3 раза в день, не более 10 см геля. Курс лечения не должен превышать 10 дней.

Для детей от 6 до 12 наносимая полоска не длиннее 3 см, частота нанесения – не больше 2 раз в сутки.

Чаще всего передозировка возникает при приеме таблеток.

Симптомами передозировки являются: тошнота, шум в ушах, рвота, диарея, судороги, кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

В качестве терапии назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическое лечение.

Эффект от гипотензивных и снотворных средств при сочетании со средством снижается.

Препарат снижает эффективность гипогликемических препаратов.

Лекарство увеличивает токсичность глюкокортикостероидов, Парацетамола.

Параллельный прием ацетилсалициловой кислоты снижает эффективность диклофенака.

С осторожностью сочетать препарат с

  • Цефамандолом, Цефотетаном, Пликамицином, Цефоперазоном и Вальпроевой кислотой;
  • селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, этанолом, Кортикотропином, Зверобоем продырявленным, Колхицином в связи с повышением риска развития кровотечений;
  • средствами, вызывающими повышенную чувствительность к свету;
  • блокаторами канальциевой секреции;
  • антибактериальными препаратами группы хинолона.

При сочетании средства с циклоспорином и препаратами золота их нефротоксичность усиливается.

Нельзя смешивать диклофенак и прочие препараты в одном шприце.

Для приобретения лекарства нужен рецепт.

Препарат хранят при температуре, не превышающей 25 градусов, вдали от детей.

Если препарат принимают более 2-х недель, необходим контроль уровня печеночных ферментов.

При признаках заболеваний печени следует прекратить прием средства и обратиться к специалисту.

На фоне приема лекарства возможно обострение уже имеющихся заболеваний в анамнезе.

Прием средства может отрицательно сказаться на женской фертильности.

Для пожилых пациентов принципиально подобрать минимальную активную и эффективную дозировку.

При приеме препарата (все лекарственные формы кроме геля) следует избегать вождения автомобиля и прочих процессов, требующих высокой концентрации и скорости реакции.

Гель не наносить под окклюзионные повязки, на открытые раны, поврежденную кожу.

После использования геля нужно тщательно мыть руки и избегать попадания препарата в глаза и на слизистую оболочку, избегать воздействия прямых солнечных лучей.

У препарата широкий спектр показаний, и, тем не менее, какого бы рода заболевание не тревожило, Наклофен хорошо справляется с поставленной задачей. Судя по отзывам, лекарство быстро и надолго избавляет от боли. Побочные реакции возникают редко. Чаще всего – это аллергия (зуд и раздражения на коже, крапивница) или побочные явления со стороны ЖКТ (тошнота, проблемы со стулом). Многим нравится низкая стоимость средства.

Цена Наклофена в таблетках — приблизительно 100 рублей за 20 штук.

Стоимость ректальных суппозиториев составляет 70 рублей за 10 штук.

Цена Наклофена в виде раствора для инъекций – 47 рублей за 5 ампул по 3 мл.

Гель для местного применения можно приобрести за 200 рублей (60 грамм).

Регистрационный номер: П N013166/02-120417

Торговое наименование: Наклофен

Международное непатентованное наименование: диклофенак

Лекарственная форма: суппозитории ректальные

Состав
1 суппозиторий ректальный содержит:
Действующее вещество: Диклофенак натрия 50,00 мг
Вспомогательное вещество: Жир твердый

Описание
Конусообразные суппозитории белого или желтовато-белого цвета.
На продольном срезе — однородная восковая масса белого или желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АВ05

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Диклофенак является НПВП, обладающим анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана. Снижается синтез простагландинов в почках, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.
Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, отечности суставов, что улучшает функциональное состояние суставов. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака не снижается.

Фармакокинетика
Всасывание
Диклофенак быстро всасывается после ректального введения. Максимальные сывороточные концентрации (Сmах) достигаются (ТCmax) через 1 час. При ректальном способе введения прием пищи не влияет на всасывание диклофенака.
Распределение
99% абсорбированного диклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Диклофенак активно проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60-70% от сывороточных концентраций. Через 3-6 часов после применения концентрации действующего вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Диклофенак из синовиальной жидкости выводится медленнее, чем из сыворотки крови.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения (Т1/2) диклофенака составляет 1-2 часа.
Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем гидроксилирования и метоксилирования. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Т1/2 из плазмы крови — 2 часа. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками, менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в плазме крови не наблюдается.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также у пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Показания к применению
Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного или анальгетического эффекта:

  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, ювенильный хронический артрит, артриты другой этиологии);
  • дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартрит);
  • микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);
  • ревматическое поражение мягких тканей;
  • периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;
  • другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.
    Как анальгетик препарат Наклофен применяется при травмах мягких тканей, в стоматологии, после хирургических вмешательств, при тяжелых мигренозных приступах, первичной альгодисменорее, аднексите, а также при почечной или желчной колике. Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или любым вспомогательным веществам препарата.
  • Язва желудка или кишечника в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.
  • Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанные с предшествующим применением НПВП.
  • Обострение или рецидивы язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки/кровотечений в анамнезе (два или более отдельных эпизода с подтвержденной язвой или кровотечением).
  • III триместр беременности, период грудного вскармливания.
  • Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность.
  • Подобно другим НПВП, диклофенак противопоказан пациентам, у которых обострение бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита спровоцированы применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
  • Проктит.
  • Подтвержденная застойная сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца (ИБС), заболевание периферических артерий и/или нарушение мозгового кровообращения.
  • Детский возраст (до 15 лет). С осторожностью
    дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пациенты пожилого возраста, длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, беременность I—II триместр, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), фибринолитики, глюкокортикостероиды для приема внутрь (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Беременность
    Подавление синтеза пpocтогландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта, развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на раннем сроке беременности. Абсолютный риск возникновения пороков развития сердечно-сосудистой системы был повышен с

    Наклофен является средством для лечения воспалительных процессов нестероидного типа. Его применяют при болях в мышцах или суставах. Противоревматическим и жаропонижающим принципом действия обладают капсулы медикамента Наклофен Дуо. Так как активным веществом лекарства является диклофенак, то средство способно тормозить синтез простагландинов.

    Читайте также:  Вобэнзим инструкция по применению в гинекологии таблетки

    Медики назначают препарат в терапии ревматических болезней. С его помощью удается значительно снизить болевой синдром разного характера, поэтому пациенты отмечают значительное снижение яркости симптомов как в состоянии покоя, так и при движении суставов. После приема препарата у больного проходит чувство утренней скованности, уменьшается выраженность и яркость отеков.

    В инструкции по применению средства Наклофен сказано о результативном сочетании препарата с опиоидами, если пациенту после проведения хирургического вмешательства необходимо снять боль.

    Кроме того, используя этот медикамент, медик сможет уменьшить необходимость пациента в приеме опиоидов. Средство действует практически мгновенно, ведь уже через 20 минут после введения инъекции достигается максимальная концентрация активного вещества в плазме больного.

    Если назначены уколы препаратом Наклофен, инструкция по применению указывает, что возраст не влияет на степень абсорбции или экскреции вещества в организме пациента. Время полувыведения средства – 2 часа. Наклофен Дуо, согласно инструкции по применению, производят в виде специальных гранул, которые устойчивы к действию желудочного сока.

    Наклофен в форме таблеток используют в терапии таких заболеваний:

    • Приступообразная мигрень (тяжелые формы);
    • Билиарная и почечная колика;
    • Ревматизм (дегенеративная и воспалительная разновидность);
    • Спондилоартрит;
    • Послеоперационный болевой синдром и отеки;
    • Приступообразная подагра (острая форма);
    • Остеоартрит;
    • Ревматоидный артрит.

    Препарат в виде внутривенных инъекций вводят в послеоперационный период для облегчения и в качестве профилактики боли. Известно применения уколов медикамента для обезболивания в стоматологии, при желчной и почечной колике, при мигренях в тяжелой приступообразной форме.

    Капсулы, кроме выше перечисленных симптомов, принимают при болях или воспалениях гинекологического характера. Например, средство используется во время терапии аднексита.

    Препарат Наклофен противопоказано применять в детском возрасте. Как и любое другое лекарственное средство, его не стоит принимать при наличии гиперчувствительности организма к одному или нескольким составляющим, особенно к салацилатам.

    1. Сердечная недостаточность в тяжелой форме;
    2. Желудочно-кишечное кровотечение;
    3. Воспалительный процесс, который может сопровождать кровотечение в аноректальной зоне;
    4. Язва двенадцатиперстной кишки или желудка;
    5. Пациенты с аппаратами искусственного кровообращения;
    6. Артериальная гипертензия в неконтролируемой форме;
    7. При ишемической болезни сердца, если пациент ранее перенес инфаркт миокарда;
    8. Болезнь периферических артерий.

    Не назначают Наклофен на последних месяцах беременности, а также в период кормления грудью.

    Наклофен в ампулах запрещен, если у пациента ранее была диагностирована бронхиальная астма, гиповолемия или любое обезвоживание. Не стоит параллельно назначать это средство с антикоагулянтами.

    Редко у человека может развиться рецидив язвенного колита, фотосенсибилизация, агранулоцитоз, анемия или лейкопения. Еще реже наблюдается такая симптоматика:

    • Депрессия;
    • Гематурия;
    • Желтуха;
    • Кровотечения;
    • Сыпь и зуд на коже;
    • Чувство усталости и тревоги;
    • Отеки конечностей;
    • Острый или хронический гепатит;
    • Бессонница и раздражительность.

    Этот препарат выпускают в виде свеч, таблеток, капсул и инъекций. Суппозиторий Наклофен в составе имеет диклофенак натрия (активное вещество) и твердый жир в качестве вспомогательного материала. Свечи выпускают в виде остроконечной торпеды белого или желтоватого оттенка. В некоторых изделиях можно увидеть шов по бокам.

    Если назначен Наклофен в уколах (цена колеблется в пределах 75-117 рублей), это должен быть прозрачный раствор без включений. Жидкость обычно прозрачная или с желтоватым оттенком. В 1 ампуле находится 3 мл. Вспомогательные вещества: инъекционная вода, бензиловый спирт, натрия гидроксид и бисульфат.

    Наклофен реализуют в виде белого геля, в состав которого входят соли диклофенака диетиламония. Вспомогательные компоненты: макрогол цетостеариловый эфир, карбомер, очищенная вода, пропиленгликоль, минеральное масло, безводный натрия сульфат, изопропиловый спирт.

    Кишечнорастворимая таблетка содержит 50 мг диклофенака. Средство в этой форме упаковано в картонную коробку по 2 блистера. В каждом находится по 10 таблеток.

    Дозировку и кратность приема назначает только лечащий врач в зависимости от диагноза, сопутствующих симптомов и индивидуальных особенностей организма пациента. В любом случае суммарное количество не должно быть более 150 мг активного вещества в сутки.

    Обычно медики в начале курса назначают разовую дозу в 100-150 мг.

    Если пациент плохо переносит пероральный прием средства, ему лучше воспользоваться ректальными суппозиториями и ввести 2 раза в сутки 1 свечу. Далее в качестве поддерживающей методики лечения дозировка будет составлять – 100 мг в день, что соответствует 1 свече, принятой 2 раза в день.

    Если у пациента ярко выражена боль, ему следует ввести инъекцию Наклофен Дуо 75 мг 1-2 раза внутримышечно. Но последующее лечение должно основываться на приеме таблеток или капсул, суппозиториев.

    Если выбран Наклофен Дуо 75 мг, инструкция о капсулах гласит: необходимо принимать лекарство во время еды или после нее. При этом таблетку нужно глотать целиком, запивая большим количеством жидкости. Когда будет достигнут необходимый эффект, количество и кратность приема постепенно снижают.

    Перед тем как ввести раствор внутривенно, его обязательно разводят глюкозой (5%) или хлоридом натрия (100 мл). Инфузия должна длиться в течение получаса или даже нескольких часов. Внутримышечная инъекция проводится на большой глубине, а общее время введения не должно превышать 2 недель. Допустимо подкожное введение Наклофена, если у пациента диагностирован выраженный болевой синдром.

    Гель наносят в виде полоски (4-10 см) на воспаленное место, после чего эту область следует немного помассировать. Такую манипуляцию делают несколько раз в день. Курс терапии – 3-4 недели.

    После большого количества исследований определенная клиническая картина для всех типов пациентов неизвестна. Допускается такая симптоматика:

    1. Диарея;
    2. Тошнота и рвота;
    3. Судороги;
    4. Кома;
    5. Головокружения и головная боль;
    6. Возбуждение;
    7. Желудочно-кишечное кровотечение.

    В тяжелых случаях отравления препаратом у пациентов наблюдалась острая форма повреждения печени и почечная недостаточность. В таком случае лечение должно быть симптомным и поддерживающим, но гемодиализ и гемоперфузия не будут результативными. Поэтому пациентам необходимо в течение часа принять необходимую дозу активированного угля или же промыть желудок.

    В случае наличия противопоказаний к приему препарата Наклофен, можно использовать его аналоги: Вольтарен или Диклоберл Ретард, Диклопол или Диклофенак натрия в виде раствора.

    Перед любой сменой дозировки, кратности или наименования препарата необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Такое решение может принимать только специалист.

    Не стоит назначать Наклофен вместе с ацетилсалициловой кислотой, так как последний препарат негативно влияет на количество активного вещества в организме, уменьшая его концентрацию. А взаимодействие с Парацетамолом может спровоцировать развитие нефротоксического действия диклофенака.

    Не назначают в комплексе с этим препаратом диуретики, так как Наклофен снижает уровень результативности данных медикаментов.

    Такое же действие провоцирует совместный прием препарата с любым снотворным или гипотензивным средством. Несовместим Наклофен с такими лекарственными средствами:

    • Дигоксин;
    • Антикоагулянты;
    • Антиагреганты;
    • Калийсберегающие диуретики;
    • Тромболитики;
    • Глюкокортикостероиды;
    • Циклоспорин;
    • Гипогликемические медикаменты;
    • Миелотоксичные средства;
    • Метотрексат.

    Чтобы не спровоцировать развитие многочисленной симптоматики побочных эффектов, курс приема делают непродолжительным, в противном случае необходим контроль работоспособности печени, так как вероятно развитие гепатотоксических реакций.

    В случае длительного приема препарата пациент должен постоянно сдавать кал и кровь на проверку наличия скрытой крови.

    Так как это препарат с широким спектром действия, он часто используется в лечебной практике. Средство Наклофен получает самые разные отзывы, что зависит от индивидуальных особенностей организма человека и переносимости активного вещества. Покупатели ценят быстроту реакции и доступность медикамента, но широкий спектр побочных эффектов зачастую пугает больных.

    Игорь 25 лет из г. Гродно: «Попал в больницу после аварии, где получил множественные раны разного характера. Кроме того, раньше страдал ревматическими болями. Состояние было тяжелое, а боли невыносимыми. Медики спасали как могли, поэтому назначили Наклофен в виде раствора. Помогло быстро и практически сразу начала отпускать боль, правда, параллельно давали опиаты. Со временем последние начали отменять, переводя на таблетированные средства. Вот от этой формы медикамента получил массу побочных эффектов».

    Елена, 48 лет, г. Мелитополь: «Уже давно страдаю артритом. Боль мучает часто, особенно утренняя скованность. Медики в который раз поменяли препарат на Наклофен, после чего почувствовала значительное улучшение. Из побочных эффектов немного ощущалась тошнота и головокружения, но в сравнении с той болью, которая была раньше, эта проблема показалась мелочью. Без консультации медика решила выпить снотворное, после чего почувствовала себя намного хуже. Оказалось, что любое лекарство может вызвать негативную реакцию при совместном приеме с этим препаратом. Теперь чаще консультируюсь со специалистом».

    Учитывая отзывы и мнения медиков, каждый пациент должен серьезно отнестись к приему данного средства. Отпускается препарат строго по рецепту медика. Самостоятельная отмена или корректировка назначения недопустима.