Тамсулозин лф инструкция по применению

Торговое название: Тамсулон ® — ФС

Международное непатентованное название:

Состав
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид -0,4 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, сополимер метакриловой кислоты (тип С), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, глицерол, тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, оксид железа желтый, желатин.

Описание:
Твердые желатиновые капсулы № 1 или № 2 желтого цвета.
Содержимое капсул: микрогранулы шарообразной формы, белого или белого со светло-жёлтым оттенком цвета.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: G04CA02

Фармакодинамика
Тамсулон ® — ФС избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ɑ1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также ɑ1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность Тамсулона ® — ФС воздействовать на ɑ1A— адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с ɑ1B— адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения истемного артериального давления (АД) как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь, тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ: при однократном приеме 0,4 мг препарата — максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема), максимальный уровень тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы — 99%. Объем распределения составляет 0,2 л/кг. Препарат не подвержен «эффекту первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к ɑ1A-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения при однократном приеме составляет 10-12 часов.

Показания к применению
Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Препарат назначают по 1 капсуле (0,4 мг) в сутки. Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Побочное действие
Редко — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея. В единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке. В крайне редких случаях — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Передозировка
Случаев острой передозировки препарата отмечено не было.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Тамсулона ® — ФС с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Тамсулона ® — ФС. При одновременном применении с Тамсулоном ® — ФС диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение Тамсулона ® — ФС с другими ɑ1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Особые указания
Тамсулон ® — ФС следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку или по 10 капсул в контурную безъячейковую упаковку.
По 10 или 30 капсул во флаконы полиэтиленовые, укупоренные крышками.
По 1 флакону или 1 или 3 контурные ячейковые упаковки или контурные безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ЗАО Фарм-Синтез» Адрес: 117312, Россия, г. Москва, ул. Вавилова, д. 15

Юридический адрес
111024, Россия, г. Москва, Кабельная 2-ая улица, д.2, стр.9

Производитель: СООО «Лекфарм» Республика Беларусь

Код АТС: G04CA02

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Действующее вещество: 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: сахарные гранулы, лекарственное покрытие L100 (метакриловой кислоты — метилметакрилата сополимер), макрогол 6000, этилцеллюлоза.

Состав твердой желатиновой капсулы: пунцовый 4R (Е 124), апельсиновый желтый (E 110), хинолиновый желтый (Е 104), патентованный голубой V (Е 131), титана диоксид Е 171, желатин.

Для приема внутрь. Взрослым и детям старше 18 лет рекомендуется принимать по 1 капсуле в сутки — после завтрака, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая и не разламывая.

Пациенты с нарушением функции печени и почек. При почечной недостаточности, а так же при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Как и при применении других блокаторов альфа1-адренорецепторов, в отдельных случаях при применении Тамсулозина-ЛФ возможно снижение АД, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение Тамсулозином-ЛФ, необходимо пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которое могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости – тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые периоды во время лечения. Назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1/100 — 1/1000 — 1/10 000 — <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (по имеющимся на сегодняшний момент данным частота не может быть определена).

Частые побочные эффекты.
Со стороны ЦНС: головокружение (1,3%);
со стороны репродуктивной системы: нарушения эякуляции.

Нечастые побочные эффекты.
Со стороны ЦНС: головная боль;
со стороны ССС: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия;
со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: ринит;
со стороны ЖКТ: запор, диарея, тошнота, рвота;
со стороны кожи и слизистых оболочек: кожная сыпь, крапивница, зуд;
расстройства общего характера: астения.

Читайте также:  Азитромицин инструкция по применению капсулы по 250 мг детям 6 лет

Редкие побочные эффекты.
Со стороны ЦНС: обмороки;
со стороны кожи и слизистых оболочек: ангионевротический отек.

Очень редкие эффекты.
Со стороны половой системы: приапизм;
со стороны кожи и слизистых оболочек: синдром Стивенса-Джонсона.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, которые продолжительное время принимали тамсулозин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенолом, эналаприлом, нефедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечали. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлорматинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

В исследованиях in vitro не были выявлены взаимодействия на уровне печеночного метаболизма при участии микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма при участии цитохрома Р450) относительно амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.

Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Не следует использовать комбинацию тамсулозин с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина приводила к увеличению AUC и Cmax тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соотвественно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное применение с другими блокаторами альфа1-адренорецепторов может усиливать гипотензивный эффект.

— гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата;
— ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе);
— выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью:
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Не отмечено случаев острой передозировки тамсулозином.

Симптомы: возможное развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии.

Лечение: симптоматическое, следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции ССС (например, больному необходимо принять горизонтальное положение). В случае, если эта мера не действует, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функции почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа нецелесообразно. С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

В защищенном от влаги и света местах, не доступных для детей, при температуре не выше 25 °С. Срок годности 2 года.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

  • Канонфарма, Россия
  • Срок годности: до 01.02.2020
  • Оболенское ФП, Россия
  • Срок годности: до 01.04.2019
  • Вертекс, Россия
  • Срок годности: до 01.07.2020
  • Оболенское ФП
  • Срок годности: до 01.02.2020
  • Вертекс, Россия
  • Срок годности: до 01.04.2021

C этим товаром покупают

Капсулы с модифицированным высвобождением

    1 капсула с модифицированным высвобождением содержит:
    активные вещества: тамсулозина гидрохлорид 0,400 мг, в пересчете на тамсулозин 0,367 мг;
    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, тальк, вода, натрия гидроксид/хлористоводородная кислота.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A — адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на альфа1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1A-адренорецепторами, расположенными в гладкой мускулатуре сосудов. Благодаря такой высокой селективности, препарат не вызывает какого-либо клинически значимого системного снижения артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД. Как правило, терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала приема препарата.

Фармакокинетика
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация (Сss) достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Связь с белками плазмы – 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

Период полувыведения препарата (Т½) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном – 13 часов. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

  • Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду или другим компонентам препарата Тамсулозин;
  • Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе);
  • Тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин).

Тамсулозин принимают внутрь, по 1 капсуле (0,4 мг) в одно и то же время после еды один раз в день. Капсулу необходимо проглотить целиком, в положении сидя или стоя, не разгрызая и не разжевывая, поскольку это может нарушить постепенное выделение активного ингредиента.

Частота побочных реакций: часто (>1%, 0,1%, 0 01% Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нечасто — головная боль, редко — обморок; нарушение сна (сонливость или бессонница);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; боль в грудной клетке;
Со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — запор, понос, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и кожных покровов: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — ретроградная эякуляция, очень редко — приапизм; снижение либидо;
Другие: иногда — астения, боль в спине, синдром маленького зрачка во время операции по поводу катаракты

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) следует сесть или лечь до исчезновения указанных симптомов.
До начала лечения тамсулозином необходимо провести обследование пациента для исключения других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. До начала лечения препаратом и в ходе терапии следует регулярно проводить обследование предстательной железы и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА). В связи с возможностью осложнений во время оперативного лечения катаракты, не рекомендуется назначать лечение тамсулозином пациентам с катарактой, если планируется проведение операции.
При приеме тамсулозина возможны сонливость, ухудшение зрения, головокружения и обмороки, поэтому препарат следует применять с осторожностью во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания.

Читайте также:  Узи предстательной железы как делают подготовка

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не отмечалось взаимодействия при одновременном приеме тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. При одновременном приеме с циметидином концентрация тамсулозина в плазме крови повышается, а при одновременном приеме тамсулозина с фуросемидом — снижается. Однако коррекции дозы не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическом диапазоне.
In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови. В свою очередь, тамсулозин не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови.
Не выявлено взаимодействия тамсулозина с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом в исследованиях in vitro. При одновременном приеме с тамсулозином диклофенака или варфарина возможно увеличение скорости элиминации тамсулозина.
При одновременном приеме тамсулозина с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, включая другие альфа1 — адреноблокаторы и анестетики, возможно усиление гипотензивного эффекта.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг

Одна капсула содержит

активное веществo — тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг,

ядро пеллеты: целлюлоза микрокристаллическая, кислоты метакриловой – этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, тальк

оболочка пеллеты: кислоты метакриловой – этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, тальк

корпус: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин

крышечка: индигокармин (Е132), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин

печатные чернила: лак Glaze-45 %, пропиленгликоль, железа оксид черный (Е172)

Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета. На обоих концах капсулы — черное кольцо. На крышечке капсулы — черная надпись «TSL 0.4».

Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препарат для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин

Код АТХ G04CА02

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме (Cmax) активного вещества достигается через 6 ч. Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер. Прием пищи замедляет всасывание препарата.

В организме тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Метаболизм:

Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени. Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.

Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения равновесного состояния, время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно.

Объём распределения препарата составляет около 0,2 л/кг.

Фармакодинамика

Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к α1A и α1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи. Уменьшает обструкцию путем расслабления гладкой мускулатуры в предстательной железе и уретре, тем самым облегчая симптомы нарушения мочеиспускания.

Кроме того, тамсулозин уменьшает симптомы задержки мочи, в которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.

Эти эффекты в отношении симптомов задержки мочи, и нарушения мочеиспускания сохраняются при длительной терапии. Значительно отсрочивается проведение хирургического лечения или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления. В исследованиях тамсулозина не отмечено клинически значимого снижения артериального давления. Как правило, терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала приема препарата.

— лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Внутрь, по 1 капсуле (0,4 мг) в одно и то же время после еды, один раз в день. Принимать капсулы целиком, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Курс лечения определяется индивидуально врачом.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,2 мг: твердая, желатиновая, №2, корпус и крышечка коричневого цвета, с надписью белого цвета «HiGlance» на крышечке.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг: твердая, желатиновая, №2, корпус прозрачный, крышечка розового цвета, с надписью черного цвета «HiGlance» на крышечке.

Содержимое капсул — белые или почти белые пеллеты.

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α1A-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, препарат не вызывает клинически значимое снижение системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью.

Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг Tmax в плазме составляет 6 ч. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день Css достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы. Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет около 0,2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бóльшая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном виде. Тамсулозин и его метаболиты выводятся с мочой, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. T1/2 препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном приеме — 13 ч.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.

При почечной недостаточности не требуется снижение дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 10 мл/мин) назначать тамсулозин необходимо с осторожностью.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата;

Читайте также:  Инструкция по применению лекарства уротрин

ортостатическая гипотензия ( в т. ч. в анамнезе);

выраженная печеночная недостаточность;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 10 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Градация частоты развития побочных эффектов: очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до <1/1000; очень редко, в единичных случаях — от <1/10000.

Со стороны ССС: в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны ЦНС: редко — головокружение; в единичных случаях — головная боль, астения.

Со стороны репродуктивной системы: редко — ретроградная эякуляция.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, запор.

Аллергические реакции: в единичных случаях — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т. ч. отек Квинке).

Со стороны органов дыхания: редко — ринит.

Со стороны органов зрения: очень редко — нарушение зрения; в единичных случаях — интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, что повышает риск осложнений во время и после операции.

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменение дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими антагонистами α1-адренорецепторами может привести к снижению АД.

При одновременном приеме с атенололом, эналаприлом, нифедипином лекарственное взаимодействие обнаружено не было.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме in vitro . Тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не измельчая (т. к. это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина).

По 0,4 мг (1 капс.) 1 раз в сутки после первого приема пищи (временной промежуток между приемом препарата должен составлять 24 ч). При незначительных и умеренных нарушениях функции печени, а также при нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При непереносимости дозы 0,4 мг назначают дозу по 0,2 мг/сут. В случае отсутствия терапевтического эффекта после применения препарата в дозе 0,4 мг в течение 2–4 нед дозу можно увеличить до 0,8 мг/сут.

Если прием препарата в дозе 0,2 или 0,4 мг был прерван на 2 нед (по любой причине), то лечение следует начать заново с той же дозировки. Если прием препарата в дозе 0,8 мг был прерван на 2 нед (по любой причине), то лечение следует начать заново с дозировки в 0,4 мг/сут.

Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии.

Не отмечено случаев острой передозировки препарата.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии и компенсаторной тахикардии.

Лечение: симптоматическое — придание пациенту горизонтального положения, при необходимости — введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т. к. тамсулозин находится в активной связи с белками плазмы.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени ( Cl креатинина менее 10 мл/мин), как и при использовании других α1-адреноблокаторов. Препарат следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока вышеперечисленные признаки не исчезнут. Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз и исключить наличие других заболеваний, которые могут вызвать похожие симптомы.

Перед началом и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и при необходимости определение ПСА.

Целесообразно прекратить прием препарата за 1–2 нед до операции по удалению катаракты (на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т. к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,2 мг, 0,4 мг.

Для аптек: по 10 капс. в Ал/Ал блистере и/или в ПВДХ/ПВХ/Ал блистере. По 1, 3 или 10 блистеров по 10 (№ 10), 30 (№ 30) или 100 (№ 100) капс. в картонной пачке. По 1 или 3 блистера по 10 или 30 (№10 или № 30) капс. в картонной пачке с перфорацией (овальные отверстия, защищенные пленкой из ПВХ с внутренней стороны картонной пачки).

Для стационаров: по 100, 500 или 1000 капс. в пакете из ПВХ, пакет помещают в банку из ПЭВП.

Хайгланс Лабораториз Пвт. Лтд. Е-11, 12&13, Сайт-Б, UPSIDC, Суражпур индустриальная зона, Грейтер Ноида-201 306, (U. P.), Индия.

Тел.: +91(120) 25-69-742; факс: +91(120) 25-69-743.

e-mail: info@higlance. com; info@higlancelabs. com

Представительство производителя в России: ООО «Фарма Групп», 125284, Москва, ул. Беговая, 13.

Торговое название: Тамсулозин.

Международное непатентованное название: Тамсулозин (Tamsulosin).

Форма выпуска: капсулы пролонгированного действия 0,4 мг.

Описание: капсулы твердые желатиновые продолговатой формы с по­лусферическими концами, с зеленой крышечкой и оранжевым корпусом с черной линией на конце каждой капсулы. На крышечку каждой капсулы на­несена надпись «TSL 0.4».

Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Состав: действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид (в виде пел — лет тамсулозина) — 0,4 мг; вспомогательные вещества:

микрокристаллическая целлюлоза, метакриловая кислота — этилакрилата сополимер, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная.

Состав капсулы: желатин, индигокармин — FD&C голубой 2 Е 132, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Состав чернил для нанесения на капсулу: шеллак глянцевый, железа оксид черный Е 172, н-бутиловый спирт, вода очищенная, пропиленгликоль, этанол, 2 — пропанол, гидроксид аммония Е 527.

Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов.

Симптомы поражения нижних мочевыводящих путей, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ВНР).

Повышенная чувствительность к тамсулозину (в том числе развитие ангиоотека, обусловленного приемом лекарственного средства) или к любому вспомогательному веществу. Ортостатическая гипотензия в анамнезе (наличие в прошлом ортостатической гипотензии). Тяжелая печеночная недостаточность. Тамсулозин предназначен для приема только мужчинами.

По одной капсуле в день после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать, не раскусывая и запивая стаканом воды, находясь в положении стоя или сидя (но не лежа). Капсулу нельзя разламывать, поскольку это может влиять на высвобождение длительно действующего активного ингредиента.

Упаковка: 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, в упаковке №10×3.