При простатите что лучше офлоксацин или левофлоксацин

Модератор: dvd-rw

#81 Сообщение dvd-rw » Ср июн 16, 2010 10:42 pm

barma писал(а): вот интересная информация по теме, для тех, у кого резистентность к фторхинолону или макролиду

«В разработанной системе in vitro изучено взаимодействие азитромицина и ципрофлоксацина с P. aeruginosa внутри биопленки. Ципрофлоксацин один не проникает в биопленку и микроорганизмы внутри нее выживают, несмотря на чувствительность к препарату. В присутствии азитромицина повышается проницаемость биопленки, что обеспечивает доступ ципрофлоксацина к P. aeruginosa и гибель клеток. Повышение проницаемости биопленки в присутствии азитромицина и других макролидов лежит в основе клинической эффективности комбинации их с фторхинолонами при панбронхиолите, ассоциированном с персистирующей инфекцией P. aeruginosa, чувствительной к новым фторхинолонам»

получается, что макролид и фторхинолон хорошо работают вместе со «сложными» бактериями

#82 Сообщение barma » Чт июн 17, 2010 12:50 am

ага, я уже прочел и нашел

но больше мне пока ничего по этой теме не попадалось

#83 Сообщение dvd-rw » Сб авг 14, 2010 3:47 pm

На форуме очень часто возникают споры о том на сколько эффективно добавление макролидов к фторхинолонам. Я лично к комбинированным схемам макролид+фторхинолон отношусь скептически так как считаю, что в 21 веке это уже не актуально, не эффективно и не безопасно. Почему?
Ну, для начала еще раз обращю внимание – фторхинолоны это антибиотики с бактерицидным действием, а макролиды бактериостатическим. В результате бактерицидного действия микробы гибнут, бактериостатического — только теряют способность делиться! Это важнейшее отличительное свойство и его нужно четко разграничивать! Но в то же время многие форумчане продолжают задаваться вопросом: Для чего врачи почти всегда в схемах АБТ используют макролиды?
Я тоже задавался этим вопросом, но все встало на свои места когда выяснил, что оказывается не все антибиотики способны проникать под биопленки. Дело в том, что существуют виды микроорганизмов которые паразитируют в составе организованных сообществ – биопленок. Биопленка является своеобразным “убежищем” для микрофлоры и часто является причиной устойчивости бактериальных возбудителей к действию АБТ (устойчивость в составе биопленки возрастает в 100-1000 раз). Как известно синтетические макролиды способны разрушать матрикс биопленок, а вот «старые» фторхинолоны нет – этим свойством обладают только «новые» фторхинолоны начиная с левофлоксацина.
В очередной раз процетирую отрывок из статьи, который в этой теме приводили уже два раза, но на этот фундаментал почему-то мало кто обращает внимание:
Ципрофлоксацин один не проникает в биопленку и микроорганизмы внутри нее выживают, несмотря на чувствительность к препарату. В присутствии азитромицина повышается проницаемость биопленки, что обеспечивает доступ ципрофлоксацина к P. aeruginosa и гибель клеток. Повышение проницаемости биопленки в присутствии азитромицина и других макролидов лежит в основе клинической эффективности комбинации их с фторхинолонами
Вот вам простое и не противоречивое объяснение. То есть, мрокобесы в белых халатах продолжают лечить по схемам 80-х годов, а именно используют макролиды для разрушения биопленки и тем самым «расчищают дорогу» для проникновения в клетку бактерицидника фторхинолона. Однако, в современных условиях в этом уже нет необходимости, так как новейшие фторхинолоны активны как на стадии образования биопленок, так и способны разрушать уже сформировавшийся матрикс.

Добавлено от 29,11,2013
Способность новых фторхинолонов разрушать биопленки под вопросом. Слишком мало статей об этом упомянают, да и те больше выглядят заказухой. Так что скорее всего это миф.

#84 Сообщение skyliny » Сб авг 14, 2010 5:26 pm

#85 Сообщение Саша Белый » Сб авг 14, 2010 5:27 pm

#181 Сообщение ДмитрийRUS » Ср июл 29, 2015 4:29 pm

#182 Сообщение Pash » Ср июл 29, 2015 5:38 pm

#183 Сообщение ДмитрийRUS » Ср июл 29, 2015 10:20 pm

#184 Сообщение ДмитрийRUS » Ср июл 29, 2015 10:35 pm

#185 Сообщение ДмитрийRUS » Ср июл 29, 2015 11:56 pm

#186 Сообщение ДмитрийRUS » Пт июл 31, 2015 10:16 am

#187 Сообщение veresk » Пт июл 31, 2015 11:30 am

#188 Сообщение ДмитрийRUS » Пт июл 31, 2015 8:14 pm

#189 Сообщение Anton UG » Пт июл 31, 2015 9:01 pm

#190 Сообщение ДмитрийRUS » Пт июл 31, 2015 11:38 pm

#191 Сообщение ДмитрийRUS » Сб авг 01, 2015 2:18 pm

Аллергия. Перекрестная ко всем препаратам группы хинолонов.

Беременность. Достоверных клинических данных о токсическом действии хинолонов на плод нет. Имеются единичные сообщения о гидроцефалии, повышении внутричерепного давления и выбухании родничка у новорожденных, матери которых во время беременности принимали налидиксовую кислоту. В связи с развитием в эксперименте артропатий у неполовозрелых животных применение всех хинолонов при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Хинолоны в небольших количествах проникают в грудное молоко. Есть сообщения о гемолитической анемии у новорожденных, матери которых принимали налидиксовую кислоту в период кормления грудью. В эксперименте хинолоны вызывали артропатии у неполовозрелых животных, поэтому при назначении их кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Педиатрия. На основании экспериментальных данных применение хинолонов не рекомендуется в период формирования костно-суставной системы. Оксолиновая кислота противопоказана детям до 2 лет, пипемидовая — до 1 года, налидиксовая — до 3 мес.

Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям и подросткам. Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не подтвердили риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям (обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий; инфекции при нейтропении).

Гериатрия. У пожилых людей увеличивается риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами.

Заболевания ЦНС. Хинолоны оказывают возбуждающее действие на ЦНС, поэтому их не рекомендуют применять пациентам с судорожным синдромом в анамнезе. Риск развития судорог повышается у больных с нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией и паркинсонизмом. При использовании налидиксовой кислоты возможно повышение внутричерепного давления.

Нарушения функции почек и печени. Хинолоны I поколения нельзя применять при почечной и печеночной недостаточности, так как вследствие кумуляции препаратов и их метаболитов повышается риск токсических эффектов. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции.

Острая порфирия. Хинолоны не следует применять пациентам с острой порфирией, так как в эксперименте на животных они оказывают порфириногенный эффект.

При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов.

Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов (теофиллин, кофеин) и повышать риск их токсических эффектов.

Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами.

Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана, поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов.

Хинолоны I поколения, ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений. При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта.

Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Читайте также:  Мидокалм инъекции инструкция по применению цена отзывы аналоги

При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи с понижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.

Препараты хинолонов при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды. Принимать не менее чем за 2 ч до или через 6 ч после приема антацидов и препаратов железа, цинка, висмута.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

В период лечения соблюдать достаточный водный режим (1,2-1,5 л/сут).

Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении боли в сухожилиях следует обеспечить покой пораженному суставу и обратиться к врачу.

Не помог, как ни странно, даже сделал хуже, а ожидания были огромные.

Левофлоксацин мне прописали тандем инфекциониста и уролога при цистите, и сопровождающей его температуре, не прекращающейся почти 2 недели, ужасным состоянием организма (подташнивание, потеря аппетита, слабость)

Плюс канефрон от цистита, и только он пожалуй тут и помог. Левофлоксацин стоит у нас 550 рублей 10 таблеток. Мне прописали курс 7 дней по 2 таблетки в день. Первый день приема я не заметила никаких изменений. Проснувшись утром, обнаружила, что у меня адски болит горло. Ну думаю, принимаю антибиотики, оно обязательно пройдет — но конечно, дополнительно пролечилась полосканиями, спреями, пастилками. На 3 день приема , извиняюсь, случилось расстройство желудка. После этого вплоть до 7го дня я ходила со скрученным желудком, меня тошнило, и я чувствовала себя беременной с токсикозом мадам (беременность 100% исключалась). Но я терпеливо лечилась. В итоге, только после отмены препарата (6 дней, 7 уже не могла выдержать, просто ни кусочка скушать даже не могла, желудок болел), я смогла постепенно нормально кушать, тошнота стала проходить.

В итоге с температурой он не справился, улучшение цистита есть (но я думаю благодаря канефрону) , но далеко не идеал, горло так и продолжает побаливать, в общем — никаких результатов я не увидела. Не исключаю, что у меня может быть вирусное, но цистит — явно вещь бактериальная, и должно было произойти хоть какое то улучшение, но оно наступило только через 5 дней отмены левофлоксацина благодаря канефрону, это сразу чувствуется.

В общем и в целом, левофлоксацин наградил меня ужасной молочницей, которая к счастью быстро прошла, и больше ничем он мне не помог, тот же амоксициллин в данных ситуациях помогал гораздо лучше. Лично я не рекомендую, больше я тратить деньги на него не собираюсь и в жизнь, это новый препарат, и даже особо эффективность его не доказана, лучше уж старый добрый офлоксацин из этой группы антибиотиков, или другие проверенные временем антибиотики брать.

Возбудителями многих заболеваний являются микроорганизмы. Медицина научилась с ними бороться при помощи антибиотиков. При лечении инфекционного простатита назначают «Левофлоксацин». Это антибиотик широкого спектра действия. Его особенностью и главным отличием от аналогов является то, что он воздействует на бактерию изнутри, изменяя ее клеточные стенки и мембраны, тем самым ее уничтожая. «Левофлоксацин» в организме воздействует не только на активные клетки, но и на те, что находятся в латентной фазе, и ждут провоцирующего фактора, чтобы начать активный процесс своего деления. Препарат эффективен в борьбе с множеством патогенов как внутри пробирки, так и в естественных условиях.

Часто используется Левофлоксацин при простатите. Препарат имеет широкий спектр действия

«Левофлоксацин» при простатите используют в виде жидкости для инъекций и таблеток. Таблетки выпускаются в ячеечных контурных упаковках и полимерных банках. Они имеют круглую выпуклую форму, желтого цвета с поперечным срезом, где видны два слоя. Активным компонентом выступает одноименный компонент левофлоксацин. В 1 капсуле содержится 250 или 500 мг активного вещества. Оболочки таблетки состоит из:

  • целлюлозы;
  • гипромеллозы;
  • примеллозы;
  • стеарата кальция;
  • макрогола;
  • диоксида титана.

Раствора для инфузий состоит из:

  • натрия хлора;
  • динатрия эдетат дигидрат;
  • деионизированной воды.

В аптеках медикамент отпускается по рецепту врача, так как считается сильным антибиотиком.

Левофлоксацин показывает неплохие результаты, как при лечении острых форм патологии, так и при хроническом простатите бактериального характера

При лечении хронического простатита или инфекционной его формы «Левофлоксацин» назначают, потому что он способен быстрее остальных проникнуть в ткани предстательной железы, где больше всего сосредоточено бактериальных микроорганизмов. «Левофлоксацин» при простатите дает результат через три дня применения. Уменьшается количество патогенов, начинают постепенно пропадать симптомы, и пациент идет на поправку. Среди микроорганизмов, к которым активен медикамент, можно отметить:

  • энтерококки;
  • стафилококки;
  • листерия;
  • стрептококки;
  • легионелла;
  • энтеробактре;
  • сальмонелла;
  • нейсерия;
  • бифидобактерия.

Препарат довольно часто назначают при обострениях патологии, хроническом течении заболевания, так как он, проникая в места наибольшего скопления болезнетворных агентов, способен эффективно их устранять

Каждая из вышеперечисленных бактерий имеет свои особенности развития, а также тип недуга и характерную симптоматику, которую она вызывает. Лекарство выводится из организма с мочой через 24 часа, а с калом через трое суток.

Средство, выполнив свою терапевтическую «миссию», без ущерба другим органам покидает организм. Препарат способен вызвать заболевание почек, мочевыводящих путей и других органов, если причиной их развития стала одна из бактерий, к которым чувствителен «Левофлоксацин».

Отзывы о медикаменте положительные, это обусловлено широким спектром действия его активного компонента. Негативные отзывы появляются, в частности, из-за того, что пациенты неправильно применяли лекарство и не читали инструкцию к применению. «Левофлоксацин» массово используется в лечении урологических заболеваний.

Лечение «Левофлоксацином» назначается врачом после изучения анализов пациента и определения причины развития болезни. Показания к назначению:

  • острая и хроническая формы простатита;
  • воспаление органов мочеполовой системы;
  • заболевание почек;
  • инфекции мягких тканей кожных покровов;
  • внебольничная пневмония.

В терапии простатита, вызванного различными болезнетворными агентами, довольно часто применяется Левофлоксацин

Курс лечения врач назначает на основании возраста, веса и сопутствующих болезней у пациента. Лечение простатита этим средством запрещено, если имеется почечная недостаточность, эпилепсия, гиперчувствительность к одному из компонентов. Не рекомендовано также применять средство в подростковом возрасте.

Если лечение простатита проводить самостоятельно, не соблюдая указаний врача или игнорируя противопоказания, то появятся побочные эффекты:

  • рвота;
  • тошнота;
  • диарея с кровью в кале;
  • повышение билирубина в крови;
  • снижение аппетита;
  • боль в животе;
  • отеки лица и шеи;
  • повышение чувствительности кожи и сыпь;
  • снижение артериального давления;
  • нервозность;
  • дрожь в конечностях;
  • усиленное сердцебиение;
  • повышение температуры.

В виде негативных последствий часто может наблюдаться симптоматика в виде: тошноты

Если от приема препарата возникают побочные эффекты, нужно обратиться за помощью к врачу и прекратить курс терапии. Уролог откорректирует схему лечения или назначит другие лекарства.

Простатит лечат «Левофлоксацином» не меньше 28 дней. Первые 10 дней его вводят внутривенно по 500 мл. Далее инъекции заменяют таблетками по 500 мг раз в день или по 250 два раза в сутки. Препарат рекомендовано принимать внутрь во время приема пищи. Курс терапии по завершении 28 дней может продлиться еще на какое-то время для закрепления результата. Самостоятельно продолжать курс или отменять прием лекарств запрещено.

Читайте также:  Брал лекарство инструкция по применению

При передозировке появляются симптомы интоксикации:

  • тремор в конечностях;
  • судороги;
  • резкие скачки температуры;
  • тошнота;
  • поражение слизистой кишечника эрозивными новообразованиями.

Если «Левофлоксацин» назначают с глюкокортикостероидами, есть вероятность разрыва связок. Препараты, содержащие магний и алюминий, снижают эффективность лекарства. Поэтому перерыв между приемами должен быть не меньше 2 часов. Лекарство может влиять на процесс свертывания крови, поэтому необходим строгий контроль над организмом.

При одновременном приеме Левофлоксацилина с противовоспалительными нестероидными средствами в виде Ибупрофена, Нимесулида, Парацетамола, Аспирина увеличивается риск появления судорог

Под действием «Циметидина» и «Пробеницида» выведение активного вещества замедляется, а это может негативно сказаться на почках и печени. Больным сахарным диабетом или другими аутоиммунными заболеваниями целесообразность назначения «Левофлоксацина» в борьбе с простатитом, в индивидуальном порядке определяет врач.

Лекарственное средство не сочетается с алкоголем. Прием лекарства вместе со спиртными напитками усиливает действие компонентов и наносит непоправимый ущерб здоровью. Повышается риск развития судорог и разрыва сухожилий. Препарат имеет ряд побочных эффектов, поэтому запрещается водить автомобиль в процессе лечения, а также выполнять серьезную работу, требующую концентрации внимания. Отмечается также фотосенсибилизация, поэтому запрещено посещать солярий и загорать на солнце. Если у человека до этого были травмы головного мозга или он перенес инсульт, курс лечения может спровоцировать приступ судорог.

Для того чтобы добиться большего эффекта, лекарство назначают в комплексе с противовоспалительными и противогрибковыми средствами. Левофлоксацин – действующее вещество содержится и в свечах. Они помогают устранить воспаление и вводятся ректально.

Нельзя принимать лекарственный препарат, если была нарушена целостность упаковки или же истек срок хранения таблеток и инфузии для капельниц. Это может негативно сказаться на самочувствии и, соответственно, ухудшить течение заболевания. Хранить лекарство лучше в сухом, защищенном от детей месте.

Левофлоксацин относится к группе респираторных фторхинолонов — препаратов с широким спектром антибактериальной активности и высокой эффективностью по отношению к микроорганизмам, в т. ч. устойчивым к b-лактамным антибиотикам. Фармакокинетика левофлоксацина позволяет применять его один раз в день и существенно сокращать продолжительность лечения ряда инфекций. В ходе клинических исследований подтверждена эффективность терапии левофлоксацином нозокомиальной (внутрибольничной) и внебольничной пневмонии, острого синусита, инфекций кожи, хронического простатита, мочевой инфекции, а также лекарственно-устойчивого туберкулеза. Наряду с оригинальным левофлоксацином в России доступен воспроизведенный отечественный препарат, благодаря чему имеется возможность снизить стоимость лечения данным антибиотиком.

В последние годы респираторные фторхинолоны (ФХ) занимают все более важное место в терапии ряда инфекций. Препараты этой группы имеют ряд существенных преимуществ, к числу которых можно отнести высокую биодоступность при приеме внутрь, широкий спектр активности и низкий уровень устойчивости микроорганизмов [1]. Все это делает применение респираторных ФХ оптимальным для эмпирической антимикробной терапии, т. е. в тех случаях, когда возбудитель заболевания не идентифицирован или не известна степень его резистентности.

Однако использование новых ФХ связано с опасениями в отношении безопасности этих средств. Например, в мае 2006 г. в связи с серьезными нежелательными побочными эффектами приостановлено производство гатифлоксацина [2]. Ранее Американское управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами (FDA) отозвало свое разрешение на применение грепафлоксацина в связи с высоким риском развития опасных для жизни аритмий. Также из-за нежелательных побочных эффектов FDA было вынуждено ввести ограничения на применение тровафлоксацина – ФХ с наиболее широким спектром антибактериального действия [3].

С этой точки зрения левофлоксацин является оптимальным средством, т. к. сочетает высокую эффективность, присущую респираторным ФХ, и благоприятный профиль безопасности. На сегодняшний день левофлоксацин имеет широкий круг зарегистрированных показаний (табл. 1). Подсчитано, что за 12 лет существования этого препарата во всем мире сделано около 430 млн его назначений [21]. Левофлоксацин является L-изомером офлоксацина. По своей антибактериальной активности он в два раза превосходит рацемический офлоксацин, но, обладая более высокой активностью, препарат не стал более токсичным по сравнению с офлоксацином. Кроме того, оказалось, что L-изомер офлоксацина характеризуется улучшенными показателями фармакокинетики, благодаря которым может назначаться один раз в день, а также легче проникает в ткани и органы больного [4].

При приеме внутрь натощак биодоступность левофлоксацина приближается к 100 % [5]. При назначении препарата в дозе 500 мг во время еды несколько увеличивается время достижения пиковой концентрации препарата в крови (примерно на один час), а максимальная концентрация уменьшается (примерно на 14 %). В связи с этим принято считать, что левофлоксацин не должен назначаться менее чем за час до и через 2 часа после приема пищи.

На всасывание левофлоксацина могут влиять антациды, содержащие магний и алюминий, а также лекарственные средства, в состав которых входят молекулы цинка. С ионами металлов левофлоксацин, как и другие ФХ, образует неусвояемые организмом хелатные соединения. Между назначением левофлоксацина и приемом этих препаратов рекомендуется соблюдать интервал не менее двух часов.

Объем распределения левофлоксацина составляет 74–112 л (при назначении внутрь в дозах 500–750 мг). Таким образом, препарат не только распределяется в плазме и интерстициальной жидкости, но и активно накапливается в тканях организма. Например, спустя 24 часа после однократного приема левофлоксацина в дозе 500 мг его концентрация в ткани легких в два–пять раз выше, чем в плазме, и достигает 2,4–11,3 мкг/г, что существенно выше минимальной подавляющей концентрации 90 (МПК90) для большинства возбудителей респираторной инфекции (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis) [5].

Левофлоксацин метаболизируется только на 5 %. Почками выводится 80–85 % препарата, что создает хорошие условия для лечения мочевой инфекции, а также позволяет применять его у пациентов с нарушенной функцией печени.

Период полувыведения левофлоксацина составляет шесть-семь часов, однако благодаря хорошему проникновению в ткани организма постантибиотическое действие препарата продолжается в два-три раза дольше периода полувыведения, что позволяет использовать его раз в сутки [5, 30].

Как и другие ФХ, левофлоксацин обладает бактерицидным действием, обусловленным блокадой ферментов (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV), отвечающих за репликацию ДНК в бактериальных клетках [6]. Вероятность однонаправленной мутации, делающей оба фермента невосприимчивыми к ФХ, предельно мала, но даже блокада одного из двух ферментов делает процесс репликации ДНК невозможным. В связи с этим уровень приобретенной резистентности к левофлоксацину остается низким, а основным механизмом, обусловливающим резистентность к ФХ, является эффлюкс молекул антибиотика за пределы бактериальной клетки, а не мутации, приводящие к структурным изменениям ферментов-мишеней [7].

Активен левофлоксацин в отношении большинства возбудителей бактериальной респираторной инфекции. Величина МПК90 для левофлоксацина у S. pneumoniae составляет 1,9, у H. influenzae – 0,2, а у M. catarrhalis – 0,09 мкг/мл. Это существенно меньше концентрации, которая создается при назначении препарата в дозе 500 мг. Важно отметить, что левофлоксацин активен в отношении штаммов H. influenzae и M. catarrhalis, резистентных к пенициллину [5].

Левофлоксацин с успехом используют для лечения инфекций, вызванных пенициллинрезистентными штаммами пневмококка, как правило, также устойчивыми к цефалоспоринам (ЦФ) и эритромицину (табл. 2). Однако сочетанная резистентность пневмококков к пенициллину и левофлоксацину встречается только в 1,4 % случаев. Левофлоксацин эффективен при инфекциях, вызванных пневмококками, резистентными к ципрофлоксацину [19].

Читайте также:  Кетопрофен инструкция по применению цена отзывы аналоги мазь

По своей активности в отношении метициллиноустойчивых штаммов Staphylococcus aureus левофлоксацин значительно превосходит офлоксацин и ципрофлоксацин, однако уступает последнему в активности по отношению к Рseudomonas aeruginosa, тем не менее это не значит, что левофлоксацин не эффективен при инфекциях, вызванных этим возбудителем [8]. Левофлоксацин активен при инфекциях, вызванных Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

В отношении “атипичных” возбудителей респираторной инфекции левофлоксацин превосходит по активности эритромицин и ципрофлоксацин. Величина МПК90 левофлоксацина для Chlamydia spp. и Mycoplasma spp. составляет 1,0 мкг/мл, а Legionella pneumophila – 0,01 мкг/мл.

Эффективность применения левофлоксацина подтверждена в ходе ряда крупных рандомизированных клинических исследований. У пациентов с нозокомиальной (внутрибольничной) пневмонией терапия с использованием левофлоксацина оказалась клинически и микробиологически не менее эффективной, чем применение имипенема/циластатина [10]. При внебольничной пневмонии назначение левофлоксацина превосходило по эффективности терапию цефтриаксоном [11]. У пациентов с инфекциями кожи и подкожной клетчатки при применении левофлоксацина был получен лучший клинический эффект, чем при назначении традиционных для этих инфекций антибиотиков [12]. У больных хроническим простатитом и мочевой инфекцией использование левофлоксацина оказалось не менее эффективным, чем применение ципрофлоксацина, но при этом курс лечения мочевой инфекции левофлоксацином был сокращен по времени [13–15]. Эффективность лечения последним подтверждена у пациентов с синуситами [23].

Особо следует отметить эффективность применения левофлоксацина у больных туберкулезом [16]. Положительное значение для терапии этого заболевания имеет то обстоятельство, что препарат способен уничтожать микобактерии, находящиеся в альвеолярных макрофагах. Левофлоксацин может с успехом применяться для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза, при этом доказана безопасность препарата при использовании его в течение года [17]. Одно из последних исследований показало, что добавление левофлоксацина к стандартной схеме химиотерапии привело к прекращению бактериовыделения у 96 % ВИЧ-инфицированных, больных туберкулезом, за 2 месяца терапии [18].

Левофлоксацин, назначенный в дозе 750 мг/сут, достигает в крови почти в два раза большей концентрации, чем при приеме дозы 500 мг/сут (см. рисунок) [19, 20]. Это позволяет препарату лучше накапливаться в тканях, создавая в них концентрацию, значительно превышающую величину МПК для большинства чувствительных к левофлоксацину возбудителей, что имеет существенное клиническое значение. Так, в одном клиническом исследовании [21] у больных внебольничной пневмонией температура тела достигала нормальных значений через 72 часа от начала лечения существенно чаще при назначении левофлоксацина в суточной дозе 750 мг, чем при использовании препарата в дозе 500 мг (84 и 70 % соответственно; p = 0,001).

Благодаря тому, что левофлоксацин хорошо накапливается в тканях и органах больных, а эффективность его применения в первую очередь зависит от максимально достигнутой концентрации, существует возможность сократить сроки лечения, используя более высокие (750 мг) дозы. Эта возможность доказана в ряде клинических исследований. Например, в исследовании Poole M. и соавт. [22] у 300 больных острым бактериальным синуситом при назначении левофлоксацина в дозе 750 мг/сут в течение 5 дней была достигнута примерно такая же клиническая эффективность, что и при более длительном (10 дней) применении левофлоксацина в дозе 500 мг/сут (91 и 89 % соответственно). В другом исследовании [23] при внебольничной пневмонии левофлоксацин назначался в суточной дозе 750 мг на протяжении пяти суток, при этом доля пациентов с положительным ответом на лечение составила 92 %. В контрольной группе (500 мг/сут на протяжении 10 дней) этот показатель составил 91 %.

Важно отметить, что применение левофлоксацина в более высокой дозе, но менее продолжительное время не только создает условия для эффективной эрадикации возбудителей, но и способствует предотвращению мутаций и роста резистентности возбудителей к действию антибиотика. В ряде исследований показано, что применение антибиотиков более пяти дней является одним из факторов развития резистентности у пневмококков [24, 25], а более короткие курсы антибактериальной терапии, напротив, снижают этот риск [26, 27]. Назначение антибиотиков на срок более недели сопровождается ухудшением приверженности больных лечению [28, 29], а неаккуратный прием антибиотиков может способствовать росту устойчивости возбудителей.

Таким образом, современные рекомендации предусматривают назначение левофлоксацина в дозе 750 мг раз в сутки в течение пяти дней при внебольничной пневмонии и остром синусите (табл. 3).

Вместе с тем следует помнить, что левофлоксацин выводится из организма почками и поэтому при почечной недостаточности доза препарата должна быть снижена в зависимости от величины клиренса креатинина (табл. 4).

Левофлоксацин не влияет на систему цитохрома P450, благодаря чему риск взаимодействия с другими лекарственными средствами сравнительно невелик. Тем не менее при одновременном назначении левофлоксацина и варфарина может наблюдаться усиление противосвертывающего действия последнего (принято считать, что это связано с подавлением активности кишечной микрофлоры под влиянием антибиотика). Левофлоксацин может вызывать увеличение концентрации кофеина, теофиллина и циклоспорина. При назначении левофлоксацина с нестероидными противовоспалительными средствами возможно увеличение риска судорожного синдрома. Также не исключено изменение уровня глюкозы при одновременном назначении противодиабетических средств (пероральных сахароснижающих препаратов и инсулина) [30].

Нежелательные побочные эффекты

В ходе рандомизированных клинических исследований наиболее частыми побочными эффектами при приеме левофлоксацина были тошнота, диарея и головокружение (табл. 5), наблюдались также головная боль, фототоксичность, вагинит. В целом переносимость левофлоксацина значительно лучше, чем традиционных ФХ II поколения (ципрофлоксацина) и большинства “новых” препаратов этой группы.

Наибольшую обеспокоенность в связи с применением ФХ вызывает их способность увеличивать продолжительность интервала QT, что способствует увеличению риска аритмий. Левофлоксацин также обладает этим нежелательным свойством, однако в меньшей степени, чем другие ФХ (табл. 6). Тем не менее левофлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT, например при гипокалиемии, а также на фоне приема антиаритмических средств класса IA (хинидина, прокаинамида) или класса III (амиодарона, соталола) [31].

В связи с запретом на назначение ФХ беременным женщинам, детям и подросткам (до 18 лет) отсутствует информация о безопасности левофлоксацина у этих категорий больных. Помимо детей и беременных левофлоксацин противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью ФХ, которая может проявиться не только после приема первой дозы препарата, но и после многократного назначения. Причина подобной непереносимости остается неизвестной и, возможно, не ограничивается аллергическими реакциями. В любом случае при появлении кожной сыпи или других признаков непереносимости левофлоксацин следует отменить.

Как и все другие ФХ, левофлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями центральной нервной системы, периферической нейропатией. В крайне редких случаях (у пожилых пациентов, принимающих одновременно глюкокортикоиды) при использовании левофлоксацина так же, как при применении других ФХ, наблюдались разрывы сухожилий, требовавшие хирургического лечения. Поэтому при появлении боли и припухлости в области сухожилий прием ФХ следует прекратить.

Таким образом, благодаря высокой эффективности, хорошей переносимости и удобству применения левофлоксацин может быть рекомендован широкому кругу пациентов как препарат выбора при эмпирической терапии инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей. Несомненно, доступность левофлоксацина повысило появление на российском рынке его генерического препарата (компания МАКИЗ-ФАРМА), имеющего выгодное соотношение эффективности и стоимости.