Тамсублок лекарство для простаты

(-)-(R)-5-[2-[[2-(О-Этоксифенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензолсульфонамид (в виде гидрохлорида)

Фармакологическая группа вещества Тамсулозин

Тамсулозина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и метаноле, мало растворим в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 444,98.

Селективно блокирует постсинаптические альфа-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно).

Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Терапевтический эффект развивается через 2 нед.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину Cmax , уменьшает время достижения Cmax . Cmax достигается через 4–5 ч (при приеме натощак) или 6–7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60–70% превышают Cmax после однократного приема внутрь. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 94–99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения — 0,2 л/кг). Медленно биотрансформируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6 ) с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде. Т1/2 — 9–13 ч у здоровых добровольцев, 14–15 ч — у пациентов при лечении. Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% — в неизмененном виде), частично — с фекалиями.

Введение тамсулозина самцам и самкам крыс в дозах 43 мг/кг/сут и 52 мг/кг/сут, соответственно, не приводило к повышению частоты возникновения опухолей, за исключением умеренного статистически значимого повышения частоты возникновения фиброаденомы молочной железы у самок крыс при дозах более 5,4 мг/кг.

Оценка потенциальной канцерогенности у мышей при введении доз 127 мг/кг/сут (самцы) и 158 мг/кг/сут (самки) не выявила значимого повышения частоты возникновения опухолей у самцов, в то время как у самок, в течение 2-х лет получавших наивысшие дозы 45 мг/кг/сут и 158 мг/кг/сут, было обнаружено статистически значимое повышение частоты возникновения фиброаденомы и аденокарциномы молочной железы. При наивысших дозах, использованных для оценки канцерогенности у мышей, значения AUC у животных в 8 раз превышали таковые у человека при приеме дозы 0,8 мг/сут.

Зарегистрированные случаи возникновения опухолей молочных желез у самок грызунов являются вторичными и обусловлены, по-видимому, тамсулозининдуцированной гиперпролактинемией.

Не было выявлено мутагенной активности в ряде тестов in vitro и in vivo .

В исследованиях у самцов крыс, получавших тамсулозин однократно или многократно в дозе 300 мг/кг/сут (значение AUC у крыс в 50 раз превышало таковое, наблюдающееся у человека при приеме дозы 0,8 мг/кг), было выявлено значимое снижение фертильности, возможно вследствие изменения состава семенной жидкости или нарушения эякуляции. Эффекты были обратимы, улучшение наблюдалось через 3 дня после приема однократной дозы и через 4 нед после окончания многократного приема (полное восстановление наблюдалось через 9 нед). При многократном приеме доз 10 и 100 мг/кг/сут (составляют 1/5 и 16 от предполагаемых значений AUC у человека) отрицательного влияния на фертильность не наблюдалось.

Читайте также:  Какие боли при простатите у мужчин?

У самок крыс выявлено значимое снижение фертильности при однократном или многократном введении R-изомера или рацемической смеси тамсулозина в дозе 300 мг/кг/сут. Снижение фертильности после однократной дозы, видимо, было обусловлено нарушением оплодотворения. При многократном введении рацемической смеси в дозе 10 или 100 мг/кг/сут отрицательного влияния на фертильность у самок крыс не выявлено.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия ( в т. ч. в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения у этих категорий больных не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость/бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея.

Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: боль в спине, ринит.

Многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, нарушение зрения, эпистаксис.

Источник информации:

Совместное применение с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта (не следует применять одновременно). Применение тамсулозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 может вызвать симптоматическую гипотензию (следует соблюдать осторожность). Одновременное применение кетоконазола — сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно (не следует применять одновременно). Одновременное применение с пароксетином — сильным ингибитором изофермента CYP2D6 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью). При одновременном применении с циметидином отмечено снижение клиренса (на 26%) и повышение AUC (на 44%) тамсулозина (применять с осторожностью). Фуросемид понижает Cmax и AUC тамсулозина на 11 и 12% соответственно (клинически не значимо). Исследования лекарственного взаимодействия тамсулозина и варфарина in vitro и in vivo малочисленны (следует соблюдать осторожность).

Симптомы: возможна острая гипотензия.

Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания — промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Меры предосторожности вещества Тамсулозин

Перед началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы). Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатспецифического антигена (ПСА).

При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить.

Читайте также:  Кларитромицин 500 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Простатит одно из наиболее распространенных заболеваний у мужчин среднего, а также пожилого возраста. Этот недуг может проходить в острой форме, но наиболее часто его встречается хроническое заболевание. По оценкам многих специалистов от простатита страдает около половины мужчин возрастом свыше сорока лет.

Корень всех последующих проблем состоит в том, что определенный процент из них не обращается к врачам своевременно и максимально запускает свою болезнь, которая приводит к страшным последствиям – импотенции, развитию ракового заболевания и как следствие, к летальному исходу. Поэтому, при возникновении первых признаков наличия этого недуга (частое мочеиспускание, особенно по ночам, вялая струя и т. д.) необходимо сразу же обратиться к врачу-специалисту.

Только он сможет провести грамотное обследование (анализ секрета, УЗИ и прочие процедуры) и на основе полученных сведений (имеющиеся у пациента патологии, общее состояние здоровья, наличие определенных аллергий) назначить курс лечения.

Обычно назначаются мед. препараты и ряд определенных процедур, в зависимости от типа и стадии заболевания. Во многих случаях для врачевания простатита используют Омник и его аналоги. Применение подобных препаратов позволяет добиться положительного эффекта в лечении данного недуга. Следует помнить, что корень всех запущенных патологий – отсутствие либо неграмотное лечение, без контроля специалистов, поэтому данные средства надо использовать по рекомендации и под контролем врача.

Главное вещество, своеобразный корень данных препаратов – тамсулозин (гидрохлорид). Он является блокатором альфа-один-адренорецепторов. Этот компонент активно используется при лечении ДГПЖ и иных заболеваний, которые связаны с мочевыводящими путями.

Применение этого вещества, в таких препаратах как Омник, позволяет осуществить избирательное блокирование альфа-один-адренорецепторов, находящихся в шейке мочевого пузыря, гладкой мускулатуре простаты, простатической уретре. Благодаря этому понижается тонус мышц данных зон, и отток мочи существенно облегчается. В результате уменьшаются раздражающие симптомы и минимизируются признаки обструкции.

Обычно целебный эффект от такой терапии ощущается по прохождении двух недель после начала приема препарата с этим веществом. Тамсулозин достаточно быстро в полном объеме всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта.

Омник (как и аналоги этого лекарства) широко используется для врачевания простатита и аденомы ПЖ. Применение данного медикамента очень эффективно. Состав средства – гидрохлорид тамсулозина и вспомогательные компоненты. Биодоступность лекарства – стопроцентная. Всасывание препарата немного замедляется после трапезы. Одинаковый уровень времени усваивания достигается, если средство используется в одно время, к примеру, после завтрака.

При гиперплазии простаты, Омник считается одним из наиболее важных препаратов в лечении. Это своеобразный «корень» курса исцеления, наравне с другими важными видами препаратов. Омник не обладает сильным воздействием на сосудистую гладкую мускулатуру. Поэтому артериальное давление не подвергнется мощному влиянию со стороны таблеток данного средства и будет находиться в норме.

Читайте также:  Узи предстательной железы подготовка к процедуре

Это средство (как и аналоги на основе такого же основного элемента – тамсулозина гидрохлорида) эффективно устраняет негативные симптомы простатита, а также аденомы ПЖ. Оно воздействует на простатическую зону уретры, а также прямо на мочевой пузырь. В результате гладкие мышцы расслабятся и позволят восстановить нормальный отток мочи. Кроме того Омник позволяет убрать такие неприятные симптомы как жжение и раздражение.

Многие пациенты, кто ждет моментального эффекта, иногда недовольны действием препарата. Они неправы. Если смотреть в «корень», то результат появляется лишь спустя время. Омик показывает положительный эффект при определенном времени применения, поскольку гидрохлорид тамсулозина скапливается в организме в нужном количестве за определенный срок. Как уже говорилось, он составляет, минимум, пару недель. Принимают Омник согласно предписаниям лечащего уролога. Обычно стандартная доза этого препарата составляет около четырехсот миллиграммов ежедневно.

Следует учесть, что применение препарата, может вызвать разнообразные побочные эффекты.

К ним относятся:

  • постоянные мигрени;
  • головокружения;
  • эякуляция;
  • тахикардия;
  • астения;
  • возникновение гипотензии ортостатической.

Кроме этого следует учесть и противопоказания. К ним относятся индивидуальная непереносимость либо повышенная чувствительность к тамсулозину, а также нарушения в функционировании печени и почек. Применение препарата в таких случаях запрещается. Если имеются описанные выше проблемы, надо незамедлительно информировать о них врача, чтобы он заменил Омик на допустимые в подобных ситуациях, аналоги.

Очень аккуратно использовать этот препарат надо мужчинам, имеющим пониженное давление. Кроме этого, применение такого препарата как Омник, может негативно влиять на концентрацию внимания и реакцию человека (такие проблемы – корень всех ДТП и травм, происходящих по причине ослабленного внимания). Это надо особенно учитывать тем мужчинам, кто занимается вождением различного автотранспорта.

Также нужно добавить, что Омик сочетается только с определенными мед. препаратами. При этом использовать его совместно с некоторыми лекарствами категорически не рекомендуется. К примеру, если его применение осуществляется вместе с Фуросемидом, то концентрация основного вещества в организме значительно уменьшается. При этом коррекция дозы, такого препарата как Омик, запрещена, даже если произошло изменение его количества в организме. Если параллельно с ним употребляется Диклофенак, то тамсулозин очень быстро выводится почками из организма, что также негативно сказывается на общем лечении.

Также известны случаи передозировки этого препарата. Корень всех бед и проблем со здоровьем, когда Омик употребляется чрезмерными дозами, без скрупулезного соблюдения инструкций врача. Это может привести к достаточно печальным последствиям. Прежде всего, падению показателей артериального давления. Также возможно проявление тахикардии. В таких случаях, больному прописывается постельный режим. Также ему надо очень быстро организовать промывание желудка, с использованием сужающих сосуды препаратов. Иногда, если состояние пациента позволяет, используют слабительные либо сорбенты.

Сегодня Омник обладает множеством аналогов, успешно применяющихся для лечения простаты.

К ним относятся такие лекарства как: