Везомин инструкция по применению

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 6 мг/0,4 мг

Одна таблетка содержит

активные вещества: солифенацина сукцинат 6 мг, тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,

Фармакодинамика

Везомни – это комбинированный препарат, который содержит два активных вещества, солифенацин и тамсулозин. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения.

Солифенацин – селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно м3-подтипа, и имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.

Тамсулозин – это альфа1-адреноблокатор. Он является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно α1А и α1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует м3-холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активизирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, что проявляется в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержания мочи.

Тамсулозин облегчает симптомы опорожнения (обструктивные симптомы) путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Также уменьшает симптомы наполнения.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность препарата была продемонстрирована в результате клинического исследования III фазы у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При приеме Везомни было отмечено статистически значимое уменьшение симптомов по шкале оценки ургентных позывов и частоты мочеиспускания, а также общей частоты мочеиспускания, среднего объема мочи, выделенного за одно мочеиспускание, и балла по подшкале IPSS-наполнение по сравнению с тамсулозином в форме контролируемого высвобождения (ОКАС). Данные улучшения сопровождаются значительным увеличением показателя качества жизни по шкале IPSS и показателя качества жизни по Опроснику оценки выраженности симптомов гиперактивности мочевого пузыря. Кроме того, Везомни не уступал тамсулозину ОКАС в уменьшении симптомов при оценке общего балла по шкале IPSS (p 30 мл/мин), но с осторожностью следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК≤ 30 мл/мин), для которых максимальная суточная доза – одна таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Везомни может применяться пациентами с легкой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью ≤ 7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует принимать препарат с осторожностью (максимальная суточная доза – одна таблетка Везомни (6 мг/0,4 мг)). Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью выше 9) применение Везомни противопоказано.

Беременность и период лактации

Препарат Везомни применяется только у мужчин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования воздействия препарата Везомни на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились. Однако пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Симптомы: передозировка комбинацией солифенацина и тамсулозина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями наряду с острой гипотензией. Самая высокая доза, которую приняли случайно в ходе клинического исследования, соответствовала 126 мг солифенацина и 5,6 мг тамсулозина. Эта доза хорошо переносилась, было отмечено единственное нежелательное явление — сухость во рту слабой степени выраженности в течение 16 дней.

В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других м-холиноблокаторов, симптомы следует лечить следующим образом:

— при тяжелых м-холиноблокирующих эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или активированный уголь.

— при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины.

— при дыхательной недостаточности – искусственное дыхание.

— при тахикардии — симптоматическое лечение по необходимости. Бета-адреноблокаторы следует использовать с осторожностью, поскольку одновременная передозировка с тамсулозином может потенциально привести к тяжелой гипотензии.

— при острой задержке мочи — катетеризация.

Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Острую гипотензию, которая может возникнуть после передозировки тамсулозина, следует лечить симптоматически. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой пленки и алюминиевой фольги.

По 1 или 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 30 0C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять после истечения срока годности.

Наименование и страна организации-производителя

Астеллас Фарма Текнолоджис Инк., США

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б. В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Наименование и страна организации-упаковщика

Астеллас Фарма Юроп Б. В., Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б. В.» в РК

г. Алматы, 050559, пр. Аль-Фараби 15,ПФЦ «Нурлы Тау», зд 4В, офис №20

Телефон (727) 311-13-89 Факс (727) 311-13-90

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Везомни – комбинированный (м-холиноблокатор и альфа1-адреноблокатор) препарат для контроля симптомов и лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Лекарственная форма – таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, коричневато-красного цвета, на одной из сторон нанесена гравировка «6/0.4» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующие вещества: солифенацина сукцинат (первый слой) – 6 мг, тамсулозина гидрохлорид (второй слой) – 0,4 мг;
  • вспомогательные компоненты: макрогол 7 000 000, маннитол, мальтоза, макрогол 8000, магния стеарат;
  • состав оболочки: опадрай красный 03F45072 (макрогол 8000, гипромеллоза 6 мПа·с, краситель железа оксид красный).

Применение Везомни показано для лечения мужчин с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы:

  • симптомы наполнения (ирритативные симптомы), от умеренно выраженных до сильных (учащенное мочеиспускание, ургентные позывы к мочеиспусканию);
  • симптомы опорожнения (обструктивные симптомы).
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • умеренная или выраженная форма печеночной недостаточности при одновременном приеме кетоконазола или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4;
  • тяжелая форма желудочно-кишечных заболеваний (включая токсический мегаколон);
  • проведение гемодиализа;
  • закрытоугольная глаукома;
  • миастения;
  • ортостатическая гипотензия;
  • нарушение метаболизма изофермента CYP2D6 при сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, такими как пароксетин;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Везомни при тяжелой почечной недостаточности, риске задержки мочеиспускания, обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), пониженной моторике ЖКТ, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальном рефлюксе, одновременном приеме бисфосфонатов (лекарственных средств, вызывающих или усиливающих эзофагит), автономной нейропатии, синдроме удлинения интервала QT, гипокалиемии, умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Кроме этого, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующей терапии сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, включая верапамил, ритонавир, нелфинавир, кетоконазол, итраконазол.

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком (повреждение оболочки может нарушить свойство таблетки по пролонгированному высвобождению активного вещества), независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в сутки.

Побочные эффекты, зарегистрированные при клинических исследованиях, как самого препарата, так и его активных компонентов (солифенацина и тамсулозина), которые потенциально могут возникнуть на фоне применения Везомни:

  • инфекции и инвазии: нечасто – инфекции мочевыводящих путей, цистит;
  • со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактическая реакция;
  • метаболизм и питание: частота неизвестна – снижение аппетита, гиперкалиемия;
  • со стороны психики: очень редко – галлюцинации, психоз; частота неизвестна – бред;
  • со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – сонливость, головная боль, дисгевзия; редко – обморок;
  • со стороны органов зрения: часто – нечеткость зрения; нечасто – сухость глаз; частота неизвестна – интраоперационная нестабильность радужной оболочки, глаукома;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна – тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия;
  • со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто – ринит, сухость в носу; частота неизвестна – одышка, дисфония;
  • со стороны ЖКТ: часто – диспепсия, сухость во рту, тошнота, запор, боль в животе; нечасто – диарея, сухость в горле, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко – толстокишечная непроходимость, копростаз; частота неизвестна – кишечная непроходимость, дискомфорт в области живота;
  • со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов;
  • дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, сухость кожи, аллергическая сыпь; редко – отек Квинке; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – мышечная слабость;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – затруднение мочеиспускания; частота неизвестна – задержка мочеиспускания, почечная недостаточность;
  • со стороны репродуктивной системы: часто – нарушения эякуляции; очень редко – приапизм;
  • прочие: часто – усталость; нечасто – астения, периферический отек.

Везомни хорошо переносится больными, даже при длительном приеме особых нежелательных реакций выявлено не было.

В случае появления симптомов анафилактических реакций прием таблеток следует прекратить и обратиться к врачу.

Наличие в составе препарата тамсулозина может вызывать снижение артериального давления (АД), иногда значительное. Поскольку существует риск обморочного состояния, пациентам рекомендуется при появлении головокружения или общей слабости сесть или прилечь на период до полного исчезновения признаков ортостатической гипотензии.

У больных с синдромом удлинения интервала QT и гипокалиемией применение препарата может вызывать пролонгацию интервала QT и тахикардию типа «пируэт».

При планировании оперативного вмешательства по поводу глаукомы или катаракты пациент должен проинформировать врача-офтальмолога о предыдущем или продолжающемся применении Везомни. Это позволит снизить риск осложнений, связанных с синдромом интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, как во время операции, так и в послеоперационном периоде.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности, а также легкой печеночной недостаточности (7 и менее баллов по шкале Чайлд – Пью) показано назначение препарата.

Терапия препаратом может вызывать головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Читайте также:  Узи предстательной железы подготовка к процедуре

При одновременном применении Везомни:

  • кетоконазол (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) в суточной дозе 400 мг вызывает увеличение концентрации в плазме крови в 3 раза солифенацина и в 2,8 раза тамсулозина;
  • верапамил (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению концентрации в плазме крови солифенацина примерно в 1,6 раза и в 2,2 раза тамсулозина;
  • пароксетин (сильный ингибитор CYP2D6) в суточной дозе 20 мг повышает содержание тамсулозина в плазме крови в 1,6 раза;
  • метоклопрамид, цизаприд и другие стимуляторы моторики ЖКТ могут снизить свой эффект;
  • R — или S-варфарин не нарушают свою фармакокинетику и не влияют на протромбиновое время;
  • фуросемид может незначительно снизить концентрацию тамсулозина, изменения дозы препарата это не требует;
  • рифампицин и другие индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать в фармакокинетическое взаимодействие с препаратом;
  • атенолол, эналаприл, теофиллин не взаимодействуют с тамсулозином;
  • дигоксин не меняет свою фармакокинетику;
  • блокаторы альфа1-адренорецепторов могут способствовать гипотензивному эффекту;
  • амитриптилин, диазепам, диклофенак, варфарин, глибенкламид, пропранолол, трихлорметиазид, симвастатин, хлормадинон не оказывают влияния на изменение свободной фракции тамсулозина в плазме;
  • диклофенак, варфарин могут повысить скорость выведения тамсулозина.

Маловероятно влияние Везомни на изменение клиренса средств, метаболизируемых изоферментами CYP1A1/2, 3А4, 2D6, 2Е1, 2С9, 2С19, 2В6, 2С8.

Тамсулозин не изменяет свободные фракции пропранолола, диазепама, трихлорметиазида, хлормадинона.

Аналогами Везомни являются: Аводарт, Альфузозин, Алфирум, Альфатер, Омника Дальфаз, Омник, Дальфузин, Корнам, Сетегис, Урорек.

Таблетки Везомни – комбинированный препарат, который содержит два активных вещества: солифенацин и тамсулозин. Используется при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения.

Регистрационный номер: ЛП-003196
Торговое название препарата: Везомни
Группировочное название: Солифенацин+Тамсулозин
Лекарственная форма: таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Фото упаковки таблеток Везомни, на которой указан состав таблеток

Каждая таблетка содержит:
действующие вещества
солифенацина сукцинат 6,0 мг, тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,
вспомогательные вещества
маннитол 83,0 мг, мальтоза 10,0 мг, магния стеарат 2,2 мг, макрогол 7 000 000 200,0 мг, макрогол 8 000 40,0 мг, состав оболочки — опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа-с 69,536 %, краситель железа оксид красный 17,440 %, макрогол 8000 13,024 %) 10,2 мг.

Каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Описание
Круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки коричневато-красного цвета с гравировкой «6/0.4» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:
простаты гиперплазии доброкачественной средство лечения,

Код ATX: G04CA53

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия

Везомни — это комбинированный препарат, который содержит два активных вещества, солифенацин и тамсулозин. Данные активные вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия при лечении симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при наличии симптомов наполнения.

Солифенацин — селективный конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов мочевого пузыря, преимущественно мЗ-подтипа, и имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам, ферментам и ионным каналам.

Тамсулозин — это альфа1-адреноблокатор. Он является селективным конкурентным блокатором постсинаптических а-адренорецепторов, особенно а1А и а10 подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Фармакодинамическое воздействие
Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует мЗ-холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активизирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, что проявляется в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержания мочи.
Тамсулозин облегчает симптомы опорожнения (обструктивные симптомы) путем расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Также уменьшает симптомы наполнения.

Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность препарата была продемонстрирована в результате клинического исследования III фазы у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При приеме Везомни было отмечено статистически значимое уменьшение симптомов по шкале оценки ургентных позывов и частоты мочеиспускания, а также общей частоты мочеиспускания, среднего объема мочи, выделенного за одно мочеиспускание, и балла|по подшкале IPSS-наполнение по сравнению с Омником ОКАС (тамсулозином в форме контролируемого высвобождения; OCAS — oral controlled absorption system/ОКАС — пероральная система контролируемого всасывания). Данные улучшения сопровождаются значительным увеличением показателя качества жизни по шкале IPSS и показателя качества жизни по Опроснику оценки выраженности симптомов гиперактивности мочевого пузыря.
Кроме того, Везомни не уступал тамсулозину Омник ОКАС в уменьшении симптомов при оценке общего балла по шкале IPSS (р 1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10,000 до Рита пишет:

После рождения ребенка стала замечать, что не могу нормально сходить в туалет по малой нужде. То есть, я якобы хожу, но почему то всегда не полностью, всегда остается моча, проводя в туалете большую половину дня и ночи. Думала после родов такое бывает, восстановится. Но восстановления не произошло. Мне мой уролог приписал данный препарат. Препарат не из дешевых и курсом пить его нужно тоже 30 дней. Каково было мое удивление, и радость, и облегчение, когда через два дня эта проблема стала для меня менее болезненной, и процесс лечения начался, и по-тихонечку я стала восстанавливаться.

У меня частые походы в туалет стали традицией, потому пошел к врачу. Прописали этот препарат, не из дешевых, кстати. Ну, принимал курсом, эффект заметил только на второй неделе — ощущение наполненного мочевого пузыря стало проходить, да и неприятные ощущения стали как-то слабее. За месяц практически вылечился, да и эффект долгоиграющий, так что препарат своей цены стоит и именно лечит болезнь, а не маскирует симптомы.

Удобный, раз выпил в день и все — да и от приема пищи не зависит. Мне помогло это средство через неделю уже, не хотелось каждые пять минут в туалет бегать и понимать, что вышло-то всего две капли. За дней двадцать проблема полностью исчезла, но вот побочные явления мне очень сильно насолили — главным образом запор замучил, причем очень сильный, да и живот крутило нередко. Но месяц можно потерпеть, ведь эффект-то есть.

  • Астеллас, Нидерланды
  • Срок годности: до 01.04.2020

C этим товаром покупают

    1 таблетка содержит:
    Активные вещества: солифенацина сукцинат 6,0 мг, тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,

    Вспомогательные вещества: маннитол 83,0 мг, мальтоза 10,0 мг, магния стеарат 2,2 мг, макрогол 7 000 000 200,0 мг, макрогол 8 000 40,0 мг.

Лекарственное средство Везомни комбинированное лекарственное средство, содержащее два действующих вещества — солифенацин и тамсулозин. Эти действующие вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия для лечении симптомов со стороны нижних мочевых путей (СНМП) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), при наличии симптомов наполнения мочевого пузыря.

Солифенацин — селективный конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, не обладает сродством к другим рецепторам, ферментов или ионных каналов. Солифенацин обладает высокой сродством мускариновыми М 3 рецепторами, и меньшим сродством с мускариновыми М 1 и М 2 рецепторами.

Тамсулозин — блокатор альфа 1 — адренорецепторов. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа 1 — адренорецепторами, особенно с подтипами альфа 1 A и альфа 1D , отвечающие за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей.

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует М 3 холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, проявляющаяся в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержанию мочи.

Тамсулозин улучшает симптомы опорожнения, повышая максимальную скорость потока мочи, уменьшает симптомы обструкции, расслабляя гладкие мышцы предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры. Также улучшает наполнение мочи в мочевом пузыре.

Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомни сопоставляется с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина.

После многократного приема Везомни время достижения максимальной концентрации T Max для солифенацина варьирует между 4,27 и 4,76 ч в различных исследованиях, для тамсулозина — между 3,47 — 5,65 ч соответственно. Максимальная концентрация в плазме (C Max ) для солифенацина варьировала между 26,5 нг / мл и 32,0 нг / мл, для тамсулозина — между 6,56 нг / мл и 13,3 нг / мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» для солифенацина колебалась от 528 нг / ч / мл до 601 нг / ч / мл, а тамсулозина — от 97,1 нг / ч / мл и 222 нг / ч / мл. Биодоступность солифенацина составляла около 90%, в то время как тамсулозин всасывается на 70% — 79% от дозы, применяется.

Проведено исследование лекарственного средства Везомни при применении разовой дозы одновременно с приемом пищи, во время приема пищи с низким содержанием жира, при низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака. После приема пищи с высоким содержанием жира, высококалорийного завтрака отмечалось увеличение показателя С max для тамсулозина на 54% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, при котором AUC повышается на 33%. Фармакокинетика солифенацина не изменяется при приеме пищи с низким содержанием жира, при низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака.

Одновременное применение солифенацина и тамсулозина OCAS приводит к повышению С max в 1,19 раз и повышение AUC тамсулозина в 1,24 раз по сравнению с AUC тамсулозина OCAS при монотерапии. Отсутствуют показатели влияния тамсулозина на фармакокинетику солифенацина.

После однократного приема препарата Везомни период полувыведения t 1/2 солифенацина колебался от 49,5 часа до 53 часов; тамсулозина — от 12,8 часа до 14 часов.

Многократное применение верапамила в дозе 240 мг одновременно с лекарственным средством Везомни приводит к повышению солифенацина — С max на 60% и AUC на 63%, в то время как для тамсулозина С maxповышается до 115% и AUC — до 122%. Изменения С max и AUC не являются клинически значимыми.

Анализ фармакокинетических данных во время проведения 3 фазы клинических исследований показывает вариабельность фармакокинетики тамсулозина в зависимости от возраста, роста и концентрации в крови α 1 — кислого гликопротеина. Повышение AUC ассоциируется с повышением α 1 — кислого гликопротеина и возрасту, в то время как снижение AUC ассоциируется со снижением роста. Кроме того, повышение уровня гаммаглутамил трансферазы связано с высокими показателями AUC. Эти изменения показателей AUC не являются клинически значимыми.

Информация о фармакокинетики действующих веществ комбинированного лекарственного средства дополняет фармакокинетические свойства лекарственного средства Везомни.

Время достижения максимальной концентрации T Max не зависит от дозы и составляет от 3 до 8:00 после приема нескольких доз. Значение C Max и AUC возрастают пропорционально дозе от 5 до 40 мг. Биодоступность составляет примерно 90%.

Распределение. Объем распределения солифенацина после введения препарата составляет около 600 л. Примерно 98% солифенацина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 — кислим гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин метаболизируется медленно, имеет низкий эффект первого прохождения. Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма, которые могут влиять на метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л / час. После приема в плазме определялся (кроме солифенацина) один фармакологически активный метаболит (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных метаболитов (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Вывод. После однократного применения дозы 10 мг 14 С-меченого солифенацина около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в неизмененном виде в форме активного вещества, около 18% — как N-оксидный метаболит, 9% — 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Всасывания. Для тамсулозина в форме OCAS, T Max находится в диапазоне от 4 до 6:00 после нескольких доз по 0,4 мг / день. C Max и AUC возрастают пропорционально дозе от 0,4 до 1,2 мг. Абсолютная биодоступность 57%.

Распределение. Объем распределения тамсулозина после введения составляет около 16 л. Примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 — кислим гликопротеином.

Метаболизм. Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Тамсулозин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6.Системный клиренс тамсулозина составляет около 2,9 л / час. Большинство применяемого тамсулозина присутствует в плазме в виде неизмененной активного вещества. Ни один из метаболитов ни был активнее исходного вещества. Вывод. В случае применения одноразовой дозы 0,2 мг 14 С-меченого тамсулозина через 1 неделю лечения около 76% радиоактивности выводится с мочой и 21% — с калом. В моче обнаружено примерно 9% радиоактивности в неизмененном виде в виде тамсулозина, около 16% — в виде сульфата о диетилованого тамсулозина и 8% — как о етоксифеноксил-уксусной кислоты.

Характеристики в специальных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов колебался от 19 до 79 лет. После применения лекарственного средства Везомни высокие показатели концентрации оказывались у пациентов пожилого возраста, хотя отмечалось почти полное совпадение с отдельными показателями в более молодых пациентов. Лекарственное средство Везомни можно применять у пациентов пожилого возраста.

Лекарственное средство Везомни применяется у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, однако следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика лекарственного средства Везомни не изучалась у пациентов с почечной недостаточностью.

Следующие данные отражают информацию о почечной недостаточности, характерную каждой из действующих веществ препарата.

AUC и C Max солифенацина у пациентов с легкой и средней степени тяжести незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение C Max составляет около 30%, AUC — более 100% и t 1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимый взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, которым проводился гемодиализ не изучалась.

Проводилось сравнение фармакокинетики тамсулозина у 6 пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточностью (30≥ клиренс креатинина

Лекарственное средство Везомни применяется у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести, но противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетика лекарственного средства Везомни не изучалась у пациентов с печеночной недостаточностью.

Следующие данные отражают информацию о печеночной недостаточности, характерную каждой из действующих веществ препарата.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд — Пью) величина CMax не меняется, AUC — увеличивается на 60%, t 1/2 увеличивается вдвое.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалась.

Проводилось сравнение фармакокинетики тамсулозина у 8 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд — Пью) и у 8 здоровых пациентов. Отмечались изменения общей концентрации тамсулозина в плазме крови вследствие изменения связи с α 1 — кислим гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлоридузначно без изменений, а внутренний клиренс неактивного тамсулозина менялся умеренно (32%). Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

Лечение симптомов наполнения мочевого пузыря (императивные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание) средней и тяжелой степени и симптомов опорожнения мочевого пузыря (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) у мужчин, у которых неэффективна монотерапия.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ. Гемодиализ. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность, при которой применяют мощные ингибиторы цитохрома Р450 (CYP) 3A4, например кетоконазол. Умеренные нарушения функции печени, при которых также применяют мощные ингибиторы CYP3A4, например кетоконазол.

Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон), миастения гравис или глаукома и наличие рисков развития этих заболеваний. Наличие в анамнезе ортостатической гипотензии.

Взрослые мужчины, включая мужчин пожилого возраста.

Принимать внутрь по 1 таблетке лекарственного средства Везомни (6 мг / 0,4 мг) 1 раз в день независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза лекарственного средства Везомни составляет 1 таблетка (6 мг / 0,4 мг). Таблетки принимают целиком, не разжевывая но не измельчать.

Пациенты с почечной недостаточностью. Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику препарата Везомни не изучали. Однако хорошо изучено влияние на фармакокинетику отдельных действующих веществ препарата (см. Раздел «Фармакокинетические свойства»). Лекарственное средство Везомни можно назначать пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина> 30 мл / мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) применять препарат с осторожностью и не превышать максимальную суточную дозу.

Пациенты с нарушением функции печени. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику Везомни не изучали. Однако хорошо изучено влияние на фармакокинетику отдельных действующих веществ препарата (см. Раздел «Фармакокинетические свойства»). Везомни можно назначать пациентам с легкой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд-Пью ≤ 7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд — Пью 7-9) следует применять препарат с осторожностью и не превышать максимальную суточную дозу. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд — Пью> 9) применение лекарственного средства Везомни противопоказано.

Умеренные и мощные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4. Везомни следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают лечение умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 (такими как верапамил, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Препарат не предназначен для применения у детей (в возрасте до 18 лет).

Взаимодействия с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Одновременное применение солифенацина кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг / сут приводило к 1,4 — и 2,0 кратного повышения C Max и AUC солифенацина, тогда как прием кетоконазола в дозе 400 мг / сут приводил к 1,5 — и 2,8 кратного повышения C Max и AUC солифенацина.

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг / сут наблюдалось 2,2- и 2,8 кратное повышение C Max и AUC тамсулозина соответственно.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином, слабым ингибитором CYP3A4 (по 400 мг каждые 6:00) отмечалось 1,44 кратное повышение AUC тамсулозина, тогда как C Max существенно не менялось. Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно со слабыми ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина с пароксетином, мощным ингибитором CYP2D6 (по 20 мг в сутки) приводило к 1,3 и 1,6 кратного повышения C Max и AUC тамсулозина соответственно. Лекарственное средство Везомни можно применять одновременно с ингибиторами CYP2D6.

Влияние ферментов индукции на фармакокинетические свойства солифенацина и тамсулозина не изучали. Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируется с участием CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами CYP3A4 (например рифампицин), которые могут уменьшать концентрацию солифенацина и тамсулозина в плазме крови.

Солифенацин может уменьшать влияние лекарственных средств, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, таких как метоклопрамид и цизаприд. В исследованиях солифенацина in vitro отмечалось, что солифенацин в терапевтических концентрациях не подавляет CYP1A1 / 2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4, поэтому не ожидается никаких взаимодействий между Солифенацин и лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этих CYP ферментов . Прием солифенацина не изменяет фармакокинетику R-варфарина или S-варфарина или их влияние на протромбиновое время. Было показано, что прием солифенацина практически не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами альфа 1 — адренорецепторов может привести к гипотензивного действия. В исследованиях иn vitro количество свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека не менялась при одновременном применении таких лекарственных средств, как диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин. Тамсулозин не изменяет количество свободной фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона. Хотя диклофенак и варфарин могут увеличить скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с фуросемидом приводит к снижению уровня тамсулозина в плазме крови, но так как уровень тамсулозина остается в пределах терапевтического диапазона, является приемлемым одновременное применение тамсулозина и фуросемида. Исследования тамсулозина in vitro показало, что в терапевтических концентрациях тамсулозин практически не подавляет CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 или 3A4. Поэтому ожидается никаких взаимодействий между тамсулозином и лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данных CYP ферментов. Отсутствуют случаи взаимодействия тамсулозина при одновременном применении с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Для того, что бы получить pin-код для доступа к данному документу на нашем сайте, отправьте sms-сообщение с текстом zan на номер

Абоненты GSM-операторов ( Activ, Kcell, Beeline, NEO, Tele2 ) отправив SMS на номер , получат доступ к Java-книге.

Абоненты CDMA-оператора ( Dalacom, City, PaThword ) отправив SMS на номер , получат ссылку для скачивания обоев.

Стоимость услуги — тенге с учетом НДС.

1. Перед отправкой SMS-сообщения Абонент обязан ознакомиться с Условиями предоставления услуг.
2. Отправка SMS-сообщения на короткие номера 7107, 7208, 7109 означает полное согласие и принятие условий предоставления услуг Абонентом.
3. Услуги доступны для всех казахстанских сотовых операторов..
4. Коды услуг необходимо набирать только латинскими буквами.
5. Отправка SMS на короткий номер отличный от номера 7107, 7208, 7109, а также отправка в теле SMS неправильного текста, приводит к невозможности получения абонентом услуги. Абонент согласен , что Поставщик не несет ответственности за указанные действия Абонента, и оплата за SMS сообщение не подлежит возврату Абоненту, а услуга для Абонента считается осуществленной.
6. Стоимость услуги при отправке SMS-сообщения на короткий номер 7107 — 130 тенге, 7208 — 260 тенге, 7109 — 390 тенге.
7. По вопросам технической поддержки SMS-сервиса звоните в абонентскую службу компании «RGL Service» по телефону +7 727 356-54-16 в рабочее время (пн, ср, пт: с 8:30 до 13:00, с 14:00 до 17:30; вт, чт: с 8:30 до 12:30, с 14:30 до 17:30).
8. Абонент соглашается, что предоставление услуги может происходить с задержками, вызванными техническими сбоями, перегрузками в сетях Интернет и в сетях мобильной связи.
9. Абонент несет полную ответственность за все результаты использования услуг.
10. Использование услуг без ознакомления с настоящими Условиями предоставления услуг означает автоматическое принятие Абонентом всех их положений.

  • Корреспонденты на фрагмент
  • Поставить закладку
  • Посмотреть закладки
  • Добавить комментарий

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 8 декабря 2014 года № 836

Инструкция по медицинскому применению

«Везомни» – это лекарственный препарат, который часто назначается пациентам для купирования неприятных симптомов, возникших в процессе роста аденомы простаты.

В составе лекарства имеется два действующих вещества: солифенацин и тамсулозин. Именно благодаря такой комбинации оно является чрезвычайно эффективным. «Везомни» выпускается в таблетированной форме. Сами таблетки имеют небольшой размер, благодаря чему их легко употреблять и хранить.

Упаковывается препарат следующим образом: в картонной коробке находится 3 блистера, в каждом из которых 10 таблеток.

Если больному будет назначен препарат «Везомни», инструкция по применению, цена отзывы, аналоги, вероятнее всего, будут интересовать его. И это правильно. Даже если медикамент назначат квалифицированный специалист, ознакомиться дополнительно с основной информацией о препарате никогда не будет лишним.

«Везомни» показан пациентам с аденомой простаты, у которых имеются симптомы переполненного мочевого пузыря, его неполного опорожнения, а также слишком частые позывы к мочеиспусканию.

Суть лечения препаратом «Везомни» состоит в том, что действующие вещества, содержащиеся в нем, оказывают расслабляющее действие на мускулатуру органов малого таза. Это приводит к нормализации физиологических процессов в данной области. Также препарат нормализует сексуальную функцию и снижает риск развития осложнений аденомы простаты.

Наибольший эффект средство дает в том случае, если его начать применять на начальных этапах болезни.

У каждого лекарства, даже у самого эффективного и дорогого, имеются свои противопоказания. И «Везомни» в данном случае – не исключение.

Прием этого средства крайне нежелателен для пациентов, которые:

  • страдают почечной недостаточностью (особенно если болезнь находится в острой стадии);
  • принимают лекарства, в составе которых имеются ингибиторы изофермента;
  • проходят процедуры гемодиализа;
  • имеют в анамнезе приступ глаукомы;
  • не достигли возраста 18 лет;
  • страдают повышенной чувствительностью к компонентам лекарства;
  • имеют сильные нарушения в работе предстательной железы.

Если, кроме средства «Везомни», пациент применяет еще какие-либо препараты, то реакция его организма может быть двоякой. Так, некоторые вещества способны усиливать действие препарата. Особенно это касается мощных ингибиторов.

Тамсулозин повышает эффективность анальгетиков.

При использовании средств, замедляющих моторику кишечника, «Везомни» будет проникать в организм намного быстрее и при этом лучше усвоится. Однако у пациентов с повышенной чувствительностью организма это может спровоцировать анафилактический шок.

У мужчин с заболеваниями почек при приме таблеток «Везомни» может наблюдаться некоторая заторможенность.

Также стоит сказать, что данный препарат, а также аналоги «Везомни» предназначены исключительно для лечения пациентов мужского пола.

Употреблять «Везомни» нужно внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. В некоторых случаях врач может посоветовать увеличить дозировку (самостоятельно этого делать не нужно). Лекарство нельзя разжевывать или как-либо измельчать. Оно должно быть принято целиком. Только при таком условии высвобождение главного действующего вещества произойдет вовремя.

После употребления лекарства максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается спустя 3-8 часов. Это зависит от дозы, которую принял пациент, а также от индивидуальных особенностей его организма.

Биодоступность средства достаточно высока и составляет 90 %.

Во время лечения данным препаратом или аналогами препарата «Везомни» больные сталкивались со следующими неприятными явлениями:

  • аллергические реакции;
  • инфекционные процессы в мочевыводящих путях;
  • воспаление стенок мочевого пузыря;
  • анафилактический шок;
  • анорексия или гипорексия;
  • снижение количества калия в организме;
  • галлюцинации;
  • возникновение тяги к непривычной пище;
  • психические нарушения, бред;
  • учащенное сердцебиение;
  • насморк;
  • сухость в носу или ротовой полости;
  • нарушение пищеварения;
  • тошнота (может заканчиваться рвотой);
  • нарушение семяизвержения;
  • возникновение болезненной эрекции, которая не исчезает на протяжении длительного времени.

Помимо всего вышеперечисленного, пациенты нередко отмечают у себя постоянную сонливость, нарушение зрения и его расплывчатость. По этой причине препарат нужно с осторожностью назначать людям, чья работа требует высокой концентрации внимания.

Чтобы избежать появления побочных эффектов, перед началом лечения препаратом «Везомни» больному рекомендуется пройти тщательное медицинское обследование.

При сильной передозировке препаратом «Везомни» у больных наблюдается резкое снижение артериального давления в сочетании с антихолинергическим эффектом. Последний включает в себя:

  • спутанность сознания;
  • нарушение памяти и внимания;
  • головокружение;
  • повышение температуры тела в сочетании со сниженной потливостью;
  • тревога, бессонница.

При возникновении данных симптомов рекомендуется принять активированный уголь в дозировке 1 таблетка на 10 кг веса, после чего обратиться к лечащему врачу или вызвать карету скорой помощи (в зависимости от тяжести состояния). Для облегчения состояния можно принять также легкое слабительное средство. Специалист проведет симптоматическое лечение, отменит лекарство и назначит более подходящий препарат. Возможно, это будет более мягкий, с меньшей дозировкой тамсулозина аналог «Везомни».

При сильном снижении давления (сопровождается тошнотой, головокружением, потемнением в глазах и слабостью) мужчина должен принять положение лежа и находиться в нем до тех пор, пока неприятные симптомы не исчезнут. Чтобы ускорить этот процесс, ему можно дать сладкий крепкий чай и шоколад.

В большинстве случаев и оригинальный препарат, и аналоги «Везомни», хорошо переносятся больными и не оказывают негативного воздействия на ткани внутренних органов. Причем негативные реакции со стороны организма отсутствовали даже у пациентов пожилого возраста при длительном употреблении лекарства.

Если пациент готовится к оперативному вмешательству на глазах, он должен обязательно предупредить своего лечащего врача о том, что он принимает «Везомни». Во избежание негативных последствий, возможно, придется на время отказаться от препарата. Лучше всего это сделать за 1-2 недели до процедуры. Несоблюдение данного правила может привести к тому, что у пациента в ходе процедуры может возникнуть нестабильность радужной оболочки.

Препарат следует хранить при температуре не более +30 °C. Его срок годности при таких условиях будет составлять 3 года. Лекарство не стоит использовать после истечения указанного периода, так как это может навредить здоровью.

Стоимость упаковки «Везомни» в аптеках России составляет около 520 руб. Однако она может несколько меняться в зависимости от того, в какой аптеке и какой области страны приобретается препарат, а также от того, кто является поставщиком лекарства.

Данный препарат не относится к категории дорогих, однако его нужно принимать в течение длительного времени. Это, соответственно, негативно отразится на финансах. Поэтому многие пациенты задумываются о том, чтобы купить более дешевые аналоги.

«Везомни» легко можно подыскать замену. Такие лекарства обладают идентичным действием и ничем не хуже оригинала. А их невысокая стоимость объясняется тем, что «Везомни» изготавливается в Нидерландах, а заменители – в других странах, где рабочая сила и налоги гораздо ниже.

К препаратам-аналогам (по показанию и способу применения), имеющим более низкую цену, можно отнести:

  • «Омник» – 310 руб.
  • «Фокусин» – 428 руб.
  • «Профлосин» – 338 руб.
  • «Сонизин» – 393 руб.

Стоит сказать, что на аналоги «Везомни» цена может время от времени меняться, что зависит от курса доллара на момент совершения покупки. Кроме того, данные лекарства можно найти далеко не в каждой аптеке.

Какие самые популярные аналоги «Везомни»? В России их несколько. Среди таких можно выделить:

Они гораздо дороже выше перечисленных препаратов (некоторые даже в несколько раз), но зато имеются в каждой аптеке.

Несмотря на то что эти аналоги имеют идентичный состав и/или похожее фармацевтическое действие, проводить замену самостоятельно крайне не рекомендуется. Делать это может только квалифицированный врач. При этом он обязательно должен сказать, в какой дозировке нужно употреблять тот или иной аналог «Везомни».

При замене препарата пациент должен внимательно наблюдать за реакцией организма на прием нового лекарства. При возникновении каких-либо необычных ощущений об этом нужно в срочном порядке сообщить специалисту.

Ни в коем случае не стоит заниматься самодеятельностью. В большинстве случаев это не только не приносит ожидаемых пациентом положительных результатов, но и еще больше усугубляет ситуацию.

Перед началом лечения крайне важно изучить инструкцию аналога «Везомни».

Как показывает практика, у мужчин, которые принимали лекарства с солифенацином и тамсулозином в составе, достаточно быстро исчезают признаки раздражения мочевыводящих путей и значительно улучшается отток мочи.

Многие подчеркивают, что в первые дни лечения позывы к мочеиспусканию, наоборот, могут участиться. Согласно отзывам, некоторые пациенты после этого ходят ночью в туалет по 4-6 раз. Это связано с тем, что организм очищается от избыточного количества жидкости, скопившейся в нем за период обострения болезни.

По истечении нескольких суток работа органов мочевыводящей системы нормализуется. У мужчин с легкой формой аденомы могут исчезнуть абсолютно все неприятные симптомы. Как правило, это происходит на второй неделе лечения.

И все же, какой препарат эффективнее — оригинальный или аналоги «Везомни»? Отзывы и о рассматриваемом нами средстве, и о заменителях носят положительный характер. Многое зависит от реакции организма на действующее вещество. Но в целом эффект от приема лекарств наблюдается довольно быстро.

Читайте также:  Склероз шейки мочевого пузыря у мужчин лечение